第一节子宫平滑肌兴奋药 子宫平滑肌兴奋药(oxytocics)是一类选择性直接兴奋子宫平滑肌的药物，它们的作用可因子宫生理状态及剂量的不同而有差异，或使子 官产生节律性收缩，或产生强直性收缩。如用于催产或引产，则希望发挥近似生理分娩的节律性收缩作用：如用于产后止血或子官复原，则希 望引起强直性收缩。如使用不当，可能造成子宫破裂与胎儿窒息的严重后果。因此，必须慎重使用和适当掌握剂量。 缩宫素 【来源与化学】缩官素(oxytocin;催产素pitocin)和加压素(vasopressin;抗利尿素，antidiuretic hormone,ADU)是垂体后叶激素 的两种主要成分，都先在下丘脑的视上核与室旁核的神经元内合成大分子的前激素，然后与载体，后叶激素运载蛋白(neurophysin)结合成 为复合体。此复合体含于分泌颗粒中，沿神经轴突（下丘脑-垂体束）以每日约3mm速度转运至垂体：在转运途中，前激素转化为九肽的缩官 素或加压素，然后贮存在神经未梢，当神经冲动到达时即被释放。这一过程类似神经递质；不同之处是作为激素的缩宫素和加压素不是释放入 神经突触间隙中，而是通过毛细血管进入血液循环到达远离器官而发挥作用。 缩官素和加压素都是含有二硫键的9肽，只是3位和8位的氨基酸不同。因此它们的作用既有各自的特点，又有一定的交叉，即缩官素有较 弱的抗利尿和加压活性，而加压素也有轻微的兴奋子宫作用。 垂体后叶注射液是从牛或猪垂体后叶提得的，主要含缩官素也含加压素，现在常用的催产素可从牛、猪垂体后叶提取，也可人工合成。我 国药典规定缩官素的效价以单位计算，一个单位相当于2μg纯缩宫素。 -S 缩官素半酪-异谷·NH2门·NH2半-脯亮-甘·NH2 123456789 -S 加压素半-酪-苯谷·NH2-门·NH2半-脯-精甘·NH2 123456789 缩宫素和加压素的氨基酸序列 异=异亮氨酸 苯-苯丙氨酸 【药理作用】 1兴奋子宫缩官素直接兴奋子官平滑肌，加强其收缩。小剂量缩官素加强子宫（特别是妊娠末期的子官）的节律性收缩，使收缩振幅加 大，张力稍增加（图321），其收缩的性质与正常分娩相似，即使子官底部肌肉发生节律性收缩，又使子宫颈平滑肌松弛，以促进胎儿娩出。 随着剂量加大，将引起肌张力持续增高，最后可致强直性收缩，这对胎儿和母体都是不利的。子宫平滑肌对缩宫素的敏感性与体内雌激素和孕 激素水平有密切关系。雌激素可提高敏感性，孕激素则降低此敏感性；在妊娠早期，孕激素水平高，敏感性低，妊振后期雌激素水平高，敏感 性高。在妊娠20周至39周之间，敏感性可增加8倍。临产时子官最为敏感，分娩后子宫的敏感性又逐渐降低。临床资料证明：晚期妊娠应用缩 官素引产者，其中反应快者，血中孕酮值低于反应慢者。 垂体后叶注对液2凰注 (A) 00030十0007而+00100020130（分钟） 发角新献0,2mg口以 (B -phnk-tkoekrimmu 0专0方20方0药0书505$一0《分钟 图32-1垂体后叶剂与麦角新碱对人子宫的作用 A.分娩开始数小时后子宫的活动及肌注垂体后叶2U对子 宫活动的促进作用： B.分娩七天后子宫的活动及口服麦角新碱0.2mg对子宫 活动的促进作用。 妊振子官对缩宫素的敏感性有个体差异，对63例引产成功的初产妇监测资料提示，有效缩官素滴注速度最低为0.4U/分，最大可达 180mU/分. 已证明在人子官平滑肌有缩官素受体，故认为缩官素通过与受体结合而发挥作用。妊振期间缩宫素受体数量增加。钙通道的开放引起 Ca2+的内流也参与缩官素的作用机制。也有认为缩宫素作用于蜕膜的受体，促进PGF2a及PGF2a的代谢物，13,14二氢15-酮PGF2a(PGFM)
