药物动力学 概述 (一)药物动力学概念及其临床意义药物动力学( pharmacokinetics)亦称药动学,系应用动力学 ( kinetics)原理与数学模式,定量地描述与概括药物通过各种途径(如静脉注射,静脉滴注,口服 给药等)进入体内的吸收( Absorption)、分布( Distribution)、代谢( Metabolism)和排泄 ( Elimination),即A.D.M.E过程的“量时”划化或“血药浓度经时”变化的动态规律的一门 科学。药物动力学是一门较年青的新兴药学与数学间的边缘科学:是近20年来才获得的迅速发展的 药学新领域。目前国内对 Pharmacokinetics一词的翻译方法颇乱,除称为“药物动力学”、“药动学 之外,尚有称作“药物代谢动力学”、“药代动力学”等名称。总之,该名称的泽法暂未统一,这些译 语往往是来自同一概念,指的是同一门学科,请读者不要误解。特别是采用“药物代谢动力学”以及 “药物动力学”的作者,他们在该词中指的“代谢( Metabolism)概念是广义性的,包括了药物在体 内的ADME的整个过程。但考虑到国外在 Pharmacokinetics领域中, Mi tabolism一词多半都是狭 意的概念,仍然仅指生物转化而言,况且在 Pharmacokinetics领域中确实存在着“ Pharmacokinetics of metabolism(代谢,即生物转化的动力学)”这一部分内容,而这部分内容显然不能代表整个 Pharmacokinetics。著名的药物动力学创建人之一J.G. Wanger有一个很好的说明,他指出, Pharmacokinetics一词,是指将动力学( kinetics)的原理用于 pharmakon,而 pharmakon一词源出于 希腊文意指药物和毒物。在日本国内,一概把此词译作“药动力学”。鉴于我们采用了“药物动力学” 作为 pharmacokinetics的中译名。药物动力学近年来的发展和应用,日益证明了它在药学领域中所 占的特殊重要地位。首先,药物动力学作为一门用数学分析手段来处理药物在体内的动态过程的科学 具有重大的理论价值,是“数学药学”的重要组成部分,它的基本分析方法已经渗放到生物药剂学 临床药剂学,药物治疗学,临床药理学,分子药理学,生物化学,分析化学,药剂学,药理学及毒理 学等多种科学领域中,已成为这些学科的最主要和最密切的基础,推动着这些学科的蓬勃发展。同时, 药物动力学还有着析为广泛的实用意义,它的发展将对现有的药物的客观评价、新药的能动设计、改 进药物剂型、提供高效、速效、长效、低毒副作用的药剂,特别是对于临床指导合理用药,通过药物 动力学特征的研究,要挟临床治疗所需有效血药浓度选择最适剂量,给药周期,负荷剂量的计算,以 及连续用药是否会在体内发生蓄积,设计最优给药方案等具有重大的实用价值。总之,药物动力学已 成为一种新的有用的工具,已被广泛地应用于药学领域中和各个学科,成为医药研究人员和广大医药 工作者都需要了解和掌握的学科。联合国世界卫生组织的一份技术报告中曾强调指出:“对评价药物 疗效与毒性来说,药物动力学的研究,不仅在临床前药理研究阶段,而且在新药研究的所有阶段都很药 物 动 力 学 一、 概述 （一）药物动力学概念及其临床意义药物动力学（pharmacokinetics）亦称药动学，系应用动力学 （kinetics）原理与数学模式，定量地描述与概括药物通过各种途径（如静脉注射，静脉滴注，口服 给药等 ）进入体内的吸收 (Absorption) 、分布 (Distribution) 、代谢 (Metabolism) 和排泄 (Elimination)，即 A．Ｄ．Ｍ．Ｅ过程的“量时”划化或“血药浓度经时”变化的动态规律的一门 科学。药物动力学是一门较年青的新兴药学与数学间的边缘科学；是近 20 年来才获得的迅速发展的 药学新领域。目前国内对 Pharmacokinetics 一词的翻译方法颇乱，除称为“药物动力学”、“药动学” 之外，尚有称作“药物代谢动力学”、“药代动力学”等名称。总之，该名称的泽法暂未统一，这些译 语往往是来自同一概念，指的是同一门学科，请读者不要误解。特别是采用“药物代谢动力学”以及 “药物动力学”的作者，他们在该词中指的“代谢（Metabolism）概念是广义性的，包括了药物在体 内的ＡＤＭＥ的整个过程。但考虑到国外在 Pharmacokinetics 领域中，Mitabolism 一词多半都是狭 意的概念，仍然仅指生物转化而言，况且在 Pharmacokinetics 领域中确实存在着“Pharmacokinetics of metabolism（代谢，即生物转化的动力学）”这一部分内容，而这部分内容显然不能代表整个 Pharmacokinetics。著名的药物动力学创建人之一Ｊ．Ｇ． Wanger 有一个很好的说明，他指出， Pharmacokinetics 一词，是指将动力学(kinetics)的原理用于 pharmakon，而 pharmakon 一词源出于 希腊文意指药物和毒物。在日本国内，一概把此词译作“药动力学”。鉴于我们采用了“药物动力学” 作为 pharmacookinetics 的中译名。药物动力学近年来的发展和应用，日益证明了它在药学领域中所 占的特殊重要地位。首先，药物动力学作为一门用数学分析手段来处理药物在体内的动态过程的科学， 具有重大的理论价值，是“数学药学”的重要组成部分，它的基本分析方法已经渗放到生物药剂学， 临床药剂学，药物治疗学，临床药理学，分子药理学，生物化学，分析化学，药剂学，药理学及毒理 学等多种科学领域中，已成为这些学科的最主要和最密切的基础，推动着这些学科的蓬勃发展。同时， 药物动力学还有着析为广泛的实用意义，它的发展将对现有的药物的客观评价、新药的能动设计、改 进药物剂型、提供高效、速效、长效、低毒副作用的药剂，特别是对于临床指导合理用药，通过药物 动力学特征的研究，要挟临床治疗所需有效血药浓度选择最适剂量，给药周期，负荷剂量的计算，以 及连续用药是否会在体内发生蓄积，设计最优给药方案等具有重大的实用价值。总之，药物动力学已 成为一种新的有用的工具，已被广泛地应用于药学领域中和各个学科，成为医药研究人员和广大医药 工作者都需要了解和掌握的学科。联合国世界卫生组织的一份技术报告中曾强调指出：“对评价药物 疗效与毒性来说，药物动力学的研究，不仅在临床前药理研究阶段，而且在新药研究的所有阶段都很