肌强直性运动不能（关），严重妨碍病人的正常活动。疗程延长，发生率也相应增加。此时宜 适当减少左旋多巴的用量。 4.精神障碍出现失眠、焦虑、恶梦、狂躁、幻觉、妄想、抑郁等。需减量或停药。此反 应可能与多巴胺作用于大脑边缘叶有关。 【药物相互作用】 1.维生素B6是多巴脱羧酶的辅基，可增强左旋多巴的外周副作用。 2.抗精神病药能引起帕金森综合征，又能阻断中枢多巴胺受体，所以能对抗左旋多巴的 作用。 卡比多巴(a-甲基多巴肼，a-methyldopahydrazine) 有两种异构体，其左旋体称卡比多巴(carbidopa)是较强的L-芳香氨基酸脱羧酶抑制剂， 由于不易通过血脑屏障，故与左旋多巴合用时，仅能抑制外周多巴脱羧酶的活性，从而减少多 巴胺在外周组织的生成，同时提高脑内多巴胺的浓度。这样，既能提高左旋多巴的疗效，又能 减轻其外周的副作用，所以是左旋多巴的重要辅助药。卡比多巴单独应用基本无药理作用。将 卡比多巴与左旋多巴按1：10的剂量合用，可使左旋多巴的有效剂量减少75%，苄丝肼 (benserazide)与卡比多巴有同样的效应，它与左旋多巴按1：4制成的复方制剂称美多巴 (madopar),应用于l临床。 金刚烷胺(amantadine) 原是抗病毒药（见第四十三章），后发现其也有抗帕金森病的作用，疗效不及左旋多巴， 但优于胆碱受体阻断药。见效快而持效短，用药数天即可获最大疗效，但连用6~8周后疗效逐 渐减弱。与左旋多巴合用有协同作用。其抗帕金森病的机制可能在于促使纹状体中残存的完整 多巴胺能神经元释放多巴胺；并能抑制多巴胺的再摄取；且有直接激动多巴胺受体的作用及较 弱的抗胆碱作用。长期用药后，常见下肢皮肤出现网状青斑，可能是由儿茶酚胺释放引起外周 血管收缩所致。偶致惊厥，故癫痫患者禁用。每日剂量超过300g,可致失眠、精神不安及运 动失调等。 溴隐亭(bromocriptine) 是一种半合成的麦角生物碱。口服大剂量对黑质纹状体通路的多巴胺受体有较强的激动 作用，其疗效与左旋多巴相似。小剂量激动结节漏斗部的多巴胺受体，因此可减少催乳素和生 长激素的释放。用于回乳、治疗催乳素分泌过多症和肢端肥大症等。 第二节胆碱受体阻断药 胆碱受体阻断药可阻断中枢胆碱受体，减弱纹状体中乙酰胆碱的作用。本类药物曾是沿用 已久的抗帕金森病药，但自使用左旋多巴以来，它们已退居次要地位，其疗效不如左旋多巴。 现适用于①轻症患者；②不能耐受左旋多巴或禁用左旋多巴的患者；③与左旋多巴合用，可使 50%患者症状得到进一步改善；④治疗抗精神病药引起的帕金森综合征有效。传统胆碱受体阻 断药阿托品、东莨菪碱抗帕金森病有效，但因外周抗胆碱作用引起的副作用大，因此合成中枢 性胆碱受体阻断药以供应用，常用者为苯海索。肌强直性运动不能（关），严重妨碍病人的正常活动。疗程延长，发生率也相应增加。此时宜 适当减少左旋多巴的用量。 4．精神障碍 出现失眠、焦虑、恶梦、狂躁、幻觉、妄想、抑郁等。需减量或停药。此反 应可能与多巴胺作用于大脑边缘叶有关。 【药物相互作用】 1．维生素B6是多巴脱羧酶的辅基，可增强左旋多巴的外周副作用。 2．抗精神病药能引起帕金森综合征，又能阻断中枢多巴胺受体，所以能对抗左旋多巴的 作用。 卡比多巴（α-甲基多巴肼,α-methyldopahydrazine） 有两种异构体，其左旋体称卡比多巴（carbidopa）是较强的L-芳香氨基酸脱羧酶抑制剂， 由于不易通过血脑屏障，故与左旋多巴合用时，仅能抑制外周多巴脱羧酶的活性，从而减少多 巴胺在外周组织的生成，同时提高脑内多巴胺的浓度。这样，既能提高左旋多巴的疗效，又能 减轻其外周的副作用，所以是左旋多巴的重要辅助药。卡比多巴单独应用基本无药理作用。将 卡 比 多 巴 与 左 旋 多 巴 按 1∶10 的 剂 量 合 用 ， 可 使 左 旋 多 巴 的 有 效 剂 量 减 少 75 ％ ， 苄 丝 肼 （benserazide）与卡比多巴有同样的效应，它与左旋多巴按1∶4制成的复方制剂称美多巴 （madopar），应用于临床。 金刚烷胺（amantadine） 原是抗病毒药（见第四十三章），后发现其也有抗帕金森病的作用，疗效不及左旋多巴， 但优于胆碱受体阻断药。见效快而持效短，用药数天即可获最大疗效，但连用6～8周后疗效逐 渐减弱。与左旋多巴合用有协同作用。其抗帕金森病的机制可能在于促使纹状体中残存的完整 多巴胺能神经元释放多巴胺；并能抑制多巴胺的再摄取；且有直接激动多巴胺受体的作用及较 弱的抗胆碱作用。长期用药后，常见下肢皮肤出现网状青斑，可能是由儿茶酚胺释放引起外周 血管收缩所致。偶致惊厥，故癫痫患者禁用。每日剂量超过300mg，可致失眠、精神不安及运 动失调等。 溴隐亭（bromocriptine） 是一种半合成的麦角生物碱。口服大剂量对黑质-纹状体通路的多巴胺受体有较强的激动 作用，其疗效与左旋多巴相似。小剂量激动结节漏斗部的多巴胺受体，因此可减少催乳素和生 长激素的释放。用于回乳、治疗催乳素分泌过多症和肢端肥大症等。 第二节 胆碱受体阻断药 胆碱受体阻断药可阻断中枢胆碱受体，减弱纹状体中乙酰胆碱的作用。本类药物曾是沿用 已久的抗帕金森病药，但自使用左旋多巴以来，它们已退居次要地位，其疗效不如左旋多巴。 现适用于①轻症患者；②不能耐受左旋多巴或禁用左旋多巴的患者；③与左旋多巴合用，可使 50％患者症状得到进一步改善；④治疗抗精神病药引起的帕金森综合征有效。传统胆碱受体阻 断药阿托品、东莨菪碱抗帕金森病有效，但因外周抗胆碱作用引起的副作用大，因此合成中枢 性胆碱受体阻断药以供应用，常用者为苯海索