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2.什么是前药,前药设计的目的是什么?举例说明前药的设计在新药研发中的应用,至少列举 4.药物代谢的概念、代谢反应类型,Lidocaine在体内可能发生的代谢反应(15分) 五种(15分) 5.写出下列药物的基本结构并分析结构政变对活性或稳定性的影响(10分,每小题2.5分) (1)苯并二氢卓类催眠镇静药(1位改变,3位改变) 3.给出下列缩写词的英文全称及中文含义(10分,每小题2分) (1>CADD (2)雌性激素(17位改变,3位酚羟基的改变) (2)6-APA (3)ACEI (3)巴比妥类催眠药(5位取代基的政变) (4)TS (5)DE (4)吩噻嗪类抗精神病药(2位的改变,N原子上的取代基改变) 2一卷总一页第一药 一卷总一页第页2 卷 总 页 第 页 卷 总 页 第 页 2.什么是前药,前药设计的目的是什么? 举例说明前药的设计在新药研发中的应用,至少列举 五种(15 分) 3.给出下列缩写词的英文全称及中文含义(10 分,每小题 2 分) (1) CADD (2) 6-APA (3) ACEI (4) HTS (5) ADME 4.药物代谢的概念、代谢反应类型,Lidocaine 在体内可能发生的代谢反应(15 分) H N O N 6.5.写出下列药物的基本结构并分析结构改变对活性或稳定性的影响(10 分,每小题 2.5 分) 1. (1)苯并二氮卓类催眠镇静药(1 位改变,3 位改变) 2. (2)雌性激素(17 位改变,3 位酚羟基的改变) 3. (3)巴比妥类催眠药(5 位取代基的改变) 4. (4)吩噻嗪类抗精神病药(2 位的改变,N 原子上的取代基改变)
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