第一节抗结核病药 抗结核药(antituberculous drugs)中疗效高、不良反应少、患者较易接受的如异烟肼、 利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、链霉素等，列为“一线药”。其余为“二线药”，如对氨基水杨 酸、丙硫异烟胺、卡那霉素等，抗菌作用弱，毒性较大，仅用于细菌对“一线药”耐药时。 一、各类抗结核病药 异烟肼(isoniazid,INH) 又名雷米封(rimifon)。性质稳定，易溶于水。具有疗效高、毒性小、口服方便、价廉等 优点 【抗菌作用】异烟肼对结核杆菌有高度选择性，抗菌力强，在试管中0.025~0.05mgL的 浓度即可抑菌，较高浓度对繁殖期细菌有杀菌作用。单用时结核杆菌易产生耐药性，但与其他 抗结核药无交叉耐药性，如与其他抗结核病联用，则能延缓耐药性的发生并增强疗效。抗菌机 制可能是抑制分枝菌酸(mycolic acid)的合成，使细菌丧失耐酸性、疏水性和增殖力而死 亡。此酸是结核杆菌细胞所特有的重要成分，因此异烟肼对其他细菌无作用。 【体内过程】口服吸收快而完全，1~2小时后血药浓度达高峰。吸收后广泛分布于全身体 液和组织中，当脑膜发炎时，脑脊液中的浓度可与血浆浓度相近。穿透力强，可渗入关节腔， 胸、腹水以及纤维化或干酪化的结核病灶中，也易透入细胞内，作用于已被吞噬的结核杆菌。 异烟肼大部分在肝中被代谢为乙酰异烟肼、异烟酸等，最后与少量原形药一起由肾排出，异烟 肼乙酰化的速度有明显的人种和个体差异。分为快代谢和慢代谢型，前者尿中乙酰化异烟肼较 多，后者尿中游离异烟肼较多。慢型者在白种人中占50%~60%，在中国人中慢代谢型约占 25.6%,快代谢型者约占49.3%。慢代谢型者肝中缺少乙酰化酶，服药后异烟肼血药浓度较 高，t1/2延长，显效较快。快、慢代谢型的t12分别为0.5~1.5小时与2~3小时。 【临床应用】适用于各种类型的结核病，除早期轻症肺结核或预防应用外，均宜与其他第 一线药联合应用。对急性粟粒性结核和结核性脑膜炎应增大剂量，必要时采用静脉滴注。 【不良反应】发生率与剂量有关，治疗量时不良反应少而轻。 1.神经系统毒性周围神经炎系继发于维生素B6缺乏，多见于营养不良及慢乙酰化型患者， 表现为手、脚震颤、麻木，同服维生素B6可治疗及预防此反应。中枢神经系统毒性反应常因用 药过量所致，出现昏迷、惊厥、神经错乱，偶见有中毒性脑病或中毒性精神病。因而有癫痫、 嗜酒、精神病史者慎用。其发生可能与维生素B6的利用降低有关，因此时抑制性递质GABA生 成减少。 2.肝毒性以35岁以上及快代谢型患者较多见，可有暂时性转氨酶值升高。用药时应定期检 查肝功，肝病患者慎用。 利福平(rifampicin) 又名甲哌力复霉素(rifampin),简称RFP,是人工半合成的力复霉素类衍生物，为砖红 色结晶性粉末。具有高效低毒、口服方便等优点