第一节 子宫平滑肌兴奋药 子宫平滑肌兴奋药（oxytocics）是一类选择性直接兴奋子宫平滑肌的药物，它们的作用可因子宫生理状态及剂量的不同而有差异，或使子 宫产生节律性收缩，或产生强直性收缩。如用于催产或引产，则希望发挥近似生理分娩的节律性收缩作用；如用于产后止血或子宫复原，则希 望引起强直性收缩。如使用不当，可能造成子宫破裂与胎儿窒息的严重后果。因此，必须慎重使用和适当掌握剂量。 缩宫素 【来源与化学】缩宫素（oxytocin；催产素pitocin）和加压素（vasopressin；抗利尿素，antidiuretic hormone，ADU）是垂体后叶激素 的两种主要成分，都先在下丘脑的视上核与室旁核的神经元内合成大分子的前激素，然后与载体，后叶激素运载蛋白（neurophysin）结合成 为复合体。此复合体含于分泌颗粒中，沿神经轴突（下丘脑-垂体束）以每日约3mm速度转运至垂体；在转运途中，前激素转化为九肽的缩宫 素或加压素，然后贮存在神经末梢，当神经冲动到达时即被释放。这一过程类似神经递质；不同之处是作为激素的缩宫素和加压素不是释放入 神经突触间隙中，而是通过毛细血管进入血液循环到达远离器官而发挥作用。 缩宫素和加压素都是含有二硫键的9肽，只是3位和8位的氨基酸不同。因此它们的作用既有各自的特点，又有一定的交叉，即缩宫素有较 弱的抗利尿和加压活性，而加压素也有轻微的兴奋子宫作用。 垂体后叶注射液是从牛或猪垂体后叶提得的，主要含缩宫素也含加压素，现在常用的催产素可从牛、猪垂体后叶提取，也可人工合成。我 国药典规定缩宫素的效价以单位计算，一个单位相当于2µg纯缩宫素。 S────────────S || 缩宫素半-酪-异-谷 · NH2 -门 · NH2 -半-脯-亮-甘 · NH2 1 2 3 4 5 6 7 8 9 S────────────S || 加压素半-酪-苯-谷 · NH2 -门 · NH2 -半-脯-精-甘 · NH2 1 2 3 45 6 7 8 9 缩宫素和加压素的氨基酸序列 异=异亮氨酸 苯=苯丙氨酸 【药理作用】 1.兴奋子宫 缩宫素直接兴奋子宫平滑肌，加强其收缩。小剂量缩宫素加强子宫（特别是妊娠末期的子宫）的节律性收缩，使收缩振幅加 大，张力稍增加（图32-1），其收缩的性质与正常分娩相似，即使子宫底部肌肉发生节律性收缩，又使子宫颈平滑肌松弛，以促进胎儿娩出。 随着剂量加大，将引起肌张力持续增高，最后可致强直性收缩，这对胎儿和母体都是不利的。子宫平滑肌对缩宫素的敏感性与体内雌激素和孕 激素水平有密切关系。雌激素可提高敏感性，孕激素则降低此敏感性；在妊娠早期，孕激素水平高，敏感性低，妊娠后期雌激素水平高，敏感 性高。在妊娠20周至39周之间，敏感性可增加8倍。临产时子宫最为敏感，分娩后子宫的敏感性又逐渐降低。临床资料证明：晚期妊娠应用缩 宫素引产者，其中反应快者，血中孕酮值低于反应慢者。 图32－1 垂体后叶剂与麦角新碱对人子宫的作用 A．