-CH 酶-CH一OH+ =0 -CH2-0 =0+FH CH3- -CH 有机化合物能强烈地抑 系统有关的乙酰 酰 0 (CH,)N+CH,CHOC -(CH,),N+CH,CH,OH+CH,COOH CH, 乙酰胆碱 胆碱 乙酸 在农业上，抑制作用常被用于设计开发新型农药，如敌百虫、敌敌畏、乐果等有机 磷农药能专一地抑制乙酰胆碱酯酶的活力，因而使昆虫体内大量积累乙酰胆碱影响神经 传导失去知觉 除 有机磷化合物 外，有机汞、有机碑化合 胺对 制剂。 碘乙酸等作 抑制剂 逆结合，可用透析、过滤等物理方法除去抑制剂而恢复酶的 活力。这和 作用叫做司逆 业作田 查的之间存在者一个平衡。根据抑制剂与底物的关系，可逆抑制作用分为三种类型。 1.竞争性抑制作用 竞争性抑制剂分子的结构与底物分子的结构非常近似。竞争性抑制剂能以非共价键 在酶分子的活性中心处与酶分子结合。抑制剂与底物分子竞争酶的活性中心。若用大写 的英文字母I表示抑制剂，竞争性的抑制作用(competitive inhibition)可用下式表示： +S一ES一E+P E1(无活性中间产物) 竞争性抑制剂的作用机理，在于它占据了酶分子的活性中心，使酶的活性中心无法 与底物分子结合，因而也就无法催化底物发生反应。这时，抑制剂并没有破坏酶分子的 特定构象，也没有使酶分子的活性中心解体。由于竞争性抑制剂与酶的结合是可逆的， 可用加入大量底物，提高底物竞争力的办法，消除竞争性抑制剂的抑制作用。 116 116 C O P C O CH3 CH3 H CH3 CH3 H 酶 CH2 OH ＋ F O C O P C O CH3 CH3 H CH3 CH3 H 酶 CH2 O O ＋ FH 有机磷化合物能强烈地抑制与中枢神经系统有关的乙酰胆碱酯酶的活性，使乙酰胆 碱积累，引起一系列的神经中毒的症状。乙酰胆碱酯酶催化乙酰胆碱水解生成胆碱和乙 酸： 乙酰胆碱 胆碱 乙酸 在农业上，抑制作用常被用于设计开发新型农药，如敌百虫、敌敌畏、乐果等有机 磷农药能专一地抑制乙酰胆碱酯酶的活力，因而使昆虫体内大量积累乙酰胆碱影响神经 传导失去知觉而死亡。除有机磷化合物之外，有机汞、有机砷化合物、碘乙酸、碘乙酰 胺对含巯基酶是不可逆的抑制剂。常用碘乙酸等作鉴定酶中是否存在巯基的特殊试剂。 （二）可逆的抑制作用 抑制剂与酶非共价的可逆结合，可用透析、过滤等物理方法除去抑制剂而恢复酶的 活力。这种抑制作用叫做可逆的抑制作用（reversible inhibition）。可逆抑制剂与游离状 态的酶之间存在着一个平衡。根据抑制剂与底物的关系，可逆抑制作用分为三种类型。 1. 竞争性抑制作用 竞争性抑制剂分子的结构与底物分子的结构非常近似。竞争性抑制剂能以非共价键 在酶分子的活性中心处与酶分子结合。抑制剂与底物分子竞争酶的活性中心。若用大写 的英文字母I表示抑制剂，竞争性的抑制作用（competitive inhibition）可用下式表示： 竞争性抑制剂的作用机理，在于它占据了酶分子的活性中心，使酶的活性中心无法 与底物分子结合，因而也就无法催化底物发生反应。这时，抑制剂并没有破坏酶分子的 特定构象，也没有使酶分子的活性中心解体。由于竞争性抑制剂与酶的结合是可逆的， 可用加入大量底物，提高底物竞争力的办法，消除竞争性抑制剂的抑制作用