巴比妥类(barbiturates)药物是巴比妥酸C5位上的氢原子被 不同基团取代后获得的一系列衍生物。 (一)药理作用 巴比妥类药物对中枢表现出普遍性抑制作用，随着剂量的增 加，依次可出现镇静、催眠、抗惊厥和麻醉作用。中毒剂量可抑制心 血管运动中枢和呼吸中枢，甚至导致呼吸麻痹而死亡。 (二)作用机制 巴比妥类药物对中枢的作用机理尚未完全阐明。近年来研究 表明，巴比妥类药物对中枢的抑制作用与GABAA受体有关。该类药 物可促进GABA的作用，导致C1一离子通道开放时间延长，增加CI 一的内流，引起超极化而产生中枢抑制作用。另外，巴比妥类还可减 弱谷氨酸与相应受体结合后除极化效应导致的兴奋反应。 (三)临床应用 该类药物镇静催眠疗效不如苯二氮草类，且安全范围较窄， 成瘾性和耐受性均较苯二氮草类强，现已不作为镇静催眠的首选药物。 其中苯巴比妥和戊巴比妥仍用于控制癫痫持续状态；硫喷妥可用于小 手术或内窥镜检查时作静脉麻醉。 (四)不良反应及其他 1.催眠剂量的巴比妥类可表现出困倦、头晕、精神不振、宿 醉等后遗效应，可于服药次日清晨出现。驾驶员及高空作业者服用宜 警惕。 2.少数人可出现皮炎、血管神经性水肿等过敏症状，偶见剥 脱性皮炎。 3.口服大剂量或静脉注射过快均可对呼吸产生明显抑制作用， 严重中毒时可致呼吸衰竭而死亡。中毒时可用碳酸氢钠碱化尿液，以 减少肾小管对巴比妥类药物的重吸收，加速其排泄。 4该类药物短期内反复服用可产生耐受性，导致疗效下降。 可能与该类药物诱导肝药酶，导致自身代谢加快有关。巴比妥类（barbiturates）药物是巴比妥酸 C5 位上的氢原子被 不同基团取代后获得的一系列衍生物。 （一）药理作用 巴比妥类药物对中枢表现出普遍性抑制作用，随着剂量的增 加，依次可出现镇静、催眠、抗惊厥和麻醉作用。中毒剂量可抑制心 血管运动中枢和呼吸中枢，甚至导致呼吸麻痹而死亡。 （二）作用机制 巴比妥类药物对中枢的作用机理尚未完全阐明。近年来研究 表明，巴比妥类药物对中枢的抑制作用与 GABAA 受体有关。该类药 物可促进 GABA 的作用，导致 Cl －离子通道开放时间延长，增加 Cl －的内流，引起超极化而产生中枢抑制作用。另外，巴比妥类还可减 弱谷氨酸与相应受体结合后除极化效应导致的兴奋反应。 （三）临床应用 该类药物镇静催眠疗效不如苯二氮䓬类，且安全范围较窄， 成瘾性和耐受性均较苯二氮䓬类强，现已不作为镇静催眠的首选药物。 其中苯巴比妥和戊巴比妥仍用于控制癫痫持续状态；硫喷妥可用于小 手术或内窥镜检查时作静脉麻醉。 （四）不良反应及其他 1.催眠剂量的巴比妥类可表现出困倦、头晕、精神不振、宿 醉等后遗效应，可于服药次日清晨出现。驾驶员及高空作业者服用宜 警惕。 2.少数人可出现皮炎、血管神经性水肿等过敏症状，偶见剥 脱性皮炎。 3.口服大剂量或静脉注射过快均可对呼吸产生明显抑制作用， 严重中毒时可致呼吸衰竭而死亡。中毒时可用碳酸氢钠碱化尿液，以 减少肾小管对巴比妥类药物的重吸收，加速其排泄。 4.该类药物短期内反复服用可产生耐受性，导致疗效下降。 可能与该类药物诱导肝药酶，导致自身代谢加快有关