分娩开始数小时后子宫的活动及肌注垂体后叶2U对子 宫活动的促进作用； B．分娩七天后子宫的活动及口服麦角新碱0．2mg对子宫 活动的促进作用。 妊娠子宫对缩宫素的敏感性有个体差异，对63例引产成功的初产妇监测资料提示，有效缩宫素滴注速度最低为0.4mU/分，最大可达 180mU/分。 已证明在人子宫平滑肌有缩宫素受体，故认为缩宫素通过与受体结合而发挥作用。妊娠期间缩宫素受体数量增加。钙通道的开放引起 Ca 2+的内流也参与缩宫素的作用机制。也有认为缩宫素作用于蜕膜的受体，促进PGF2α及PGF2α的代谢物，13，14二氢15-酮PGF2α（PGFM）
的合成。前列腺素，尤其是PGFM能兴奋子宫并使子官颈变软、展平及扩张。也发现在缩官素引产成功的孕妇血浆中PGF和PGFM含量明显升 高。 2.其他作用缩官素能使乳腺泡周围的肌上皮细胞（属平滑肌）收缩，促进排乳。大剂量还能短暂地松弛血管平滑肌，引起血压下降，并有 抗利尿作用。 【体内过程】口服后在消化道易被破坏，故无效。能经鼻腔及口腔粘膜吸收。肌内注射吸收良好，3~5分钟内生效。可透过胎盘。大部分 经肝及肾破坏，效果维持20~30分钟。 【临床作用】 1催产和引产对于无产道障碍而宫缩无力的难产，可用小剂量缩言素加强子宫的收缩性能，促进分娩。对于死胎、过期妊娠、或因患严重 心脏病等病的孕妇，需提前中断妊振者，可用缩官素引产。用法：一般每次2~5U,用5%萄萄糖液500ml稀释后，先以8~10滴/分的速度静脉 滴注，必须密切观察，以后根据子宫收缩和胎心情况调整滴注速度，最快不超过40滴分。 2产后止血产后出血时立即皮下或肌内注射较大剂量缩宫素(5~10U),迅速引起子宫强直性收缩，压迫子宫肌层内血管而止血。但缩 宫素作用不持久，应加用麦角制剂使子宫维持收缩状态。 【不良反应】缩官素过量引起子宫高频率甚至持续性强直收缩，可致胎儿室息或子宫破裂，因此作催产或引产时，必须注意下列两点：@ 严格掌握剂量，避免发生子宫强直性收缩。②严格掌握禁忌证，凡产道异常、胎位不正、头盆不称、前置胎盘，以及三次妊娠以上的经产妇或 有剖腹产史者禁用，以防引起子宫破裂或胎儿窒息。 垂体后叶素(pituitrin)是从牛、猪的垂体后叶中提取的粗制品，内含缩宫素和加压素，故对子宫平滑肌的选择性不高，在作为子宫兴奋 药的应用上，已逐渐被缩官素所代替。它所含的加压素能与肾脏集合管的受体相结合，增加集合管对水分的再吸收，使尿量明显减少；可用于 治疗尿崩症。加压素对未孕子宫有兴奋作用，但对妊娠子宫反而作用不强。加压素还能收缩血管（特别是毛细血管和小动脉），在肺出血时可 用来收缩小动脉而止血。它也能收缩冠状血管，故冠心病者禁用。此外，加压素尚有升高血压和兴奋胃肠道平滑肌的作用。 本品不良反应有面色苍白、心悸、胸闷、恶心、腹痛及过敏反应等。 表32-1垂体后叶素、缩宫素、加压素作用的此较 作用 垂体后叶素（含加压素 缩官素（含缩宫素 加压素（含加压素 10Uhml;缩宫素10Uml 10U/ml:加压素<1U/ml 10Uhml;缩宫素<1U/ml 子宫收缩作用（人） 未孕 + 0 ++ 妊娠初期 0 0 0 妊娠末期 ++++ +4+ +(偶而+) 排乳作用 ++++ +++ 抗利尿作用 ++ 0 +++ 血压（人） + + 冠状血管收缩作用 + +++ 肠环状肌收缩作用 + 0 ++ +:增加：0：基本无作用：-：减少。 