第一节 抗结核病药 抗结核药（antituberculous drugs）中疗效高、不良反应少、患者较易接受的如异烟肼、 利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、链霉素等，列为“一线药”。其余为“二线药”，如对氨基水杨 酸、丙硫异烟胺、卡那霉素等，抗菌作用弱，毒性较大，仅用于细菌对“一线药”耐药时。 一、各类抗结核病药 异烟肼（isoniazid,INH） 又名雷米封（rimifon）。性质稳定，易溶于水。具有疗效高、毒性小、口服方便、价廉等 优点 【抗菌作用】异烟肼对结核杆菌有高度选择性，抗菌力强，在试管中0.025～0.05mg/L的 浓度即可抑菌，较高浓度对繁殖期细菌有杀菌作用。单用时结核杆菌易产生耐药性，但与其他 抗结核药无交叉耐药性，如与其他抗结核病联用，则能延缓耐药性的发生并增强疗效。抗菌机 制可能是抑制分枝菌酸（mycolic acid）的合成，使细菌丧失耐酸性、疏水性和增殖力而死 亡。此酸是结核杆菌细胞所特有的重要成分，因此异烟肼对其他细菌无作用。 【体内过程】口服吸收快而完全，1～2小时后血药浓度达高峰。吸收后广泛分布于全身体 液和组织中，当脑膜发炎时，脑脊液中的浓度可与血浆浓度相近。穿透力强，可渗入关节腔， 胸、腹水以及纤维化或干酪化的结核病灶中，也易透入细胞内，作用于已被吞噬的结核杆菌。 异烟肼大部分在肝中被代谢为乙酰异烟肼、异烟酸等，最后与少量原形药一起由肾排出，异烟 肼乙酰化的速度有明显的人种和个体差异。分为快代谢和慢代谢型，前者尿中乙酰化异烟肼较 多，后者尿中游离异烟肼较多。慢型者在白种人中占50％～60％，在中国人中慢代谢型约占 25.6％，快代谢型者约占49.3％。慢代谢型者肝中缺少乙酰化酶，服药后异烟肼血药浓度较 高，t1/2延长，显效较快。快、慢代谢型的t1/2分别为0.5～1.5小时与2～3小时。 【临床应用】适用于各种类型的结核病，除早期轻症肺结核或预防应用外，均宜与其他第 一线药联合应用。对急性粟粒性结核和结核性脑膜炎应增大剂量，必要时采用静脉滴注。 【不良反应】发生率与剂量有关，治疗量时不良反应少而轻。 1.神经系统毒性 周围神经炎系继发于维生素B6缺乏，多见于营养不良及慢乙酰化型患者， 表现为手、脚震颤、麻木，同服维生素B6可治疗及预防此反应。中枢神经系统毒性反应常因用 药过量所致，出现昏迷、惊厥、神经错乱，偶见有中毒性脑病或中毒性精神病。因而有癫痫、 嗜酒、精神病史者慎用。其发生可能与维生素B6的利用降低有关，因此时抑制性递质GABA生 成减少。 2.肝毒性 以35岁以上及快代谢型患者较多见，可有暂时性转氨酶值升高。用药时应定期检 查肝功，肝病患者慎用。 利福平（rifampicin） 又名甲哌力复霉素（rifampin），简称RFP，是人工半合成的力复霉素类衍生物，为砖红 色结晶性粉末。具有高效低毒、口服方便等优点
【抗菌作用】利福平有广谱抗菌作用，对结核杆菌、麻风杆菌和革兰阳性球菌特别是耐药 性金葡菌都有很强的抗菌作用，对革兰阴性菌、某些病毒和沙眼衣原体也有抑制作用。对结核 杆菌的最低抑菌浓度平均为0.018mg/L,口服治疗量后血药浓度为此浓度的100倍，故可发挥 杀菌作用。抗结核作用与异烟肼相近，而较链霉素强。结核杆菌对利福平易产生耐药性，故不 宜单用。与异烟肼、乙胺丁醇等合用有协同作用，并能延缓耐药性的产生。利福平的抗菌机制 是特异性地抑制细菌依赖于DNA的RNA多聚酶，阻碍mRNA合成，对动物细胞的RNA多聚酶 则无影响。 【体内过程】中服吸收迅速而完全，1~2小时血药浓度达峰值，但个体差异很大。食物可 减少吸收，故应空腹服药。t12约为4小时，有效血药浓度可维持8~12小时。