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变部位的浓度远高于正常部位。经肝乙酰化,并有肝肠循环,消除缓慢,70%~80%经尿排 泄,故易蓄积,宜周期性地作短暂停药。苯丙砜较难吸收,用量较大。 【临床应用】砜类的抗菌机制和磺脑类相似,但对革兰阳性菌和阴性菌无抗菌活性,对麻 风杆菌有较强的直接抑制作用。患者服用3~6月后,症状即可改善,粘膜病变好转,细菌逐渐 消失,皮肤及神经损害的恢复,瘤型患者细菌消失则需要较长时间。麻风杆菌对砜类可产生耐 药性,因而须采用联合疗法以减少或延缓耐药性的发生,减少复发和较快消除其传染性。对多 菌型患者的联合疗法采用WHO推荐的方案为氨苯砜100mg/日自服,利福平及氯法齐明(见 后)每月一次分别为600与300g监服,疗程二年或查菌阴转后,再继续治疗一年并随访观 察。少菌型麻风治疗方案为氨苯砜100mg/日自服,利福平600mg每月一次监服,疗程为六个 月。 【不良反应】较常见为贫血,偶可引起急性溶血性贫血,G-6-PDH缺乏者尤易发生。有 时出现胃肠刺激症状、头痛、失眠、中毒性精神病及过敏反应。剂量过大还可引起肝损害及剥 脱性皮炎。治疗早期或增量过快,患者可发生麻风症状加剧的反应(麻风反应),一般认为是 机体对菌体裂解产生的磷脂类颗粒的过敏反应,多认为是预后良好的现象。麻风反应可用沙利 度胺(thalidomide,反应停)防治。其他处理方法是减量停药或暂改用另一些抗麻风药,并用 肾上腺皮质激素进行治疗。 二、其他药物 1.利福平对麻风杆菌包括对氨苯砜耐药菌株有快速杀菌作用,用药数日至数周,菌体即 碎裂呈粒变现象。临床应用600或1200mg后,在4天内即可杀灭99.9%的活菌,但仍需坚持长 期治疗,单独使用易致耐药性。利福平是治疗麻风联合疗法中的必要组成药。利福霉素类均有 类似的抗麻风作用,以利福平为最常用。 2.氯法齐明(clofazimine)又名氯苯吩嗪,对麻风杆菌有抑制作用,其作用机制为干扰核 酸代谢,抑制菌体蛋白合成,作用较氨苯砜缓慢。本品还能抑制麻风结节红斑反应。口服微粒 晶体后吸收率为50%~70%,迅速分布于体内各组织中;组织药物浓度高于血药浓度;其消除 半衰期为70天,本品为联合疗法药物之一,或作为抗麻风反应治疗药物。主要副作用为皮肤色 素沉着等。 制剂及用法 异烟肼(isoniazid,INH)300~400mg/日,分1~3次服。粟粒性结核、结核性脑膜炎、 干酪性肺炎等重症应增加剂量至200mg/次,3次/日。儿童一般10~20mg/kg/日。注射剂量视病 情而定,一般与口服量相同。可作肌内注射、腔内注射或用50%葡萄糖或等渗盐水稀释至 0.1%静脉滴注(如用于结核性脑膜炎等)。 利福平(rifampicin;甲哌力复霉素rifampin)450~600mg/日,清晨空腹顿服。儿童 20mg/kg/日。用于其他急性细菌感染,600mg/日,分2次早晚空腹服用。 利福喷汀(rifapentine)胶囊剂,每粒300mg,成人每次600mg,每周1~2次空腹服用。变部位的浓度远高于正常部位。经肝乙酰化,并有肝肠循环,消除缓慢,70%~80%经尿排 泄,故易蓄积,宜周期性地作短暂停药。苯丙砜较难吸收,用量较大。 【临床应用】 砜类的抗菌机制和磺脑类相似,但对革兰阳性菌和阴性菌无抗菌活性,对麻 风杆菌有较强的直接抑制作用。患者服用3~6月后,症状即可改善,粘膜病变好转,细菌逐渐 消失,皮肤及神经损害的恢复,瘤型患者细菌消失则需要较长时间。麻风杆菌对砜类可产生耐 药性,因而须采用联合疗法以减少或延缓耐药性的发生,减少复发和较快消除其传染性。对多 菌型患者的联合疗法采用WHO推荐的方案为氨苯砜100mg/日自服,利福平及氯法齐明(见 后)每月一次分别为600与300mg监服,疗程二年或查菌阴转后,再继续治疗一年并随访观 察。少菌型麻风治疗方案为氨苯砜100mg/日自服,利福平600mg每月一次监服,疗程为六个 月。 【不良反应】 较常见为贫血,偶可引起急性溶血性贫血,G-6-PDH缺乏者尤易发生。有 时出现胃肠刺激症状、头痛、失眠、中毒性精神病及过敏反应。剂量过大还可引起肝损害及剥 脱性皮炎。治疗早期或增量过快,患者可发生麻风症状加剧的反应(麻风反应),一般认为是 机体对菌体裂解产生的磷脂类颗粒的过敏反应,多认为是预后良好的现象。麻风反应可用沙利 度胺(thalidomide,反应停)防治。其他处理方法是减量停药或暂改用另一些抗麻风药,并用 肾上腺皮质激素进行治疗。 二、其他药物 1. 利福平 对麻风杆菌包括对氨苯砜耐药菌株有快速杀菌作用,用药数日至数周,菌体即 碎裂呈粒变现象。临床应用600或1200mg后,在4天内即可杀灭99.9%的活菌,但仍需坚持长 期治疗,单独使用易致耐药性。利福平是治疗麻风联合疗法中的必要组成药。利福霉素类均有 类似的抗麻风作用,以利福平为最常用。 2. 氯法齐明(clofazimine)又名氯苯吩嗪,对麻风杆菌有抑制作用,其作用机制为干扰核 酸代谢,抑制菌体蛋白合成,作用较氨苯砜缓慢。本品还能抑制麻风结节红斑反应。口服微粒 晶体后吸收率为50%~70%,迅速分布于体内各组织中;组织药物浓度高于血药浓度;其消除 半衰期为70天,本品为联合疗法药物之一,或作为抗麻风反应治疗药物。主要副作用为皮肤色 素沉着等。 制剂及用法 异烟肼(isoniazid,INH)300~400mg/日,分1~3次服。粟粒性结核、结核性脑膜炎、 干酪性肺炎等重症应增加剂量至200mg/次,3次/日。儿童一般10~20mg/kg/日。注射剂量视病 情而定,一般与口服量相同。可作肌内注射、腔内注射或用50%葡萄糖或等渗盐水稀释至 0.1%静脉滴注(如用于结核性脑膜炎等)。 利福平(rifampicin;甲哌力复霉素rifampin)450~600mg/日,清晨空腹顿服。儿童 20mg/kg/日。用于其他急性细菌感染,600mg/日,分2次早晚空腹服用。 利福喷汀(rifapentine)胶囊剂,每粒300mg,成人每次600mg,每周1~2次空腹服用
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