最典型的竞争性抑制的例子是丙二酸、草酰乙酸、苹果酸对琥珀酸脱氢酶的抑制作 用。琥珀酸脱氢酶可催化琥珀酸脱氢变成延胡索酸，是糖在有氧代谢时三羧酸循环中的 步反应。比较丙二酸、草酰乙酸、苹果酸与琥珀酸的结构式： COOH COOH COOH COOH CH C-0 CHOH COOH COOH COOH COOH 内二酸 草酰乙 苹果酸 玻珀酸 在 非常相似，所以丙二酸、草酰乙酸、苹果酸可作 结合 在此图 d0+ 验结果作的代变化线 达到 需物的浓度明显地增大，即米氏常 Km变 按照推导米氏方程的方法可以导出竞争性抑制作用的速度方程为： V= Km(1+)+S 式中k=E四 设K=K(1+)，则V= 式中的Km称表观K 将上式做双倒数处理得下式： 1+)+ 用时对的作图，得相应的Linewever-Burk图（见图4-8直线b)· “无 K。 K‘(变大) 图47竞争性抑制剂对促反应速度的影 117117 最典型的竞争性抑制的例子是丙二酸、草酰乙酸、苹果酸对琥珀酸脱氢酶的抑制作 用。琥珀酸脱氢酶可催化琥珀酸脱氢变成延胡索酸，是糖在有氧代谢时三羧酸循环中的 一步反应。比较丙二酸、草酰乙酸、苹果酸与琥珀酸的结构式： 丙二酸 草酰乙酸 苹果酸 琥珀酸 显然，这四个二元羧酸，在结构上非常相似，所以丙二酸、草酰乙酸、苹果酸可作 为琥珀酸的竞争性抑制剂，竞相与琥珀酸脱氢酶结合。 图4-7中的曲线b是在竞争性抑制剂存在下，根据实验结果作出的V-[S]变化曲线。为 了便于比较，在此图中同时画出了无抑制剂时的变化曲线a。从图中可以看出，加入竞争 性抑制剂后，Vmax没有发生变化，但达到Vmax时所需底物的浓度明显地增大，即米氏常数 Km变大。 按照推导米氏方程的方法可以导出竞争性抑制作用的速度方程为： V = Vmax[S] Km（1+ [I] Ki ）+ [S] 式中 Ki = [E][I] [EI] 设 K'm = Km（1 + [I] Ki ），则 V = Vmax[S] K' m+[S] 式中的K'm 称表观 Km。 将上式做双倒数处理得下式： 1 V = Km Vmax （1 + [I] Ki ） 1 [S] + 1 Vmax 用 1 V 对 1 [S] 作图，得相应的Linewever-Burk图（见图4-8直线b）。 图4-7 竞争性抑制剂对酶促反应速度的影响