前列腺素 前列腺素(prostaglandins,PGs)是一类广泛存在于体内的不饱和脂肪酸，早期是从羊精囊提取，现可用生物合成法或全合成法制成。对 心血管、呼吸、消化以及生殖系统等有广泛的生理和药理作用。目前研究较多并与生殖系统有关的前列腺素有前列腺素E2(PGE)、前列腺 素F2a(PGF2a)和15.甲基前列腺素F2a等。 OH 入√AC(H A人COOH 入 OH OH (H(H PGF PGE: 前列跟素类药物的化学结构 前列腺素类药物的化学结构 与缩官素不同，上述几种前列腺素对各期妊娠的人子宫都有显著的兴奋作用，仅对分娩前的子宫更敏感些。故除用于足月引产外，对早期 或中期妊娠子宫也能引起足以导致流产的高频率和大幅度的收缩。除静脉滴注外，阴道内、宫腔内或羊膜腔内给药，也能有效。前列腺素也可 能发展成为一种用于月经过期不久的早孕妇女的催经抗早孕药物。目前正从剂型、给药途径以及提高选择性等方面进行研究。 不良反应主要为恶心、呕吐、腹痛等胃肠道兴奋现象。 麦角生物碱 麦角(rgot)是寄生在黑麦中的一种麦角菌的干燥菌核，在麦穗上突出如角，故名。目前已用人工培养方法生产。 麦角中含多种作用强大的成分，主要是麦角碱类，此外尚有组胺、酪胺、胆碱和乙酰胆碱等。麦角碱类在化学结构上都是麦角酸的衍生 物，可分为两类。 l.氨基酸麦角碱类包括麦角胺(ergotamine)和麦角毒(ergotoxine),后者是三种麦角碱(ergocristine,ergokryptine,ergocornine)的 混合物。口服吸收不良，且不规则，作用缓慢而持久。 2.氨基麦角碱类以麦角新碱(ergometrine,.ergonovine)为代表，口服吸收容易而规则，作用迅速而短暂
的合成。前列腺素，尤其是PGFM能兴奋子宫并使子宫颈变软、展平及扩张。也发现在缩宫素引产成功的孕妇血浆中PGF和PGFM含量明显升 高。 2.其他作用 缩宫素能使乳腺泡周围的肌上皮细胞（属平滑肌）收缩，促进排乳。大剂量还能短暂地松弛血管平滑肌，引起血压下降，并有 抗利尿作用。 【体内过程】口服后在消化道易被破坏，故无效。能经鼻腔及口腔粘膜吸收。肌内注射吸收良好，3～5分钟内生效。可透过胎盘。大部分 经肝及肾破坏，效果维持20～30分钟。 【临床作用】 1.催产和引产 对于无产道障碍而宫缩无力的难产，可用小剂量缩宫素加强子宫的收缩性能，促进分娩。对于死胎、过期妊娠、或因患严重 心脏病等病的孕妇，需提前中断妊娠者，可用缩宫素引产。用法：一般每次2～5U，用5％葡萄糖液500ml稀释后，先以8～10滴/分的速度静脉 滴注，必须密切观察，以后根据子宫收缩和胎心情况调整滴注速度，最快不超过40滴/分。 2.产后止血 产后出血时立即皮下或肌内注射较大剂量缩宫素（5～10U），迅速引起子宫强直性收缩，压迫子宫肌层内血管而止血。但缩 宫素作用不持久，应加用麦角制剂使子宫维持收缩状态。 【不良反应】缩宫素过量引起子宫高频率甚至持续性强直收缩，可致胎儿窒息或子宫破裂，因此作催产或引产时，必须注意下列两点：① 严格掌握剂量，避免发生子宫强直性收缩。②严格掌握禁忌证，凡产道异常、胎位不正、头盆不称、前置胎盘，以及三次妊娠以上的经产妇或 有剖腹产史者禁用，以防引起子宫破裂或胎儿窒息。 