吸收后分布于全 身各组织，穿透力强，能进入细胞、结核空洞、痰液及胎儿体内。脑膜炎时，脑脊液中浓度可 达血浓度的20%。主要在肝内代谢成去乙酰基利福平，其抑菌作用约为利福平的1/8~1/10。 重复口服利福平可透导肝药酶，加快自身及其他药物的代谢。主要从胆汁排泄，形成肝肠循 环，约60%经粪与尿排泄，患者的尿、粪、泪液、痰等均可染成桔红色。 【临床应用】主要与其他结核病药合用，治疗各种结核病及重症患者。对耐药性金葡菌及 其他细菌所致的感染也有效。还用于治疗麻风病。 【不良反应】较常见的为胃肠道刺激症状；少数病人可见肝脏损害而出现黄疸，有肝病或 与异烟肼合用时较易发生。过敏反应如皮疹、药热、血小板和白细胞减少等多见于间歇疗法， 出现过敏反应时应停药。利福平可激活肝微粒体酶，加速皮质激素和雌激素等的代谢，因而它 能降低肾上腺皮质激素、口服避孕药、双香豆素和甲苯磺丁脲等的作用。对动物有致畸胎作 用；妊娠早期的妇女和肝功能不良者慎用。 利福喷汀(r ifapentine)和利福定(rifandine) 均为利福霉素衍生物。它们的抗菌谱和利福平相同，抗菌效力分别比利福平强8倍与3倍以 上，与其他抗结核药，如异烟肼、乙胺丁醇等有协同抗菌作用。此外，它们对革兰阳性与阴性 菌也有强大的抗菌活性。利福喷汀（微晶）与利福定的t12分别为30与5小时。利福定的治疗剂 量为利福平的1/2~1/3，利福喷汀剂量与利福平相同，每周用药1~2次。 乙胺丁醇(ethambutol) 现作为一线药应用。 【抗菌作用】乙胺丁醇过去列为抑菌药，近年发现对细菌内、外结核杆菌有较强杀菌作 用。对链霉素或异烟肼等有耐药性的结核杆菌，本药仍有效。主要与利福平或异烟肼等合用。 单用也可产生耐药性，但较缓慢。抗菌机制可能是与二价金属离子如Mg2+结合，干扰菌体 RNA的合成。 【体内过程】口服吸收良好，迅速分布于组织与体液，2小时血药浓度达峰值，t12为8小 时，排泄缓慢，24小时内尿排口服量的50%，肾功能不全时可引起蓄积中毒，宜禁用 【不良反应】视神经炎是最重要的毒性反应，多发生在服药后2~6月内，表现为视力下 降、视野缩小，出现中央及周围盲点。反应发生率与剂量、疗程有关，早日发现及时停药，数 周至数月可自行消失。此外有胃肠道不适，恶心、呕吐及肝功能损害等
【抗菌作用】 利福平有广谱抗菌作用，对结核杆菌、麻风杆菌和革兰阳性球菌特别是耐药 性金葡菌都有很强的抗菌作用，对革兰阴性菌、某些病毒和沙眼衣原体也有抑制作用。对结核 杆菌的最低抑菌浓度平均为0.018mg/L，口服治疗量后血药浓度为此浓度的100倍，故可发挥 杀菌作用。抗结核作用与异烟肼相近，而较链霉素强。结核杆菌对利福平易产生耐药性，故不 宜单用。与异烟肼、乙胺丁醇等合用有协同作用，并能延缓耐药性的产生。利福平的抗菌机制 是特异性地抑制细菌依赖于DNA的RNA多聚酶，阻碍mRNA合成，对动物细胞的RNA多聚酶 则无影响。 【体内过程】 中服吸收迅速而完全，1～2小时血药浓度达峰值，但个体差异很大。食物可 减少吸收，故应空腹服药。t1/2约为4小时，有效血药浓度可维持8～12小时。吸收后分布于全 身各组织，穿透力强，能进入细胞、结核空洞、痰液及胎儿体内。脑膜炎时，脑脊液中浓度可 达血浓度的20％。主要在肝内代谢成去乙酰基利福平，其抑菌作用约为利福平的1/8～1/10。 