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应称为哈武斯反应 10活泼酯法:接狀的一种方法。该法是先将羧基转变成活性好的酯基,然后通过 酯的胺解完成接肽 1费歇尔吲哚合成法:合成哚环系的一个重要方法。它是用苯腙在酸催化下加热 重排消除一分子氨得到2-取代或3-取代吼哚衍生物。实际上常用醛或酮与等物质的景的 苯册在醋酸中加热回流得苯踪,苯踪不需分离立即在酸催化下进行重挂、消除氨而得吲 哚环系化合物。氯化锌、三氟化研、多聚磷酸是最常用的催化剂。醛或必须具有结构 RCOCH-R'(R或R'=烷基、芳基或氢). 12陶贝合成法:合成嘌吟环系的重要方法。现以合成尿酸为例子以说明:首先用 尿素和胤乙酸酯缩合,得胤乙酰脲,后者在碱的作用下,发生闭环作用,生成4氨基 羟基嘧啶,然后亚硝基化、还原得到4,5-一氨基一羟基密啶,再和氯代甲酸乙酯缩合, 产生相应的氨基甲酸酯,失去乙醇后变成尿酸: 13诺尔合成法:用氨基附与具有更强a-活泼氢的卵-时酯或邱-一前一类化合物进行 缩合米制备吡咯及其行生物的方法称为诺尔(Kor)合成法。 14康布斯合成法:合成喹琳的一种方法。该法用芳按与1,3一炭基化合物反应,首 先得到高产率的阝-氨基烯刷,然后在浓硫酸作用下,炭基氧质子化,然后带正性的羰基 碳原子向氨基邻位苯环上碳原子进行亲电进攻,关环后,再失去水得到芳香性的喹啉。 15盖布瑞尔合成法:邻苯一甲酰亚胺受两个炭基的影响,与1,3一酮类似,具有 酸性,能与碱金属成盐,生成的盐具有亲核的性质,可以与卤代烷发生取代反应,然后 再水解得一级胺。上述反应过程称为盖布尔(Gabriel)合成法, 16混合酸酐法:接肽的一种方法。该法是先将羧酸转变成混合酸酐,然后通过酸 酐的氨解完成接肽 17斯克劳普合成法:是喹琳及其衍生物的重要合成方法。该法将苯胺(或其它芳 胺)、甘油、硫酸和硝基苯(相应于所用芳胺)、五氧化一仲(AO)或三氯化铁等氧 化剂放在一起进行反应,反应的第一步是甘油受到硫酸的作用失水生成丙烯醛,其次是 丙烯醛和苯胺发生麦克尔型加成反应生成阝-苯氨基丙醛,然后通过醛的烯醇式在酸的催 化下发生失水作用,关环生成一氢化喹啉,一氢化喹啉受到硝基苯的氧化作用,失去 分子氢芳构化,就得喹啉,所有反应可以在同一体系内完成,产率很高。 18韩奇合成法:用两分子P-炭基酸醋(如乙酰乙酸乙酯)、一分子醛和一分子氨发 生缩合作用制备啶及其衍生物的方法称为韩奇(HantzschA)合成法。 19斯瑞克(Strecker)法:制备氨基酸的一种方法。用醛与氢胤酸和氨或与佩化铵 发生作用,得到氰氨化物,再经水解,生成()氨基酸。 20碳二亚胺法:接服的一种方法。用有效的失水剂(或称缩合剂)一环己基碳 亚胺(简写DCC)使氨基和羧基结合起米形成肽键
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