垂体后叶素（pituitrin）是从牛、猪的垂体后叶中提取的粗制品，内含缩宫素和加压素，故对子宫平滑肌的选择性不高，在作为子宫兴奋 药的应用上，已逐渐被缩宫素所代替。它所含的加压素能与肾脏集合管的受体相结合，增加集合管对水分的再吸收，使尿量明显减少；可用于 治疗尿崩症。加压素对未孕子宫有兴奋作用，但对妊娠子宫反而作用不强。加压素还能收缩血管（特别是毛细血管和小动脉），在肺出血时可 用来收缩小动脉而止血。它也能收缩冠状血管，故冠心病者禁用。此外，加压素尚有升高血压和兴奋胃肠道平滑肌的作用。 本品不良反应有面色苍白、心悸、胸闷、恶心、腹痛及过敏反应等。 表32-1垂体后叶素、缩宫素、加压素作用的比较 作 用 垂体后叶素（含加压素 10U/ml；缩宫素10U/ml 缩宫素（含缩宫素 10U/ml；加压素<1U/ml 加压素（含加压素 10U/ml；缩宫素<1U/ml 子宫收缩作用（人） 未 孕 ++ 0 ++ 妊娠初期 0 0 0 妊娠末期 ++++ ++++ +（偶而++） 排乳作用 ++++ ++++ + 抗利尿作用 +++ 0 ++++ 血压（人） ++ -- ++ 冠状血管收缩作用 + -- ++++ 肠环状肌收缩作用 +++ 0 +++ +：增加；0：基本无作用；-：减少。 前列腺素 前列腺素（prostaglandins，PGs）是一类广泛存在于体内的不饱和脂肪酸，早期是从羊精囊提取，现可用生物合成法或全合成法制成。对 心血管、呼吸、消化以及生殖系统等有广泛的生理和药理作用。目前研究较多并与生殖系统有关的前列腺素有前列腺素E2（PGE2）、前列腺 素F2α（PGF2α）和15-甲基前列腺素F2α等。 前列腺素类药物的化学结构 与缩宫素不同，上述几种前列腺素对各期妊娠的人子宫都有显著的兴奋作用，仅对分娩前的子宫更敏感些。故除用于足月引产外，对早期 或中期妊娠子宫也能引起足以导致流产的高频率和大幅度的收缩。除静脉滴注外，阴道内、宫腔内或羊膜腔内给药，也能有效。前列腺素也可 能发展成为一种用于月经过期不久的早孕妇女的催经抗早孕药物。目前正从剂型、给药途径以及提高选择性等方面进行研究。 不良反应主要为恶心、呕吐、腹痛等胃肠道兴奋现象。 麦角生物碱 麦角（ergot）是寄生在黑麦中的一种麦角菌的干燥菌核，在麦穗上突出如角，故名。目前已用人工培养方法生产。 麦角中含多种作用强大的成分，主要是麦角碱类，此外尚有组胺、酪胺、胆碱和乙酰胆碱等。麦角碱类在化学结构上都是麦角酸的衍生 物，可分为两类。 1.氨基酸麦角碱类 包括麦角胺（ergotamine）和麦角毒（ergotoxine），后者是三种麦角碱（ergocristine, ergokryptine, ergocornine）的 混合物。口服吸收不良，且不规则，作用缓慢而持久。 2.氨基麦角碱类 以麦角新碱（ergometrine, ergonovine）为代表，口服吸收容易而规则，作用迅速而短暂