重复口服利福平可透导肝药酶，加快自身及其他药物的代谢。主要从胆汁排泄，形成肝肠循 环，约60％经粪与尿排泄，患者的尿、粪、泪液、痰等均可染成桔红色。 【临床应用】 主要与其他结核病药合用，治疗各种结核病及重症患者。对耐药性金葡菌及 其他细菌所致的感染也有效。还用于治疗麻风病。 【不良反应】 较常见的为胃肠道刺激症状；少数病人可见肝脏损害而出现黄疸，有肝病或 与异烟肼合用时较易发生。过敏反应如皮疹、药热、血小板和白细胞减少等多见于间歇疗法， 出现过敏反应时应停药。利福平可激活肝微粒体酶，加速皮质激素和雌激素等的代谢，因而它 能降低肾上腺皮质激素、口服避孕药、双香豆素和甲苯磺丁脲等的作用。对动物有致畸胎作 用；妊娠早期的妇女和肝功能不良者慎用。 利福喷汀（rifapentine）和 利福定（rifandine） 均为利福霉素衍生物。它们的抗菌谱和利福平相同，抗菌效力分别比利福平强8倍与3倍以 上，与其他抗结核药，如异烟肼、乙胺丁醇等有协同抗菌作用。此外，它们对革兰阳性与阴性 菌也有强大的抗菌活性。利福喷汀（微晶）与利福定的t1/2分别为30与5小时。利福定的治疗剂 量为利福平的1/2～1/3，利福喷汀剂量与利福平相同，每周用药1～2次。 乙胺丁醇（ethambutol） 现作为一线药应用。 【抗菌作用】 乙胺丁醇过去列为抑菌药，近年发现对细菌内、外结核杆菌有较强杀菌作 用。对链霉素或异烟肼等有耐药性的结核杆菌，本药仍有效。主要与利福平或异烟肼等合用。 单用也可产生耐药性，但较缓慢。抗菌机制可能是与二价金属离子如Mg 2+结合，干扰菌体 RNA的合成。 【体内过程】 口服吸收良好，迅速分布于组织与体液，2小时血药浓度达峰值，t1/2为8小 时，排泄缓慢，24小时内尿排口服量的50％，肾功能不全时可引起蓄积中毒，宜禁用。 【不良反应】 视神经炎是最重要的毒性反应，多发生在服药后2～6月内，表现为视力下 降、视野缩小，出现中央及周围盲点。反应发生率与剂量、疗程有关，早日发现及时停药，数 周至数月可自行消失。此外有胃肠道不适，恶心、呕吐及肝功能损害等
吡嗪酰胺(pyrazinamide) 口服迅速吸收，分布于各组织与体液，2小时血药浓度达峰值，t12为6小时，经肝代谢为 吡嗪酸，约70%经尿排泄。酸性环境中抗菌作用增强，故能在细胞内有效杀灭结核杆菌。结核 菌对吡嗪酰胺易产生耐药性，但与其他抗结核药无交叉耐药。它已列为抗结核病基本药在短程 化疗中应用。过去高剂量、长疗程应用常见肝毒性与关节痛等不良反应，现用低剂量、短程疗 法，不良反应已明显减少。 对氨水杨酸(para-aminosalicylic acid,PAS) 其钠盐和钙盐，口服吸收快而完全。分布于全身组织、体液及干酪样病灶中，但不易透入 脑脊液及细胞内。对结核杆菌只有抑菌作用，引起耐药性缓慢，与其他抗结核病药合用，可以 延缓耐药性的发生。最常见的不良反应为恶心、呕吐、厌食、腹痛及腹泄。饭后服药或加服抗 酸药可以减轻反应。 二、抗结核药的治疗原侧 1.早期用药早期病灶内结核菌生长旺盛，对药物敏感，同时病灶部位血液供应丰富，药 物易于渗入病灶内，达到高浓度，可获良好疗效。 2.联合用药联合用药可提高疗效、降低毒性、延缓耐药性，并可交叉消灭对其他药物耐 药的菌株，使不致成为优势菌造成治疗失败或复发。