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溶性物质和有色杂质。 3.有关物质 本项检査主要控制盐酸环丙沙星在生产和贮藏过程中可能引入结构不清 的有关杂质,采用HPLC法中归一化法进行检查 第三节托烷类药物 托烷类药物大多数是由莨菪烷衍生的氨基醇与不同的有机酸缩合成酯的生 物碱,常见的有颠茄生物碱和古柯生物碱,根据其结构特征均属于杂环类药物。 现以最常用的典型药物硫酸阿托品和氢溴酸东莨菪碱为例进行讨论。 、基本结构与化学性质 (一)典型药物的结构 CH3 CH H OH HBr. 3H20 H2SO4.H20 O HO 硫酸阿托品 氢溴酸东莨菪碱 (二)主要化学性质 1.水解性 阿托品和东莨菪碱分子结构中,具有酯的结构,易水解。以阿托品为例 水解生成莨菪醇(Ⅰ)和莨菪酸(Ⅲ),其反应式见教材P177。 碱性 阿托品和东莨菪碱的分子结构中,五元脂环上含有叔胺氮原子,因此,具 有较强的碱性,易与酸成盐。如阿托品的pKb为4.35。 3.旋光性 氢溴酸东莨菪碱分子结构中含有不对称碳原子,呈左旋体,比旋度为-2 至-27°,而阿托品结构中虽然也含有不对称碳原子,但因外消旋化而为消 旋体,无旋光性。利用此性质可区别阿托品与东莨菪碱 鉴别试验 (一)托烷生物碱一般鉴别试验- 7 - 溶性物质和有色杂质。 3. 有关物质 本项检查主要控制盐酸环丙沙星在生产和贮藏过程中可能引入结构不清 的有关杂质,采用 HPLC 法中归一化法进行检查。 第三节 托烷类药物 托烷类药物大多数是由莨菪烷衍生的氨基醇与不同的有机酸缩合成酯的生 物碱,常见的有颠茄生物碱和古柯生物碱,根据其结构特征均属于杂环类药物。 现以最常用的典型药物硫酸阿托品和氢溴酸东莨菪碱为例进行讨论。 一、 基本结构与化学性质 (一) 典型药物的结构 N O CH3 OH O H H O CH3 O N ,H2SO4,H2O 2 O HO ,HBr,3H2O 硫酸阿托品 氢溴酸东莨菪碱 (二) 主要化学性质 1. 水解性 阿托品和东莨菪碱分子结构中,具有酯的结构,易水解。以阿托品为例, 水解生成莨菪醇(Ⅰ)和莨菪酸(Ⅱ),其反应式见教材 P177。 2. 碱性 阿托品和东莨菪碱的分子结构中,五元脂环上含有叔胺氮原子,因此,具 有较强的碱性,易与酸成盐。如阿托品的 pKb1 为 4.35。 3. 旋光性 氢溴酸东莨菪碱分子结构中含有不对称碳原子,呈左旋体,比旋度为-24 至-27,而阿托品结构中虽然也含有不对称碳原子,但因外消旋化而为消 旋体,无旋光性。利用此性质可区别阿托品与东莨菪碱。 二、 鉴别试验 (一) 托烷生物碱一般鉴别试验
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