麦角酸：R一一OH CH 麦角新戴：R一H CH-CH(OH -CH, H HC 麦舟胺：R=-NH 麦角酸和麦角新碱的化学结构 【药理作用】 1兴奋子宫麦角碱类能选择性地兴奋子宫平滑肌，其作用也取决于子宫的机能状态，妊娠子宫对麦角碱类比未妊娠子宫敏感。在临产时或 新产后则最敏感。与缩言素的不同，它们的作用比较强而持久，剂量稍大即引起子宫强直性收缩，对子宫体和子宫颈的兴奋作用无明显差别， 因此，不宜用于催产和引产。麦角新碱的作用最快最强。 2.收缩血管氨基酸麦角碱类，特别是麦角胺，能直接作用于动静脉血管使其收缩：大剂量还会伤害血管内皮细胞，长期服用可导致肢端干 性坏疽。 3.阻断α受体，氨基酸麦角碱类尚有阻断α肾上腺素受体的作用，使肾上腺素的升压作用翻转。但在临床上，此剂量已能引起很多副作用， 故无应用价值。麦角新碱则无此作用。 【临床作用】 1治疗子宫出血产后或其他原因引起的子宫出血都可用麦角新碱止血，它能使子宫平滑肌强直性收缩，机械地压迫血管而止血。 2产后子宫复原产后的最初十天子宫复原过程进行很快，如进行缓慢就易发生出血或感染，因此，须服用麦角制剂等子宫兴奋药以加速子 官复原。常用麦角流浸膏。 3治疗偏头痛偏头痛可能为脑动脉舒张和搏动幅度加大之结果，麦角胺与咖啡因都能收缩脑血管，减少动脉搏动的幅度。合用咖啡因还可 使麦角胺的吸收速率和血药峰浓度提高到两倍。 4.中枢抑制作用麦角毒的氢化物称氢麦角毒（海得琴，dihydroergotoxine,hydergine)具有抑制中枢、舒张血管（主要由于抑制血管运动 中枢)和降低血压的作用。可与异丙嗪、哌替啶配成冬眠合剂。 【不良反应】注射麦角新碱可致呕吐，血压升高等，因此对妊娠毒血症产妇的产后应用须慎重。麦角流浸膏中含有麦角毒和麦角胺，长期 应用可损害血管内皮细胞，特别是肝脏病或外周血管有病者更为敏感。此外，麦角新碱偶致过敏反应。 麦角制剂禁用于催产和引产，血管硬化及冠状动脉疾病患者。 中草药 益母草（Leonuru8 heterophyllus) 为唇形科植物，又名益母蒿，药用全草，全国各地都有分布。有效成分为生物碱（如益母草碱leonurine等）。动物实验显示益母草能兴奋 子宫平滑肌，增加子官收缩频率，也能提高其张力，但作用较脑垂体后叶制剂为弱。临床用于产后止血和促使产后子宫复原。 当归(Angelica sinensis） 为伞形科植物，药用其根，为中医妇科常用药物，应用历史悠久。动物实验证明，当归对子宫的作用与其化学成分及子宫机能状态有关。 当归所含挥发油成分对子宫有抑制作用；其水溶性非挥发性碱性成分则对子宫具有兴奋作用。当子宫内加压时，当归使其收缩力加强：不加压 时，则有轻微抑制作用。用于治疗痛经和月经不调。 第二节子宫平滑肌抑制药 人的子宫平滑肌含有β肾上腺素受体，且以B,受体占优势。许多常见β，受体激动药如沙丁醇胺（舒喘灵）等都有松弛子官平滑肌作用，并 试用于防治早产。其中利托君(nitodrine)是专作为子宫松弛药而设计发展的。其化学结构与异丙肾上腺素相似，对非妊娠和妊振子宫都有抑 制作用。可用于防治早产。除郑2受体激动药外，钙通道阻滞药也有良好的子宫平滑肌松弛作用，具有开发的前途。这一类子宫平滑肌抑制药被 称为抗分娩药(tocolytic drugs)· 制剂及用法 缩宫素(oxytocin)皮下或肌内注射，2~5U/次，用5%葡萄糖液500ml稀释后缓慢静脉滴注，具体用法见缩宫素“临床应用项。极量：肌 注20U/次. 垂体后叶素(pituitrin)皮下或肌内注射，5~10U/次：静脉滴注5~10U/次，可用5%萄萄糖液500ml稀释后缓慢滴入。 马来酸麦角新碱(ergometrine maleate)口服，0.2~0.5mg/次。肌内注射，0.2~0.5mg/次，必要时半小时后重复一次。静脉滴注0.2mg以 5%葡萄糖溶液稀释后应用。极量：肌内或静脉注射，0.5mg/次，1mg/日。 酒石酸麦角胺(ergotamine tartrate)口服1mg/次。皮下或肌内注射，0.25mg/次。 麦角胺咖啡因片每片含酒石酸麦角胺1mg,咖啡因100mg。偏头痛发作时即口服半片至1片半；如无效，可于间隔1小时后重复同剂量