联合用药二联、三联或四联则取决于疾病 的严重程度，以往用药情况以及结核杆菌对药物的敏感性。 3.短期疗法短期疗法(6~9个月)是一种强化疗法，疗效好，目前已广泛采用。主要是 利福平和异烟肼联合，大多用于单纯性结核的初治。如病灶广泛，病情严重则应采用三联甚至 四联。目前常用的有：最初两个月每日给于异烟肼，利福平与吡嗪酰胺，以后四个月每日给于 异烟肼和利福平（即2HRZ/4HR方案）。异烟肼耐药地区在上述三联与二联的基础上分别增加 链霉素与乙胺丁醇（即2SHRZ/4HRE方案）。对营养不良、恶性病而免疫功能低下者，宜用 12个月疗程，对选药不当，不规则治疗或细菌产生耐药，可选用或增加二线药联合，复发而有 合并症者，宜用18~24个月治疗方案。 通过新的药物治疗方案现已能做到治愈率高，复发率低（约1%），耐药菌少，疗程短 (六个月)，安全性高，使防治工作取得满意成效。 第二节抗麻风病药 防治麻风病的药物主要为氨苯砜、利福平和氯法齐明等。目前多采用联合疗法。 一、砜类 本类药最常用的是氨苯砜(dapsone,.DDS),此外，还有苯丙砜(phenprofen)醋氨苯 砜(acedapsone),它们须在体内转化为氨苯砜或乙酰氨苯砜而显效。 【体内过程】氨苯砜口服吸收较慢，但吸收完全，口服100mg约4~8小时达到峰浓度，血 中t12为28小时，有效抑菌浓度可持续约10天左右，蛋白结合率为50%，它分布全身，皮肤病
吡嗪酰胺（pyrazinamide） 口服迅速吸收，分布于各组织与体液，2小时血药浓度达峰值，t1/2为6小时，经肝代谢为 吡嗪酸，约70％经尿排泄。酸性环境中抗菌作用增强，故能在细胞内有效杀灭结核杆菌。结核 菌对吡嗪酰胺易产生耐药性，但与其他抗结核药无交叉耐药。它已列为抗结核病基本药在短程 化疗中应用。过去高剂量、长疗程应用常见肝毒性与关节痛等不良反应，现用低剂量、短程疗 法，不良反应已明显减少。 对氨水杨酸（para-aminosalicylic acid，PAS） 其钠盐和钙盐，口服吸收快而完全。分布于全身组织、体液及干酪样病灶中，但不易透入 脑脊液及细胞内。对结核杆菌只有抑菌作用，引起耐药性缓慢，与其他抗结核病药合用，可以 延缓耐药性的发生。最常见的不良反应为恶心、呕吐、厌食、腹痛及腹泄。饭后服药或加服抗 酸药可以减轻反应。 二、抗结核药的治疗原则 1. 早期用药 早期病灶内结核菌生长旺盛，对药物敏感，同时病灶部位血液供应丰富，药 物易于渗入病灶内，达到高浓度，可获良好疗效。 2. 联合用药 联合用药可提高疗效、降低毒性、延缓耐药性，并可交叉消灭对其他药物耐 药的菌株，使不致成为优势菌造成治疗失败或复发。联合用药二联、三联或四联则取决于疾病 的严重程度，以往用药情况以及结核杆菌对药物的敏感性。 3. 短期疗法 短期疗法（6～9个月）是一种强化疗法，疗效好，目前已广泛采用。主要是 利福平和异烟肼联合，大多用于单纯性结核的初治。如病灶广泛，病情严重则应采用三联甚至 四联。目前常用的有：最初两个月每日给于异烟肼，利福平与吡嗪酰胺，以后四个月每日给于 异烟肼和利福平（即2HRZ/4HR 方案）。异烟肼耐药地区在上述三联与二联的基础上分别增加 链霉素与乙胺丁醇（即2SHRZ/4HRE 方案）。对营养不良、恶性病而免疫功能低下者，宜用 12个月疗程，对选药不当，不规则治疗或细菌产生耐药，可选用或增加二线药联合，复发而有 合并症者，宜用18～24个月治疗方案。 通过新的药物治疗方案现已能做到治愈率高，复发率低（约1％），耐药菌少，疗程短 （六个月），安全性高，使防治工作取得满意成效。 第二节 抗麻风病药 防治麻风病的药物主要为氨苯砜、利福平和氯法齐明等。目前多采用联合疗法。 一、砜 类 本类药最常用的是氨苯砜（dapsone，DDS），此外，还有苯丙砜（phenprofen）醋氨苯 砜（acedapsone），它们须在体内转化为氨苯砜或乙酰氨苯砜而显效。 【体内过程】 氨苯砜口服吸收较慢，但吸收完全，口服100mg约4～8小时达到峰浓度，血 中t1/2为28小时，有效抑菌浓度可持续约10天左右，蛋白结合率为50％，它分布全身，皮肤病
变部位的浓度远高于正常部位。经肝乙酰化，并有肝肠循环，消除缓慢，70%~80%经尿排 泄，故易蓄积，宜周期性地作短暂停药。苯丙砜较难吸收，用量较大。 【临床应用】砜类的抗菌机制和磺脑类相似，但对革兰阳性菌和阴性菌无抗菌活性，对麻 风杆菌有较强的直接抑制作用。患者服用3~6月后，症状即可改善，粘膜病变好转，细菌逐渐 消失，皮肤及神经损害的恢复，瘤型患者细菌消失则需要较长时间。麻风杆菌对砜类可产生耐 药性，因而须采用联合疗法以减少或延缓耐药性的发生，减少复发和较快消除其传染性。对多 菌型患者的联合疗法采用WHO推荐的方案为氨苯砜100mg/日自服，利福平及氯法齐明（见 后)每月一次分别为600与300g监服，疗程二年或查菌阴转后，再继续治疗一年并随访观 察。少菌型麻风治疗方案为氨苯砜100mg/日自服，利福平600mg每月一次监服，疗程为六个 月。 【不良反应】较常见为贫血，偶可引起急性溶血性贫血，G-6-PDH缺乏者尤易发生。有 时出现胃肠刺激症状、头痛、失眠、中毒性精神病及过敏反应。剂量过大还可引起肝损害及剥 脱性皮炎。治疗早期或增量过快，患者可发生麻风症状加剧的反应（麻风反应），一般认为是 机体对菌体裂解产生的磷脂类颗粒的过敏反应，多认为是预后良好的现象。麻风反应可用沙利 度胺(thalidomide,反应停)防治。其他处理方法是减量停药或暂改用另一些抗麻风药，并用 肾上腺皮质激素进行治疗。 二、其他药物 1.利福平对麻风杆菌包括对氨苯砜耐药菌株有快速杀菌作用，用药数日至数周，菌体即 碎裂呈粒变现象。临床应用600或1200mg后，在4天内即可杀灭99.9%的活菌，但仍需坚持长 期治疗，单独使用易致耐药性。利福平是治疗麻风联合疗法中的必要组成药。利福霉素类均有 类似的抗麻风作用，以利福平为最常用。 2.氯法齐明(clofazimine)又名氯苯吩嗪，对麻风杆菌有抑制作用，其作用机制为干扰核 酸代谢，抑制菌体蛋白合成，作用较氨苯砜缓慢。本品还能抑制麻风结节红斑反应。口服微粒 晶体后吸收率为50%~70%，迅速分布于体内各组织中；组织药物浓度高于血药浓度；其消除 半衰期为70天，本品为联合疗法药物之一，或作为抗麻风反应治疗药物。主要副作用为皮肤色 素沉着等。 制剂及用法 异烟肼(isoniazid,INH)300~400mg/日，分1~3次服。粟粒性结核、结核性脑膜炎、 干酪性肺炎等重症应增加剂量至200mg/次，3次/日。儿童一般10~20mg/kg/日。注射剂量视病 情而定，一般与口服量相同。可作肌内注射、腔内注射或用50%葡萄糖或等渗盐水稀释至 0.1%静脉滴注（如用于结核性脑膜炎等）。 利福平(rifampicin;甲哌力复霉素rifampin)450~600mg/日，清晨空腹顿服。儿童 20mg/kg/日。用于其他急性细菌感染，600mg/日，分2次早晚空腹服用。 利福喷汀(rifapentine)胶囊剂，每粒300mg,成人每次600mg,每周1~2次空腹服用
变部位的浓度远高于正常部位。经肝乙酰化，并有肝肠循环，消除缓慢，70％～80％经尿排 泄，故易蓄积，宜周期性地作短暂停药。苯丙砜较难吸收，用量较大。 【临床应用】 砜类的抗菌机制和磺脑类相似，但对革兰阳性菌和阴性菌无抗菌活性，对麻 风杆菌有较强的直接抑制作用。患者服用3～6月后，症状即可改善，粘膜病变好转，细菌逐渐 消失，皮肤及神经损害的恢复，瘤型患者细菌消失则需要较长时间。麻风杆菌对砜类可产生耐 药性，因而须采用联合疗法以减少或延缓耐药性的发生，减少复发和较快消除其传染性。对多 菌型患者的联合疗法采用WHO推荐的方案为氨苯砜100mg/日自服，利福平及氯法齐明（见 后）每月一次分别为600与300mg监服，疗程二年或查菌阴转后，再继续治疗一年并随访观 察。少菌型麻风治疗方案为氨苯砜100mg/日自服，利福平600mg每月一次监服，疗程为六个 月。 【不良反应】 较常见为贫血，偶可引起急性溶血性贫血，G-6-PDH缺乏者尤易发生。有 时出现胃肠刺激症状、头痛、失眠、中毒性精神病及过敏反应。剂量过大还可引起肝损害及剥 脱性皮炎。治疗早期或增量过快，患者可发生麻风症状加剧的反应（麻风反应），一般认为是 机体对菌体裂解产生的磷脂类颗粒的过敏反应，多认为是预后良好的现象。麻风反应可用沙利 度胺（thalidomide，反应停）防治。其他处理方法是减量停药或暂改用另一些抗麻风药，并用 肾上腺皮质激素进行治疗。 二、其他药物 1. 利福平 对麻风杆菌包括对氨苯砜耐药菌株有快速杀菌作用，用药数日至数周，菌体即 碎裂呈粒变现象。临床应用600或1200mg后，在4天内即可杀灭99.9％的活菌，但仍需坚持长 期治疗，单独使用易致耐药性。利福平是治疗麻风联合疗法中的必要组成药。利福霉素类均有 类似的抗麻风作用，以利福平为最常用。 2. 氯法齐明（clofazimine）又名氯苯吩嗪，对麻风杆菌有抑制作用，其作用机制为干扰核 酸代谢，抑制菌体蛋白合成，作用较氨苯砜缓慢。本品还能抑制麻风结节红斑反应。口服微粒 晶体后吸收率为50％～70％，迅速分布于体内各组织中；组织药物浓度高于血药浓度；其消除 半衰期为70天，本品为联合疗法药物之一，或作为抗麻风反应治疗药物。主要副作用为皮肤色 素沉着等。 制剂及用法 异烟肼（isoniazid，INH）300～400mg/日，分1～3次服。粟粒性结核、结核性脑膜炎、 干酪性肺炎等重症应增加剂量至200mg/次，3次/日。儿童一般10～20mg/kg/日。注射剂量视病 情而定，一般与口服量相同。可作肌内注射、腔内注射或用50％葡萄糖或等渗盐水稀释至 0.1％静脉滴注（如用于结核性脑膜炎等）。 利福平（rifampicin；甲哌力复霉素rifampin）450～600mg/日，清晨空腹顿服。儿童 20mg/kg/日。用于其他急性细菌感染，600mg/日，分2次早晚空腹服用。 利福喷汀（rifapentine）胶囊剂，每粒300mg，成人每次600mg，每周1～2次空腹服用
利福定(rifandine,异丁基哌嗪力复霉素)成人每日150~200mg,晨一次空腹口服，儿 童3~4mg/kg。 乙胺丁醇(ethambutol,myambutol)初治病例15mg/kg/日，1次或分2~3次服。复治病例 25mg/kg/日，2月后减为15mg/日。 对氨水杨酸钠(sodium para-aminosalicylate)2~3g/次，4次/日。重症或口服不能耐受 者，用静脉滴注。注射液应新鲜配制，避光条件下2小时内滴完。 链霉素(streptomycin)结核重症：0.75~1.0g/日，分2次肌内注射；轻症：1.0g/次，每 周2~3次。小儿20~40mg/kg/日，不应超过1.0g/日。疗程3~6个月。 吡嗪酰胺（pyrazinamide)0.5g/次，3次/日。 氨苯砜(dapsone,DDS)12.5~100mg/日，1次服用，从小量开始，因有轻度蓄积性，每 周服药6天，连服三月，停药2周。 苯丙砜(phenprofone)开始0.5g/日，以后渐增至2~3g/日，分次服用，也可每周服药6 天，服药2.5~3月，停药半月。肌内注射，每周2次，第1周每次1ml,第2周每次2ml,第三周 起每周3ml,10周为一疗程。 醋氨苯砜(acedapsone)每支300mg（2ml),肌注其油注射液，一次1.5~2ml,每60~ 70天一次，疗程数年。 氯法齐明(clofazimine)胶丸，每粒50mg,剂量与服法随联合疗法而异。对麻风反应开 始每日3次，每次100mg,随后根据反应控制并和胃肠道反应逐渐减量至每日100mg
利福定（rifandine，异丁基哌嗪力复霉素）成人每日150～200mg，晨一次空腹口服，儿 童3～4mg/kg。 乙胺丁醇（ethambutol，myambutol）初治病例15mg/kg/日，1次或分2～3次服。复治病例 25mg/kg/日，2月后减为15mg/日。 对氨水杨酸钠（sodium para-aminosalicylate）2～3g/次，4次/日。重症或口服不能耐受 者，用静脉滴注。注射液应新鲜配制，避光条件下2小时内滴完。 链霉素（streptomycin）结核重症：0.75～1.0g/日，分2次肌内注射；轻症：1.0g/次，每 周2～3次。小儿20～40mg/kg/日，不应超过1.0g/日。疗程3～6个月。 吡嗪酰胺（pyrazinamide）0.5g/次，3次/日。 氨苯砜（dapsone，DDS）12.5～100mg/日，1次服用，从小量开始，因有轻度蓄积性，每 周服药6天，连服三月，停药2周。 苯丙砜（phenprofone）开始0.5g/日，以后渐增至2～3g/日，分次服用，也可每周服药6 天，服药2.5～3月，停药半月。肌内注射，每周2次，第1周每次1ml，第2周每次2ml，第三周 起每周3ml，10周为一疗程。 醋氨苯砜（acedapsone）每支300mg（2ml），肌注其油注射液，一次1.5～2ml，每60～ 70天一次，疗程数年。 氯法齐明（clofazimine）胶丸，每粒50mg，剂量与服法随联合疗法而异。对麻风反应开 始每日3次，每次100mg，随后根据反应控制并和胃肠道反应逐渐减量至每日100mg