麦角酸和麦角新碱的化学结构 【药理作用】 1.兴奋子宫 麦角碱类能选择性地兴奋子宫平滑肌，其作用也取决于子宫的机能状态，妊娠子宫对麦角碱类比未妊娠子宫敏感。在临产时或 新产后则最敏感。与缩宫素的不同，它们的作用比较强而持久，剂量稍大即引起子宫强直性收缩，对子宫体和子宫颈的兴奋作用无明显差别， 因此，不宜用于催产和引产。麦角新碱的作用最快最强。 2.收缩血管 氨基酸麦角碱类，特别是麦角胺，能直接作用于动静脉血管使其收缩；大剂量还会伤害血管内皮细胞，长期服用可导致肢端干 性坏疽。 3.阻断α受体，氨基酸麦角碱类尚有阻断α肾上腺素受体的作用，使肾上腺素的升压作用翻转。但在临床上，此剂量已能引起很多副作用， 故无应用价值。麦角新碱则无此作用。 【临床作用】 1.治疗子宫出血 产后或其他原因引起的子宫出血都可用麦角新碱止血，它能使子宫平滑肌强直性收缩，机械地压迫血管而止血。 2.产后子宫复原 产后的最初十天子宫复原过程进行很快，如进行缓慢就易发生出血或感染，因此，须服用麦角制剂等子宫兴奋药以加速子 宫复原。常用麦角流浸膏。 3.治疗偏头痛 偏头痛可能为脑动脉舒张和搏动幅度加大之结果，麦角胺与咖啡因都能收缩脑血管，减少动脉搏动的幅度。合用咖啡因还可 使麦角胺的吸收速率和血药峰浓度提高到两倍。 4.中枢抑制作用 麦角毒的氢化物称氢麦角毒（海得琴，dihydroergotoxine, hydergine）具有抑制中枢、舒张血管（主要由于抑制血管运动 中枢）和降低血压的作用。可与异丙嗪、哌替啶配成冬眠合剂。 【不良反应】注射麦角新碱可致呕吐，血压升高等，因此对妊娠毒血症产妇的产后应用须慎重。麦角流浸膏中含有麦角毒和麦角胺，长期 应用可损害血管内皮细胞，特别是肝脏病或外周血管有病者更为敏感。此外，麦角新碱偶致过敏反应。 麦角制剂禁用于催产和引产，血管硬化及冠状动脉疾病患者。 中 草 药 益母草（ Leonurus heterophyllus） 为唇形科植物，又名益母蒿，药用全草，全国各地都有分布。有效成分为生物碱（如益母草碱leonurine等）。动物实验显示益母草能兴奋 子宫平滑肌，增加子宫收缩频率，也能提高其张力，但作用较脑垂体后叶制剂为弱。临床用于产后止血和促使产后子宫复原。 当归（ Angelica sinensis） 为伞形科植物，药用其根，为中医妇科常用药物，应用历史悠久。动物实验证明，当归对子宫的作用与其化学成分及子宫机能状态有关。 当归所含挥发油成分对子宫有抑制作用；其水溶性非挥发性碱性成分则对子宫具有兴奋作用。当子宫内加压时，当归使其收缩力加强；不加压 时，则有轻微抑制作用。用于治疗痛经和月经不调。 第二节 子宫平滑肌抑制药 人的子宫平滑肌含有β肾上腺素受体，且以β2受体占优势。许多常见β2受体激动药如沙丁醇胺（舒喘灵）等都有松弛子宫平滑肌作用，并 试用于防治早产。其中利托君（nitodrine）是专作为子宫松弛药而设计发展的。其化学结构与异丙肾上腺素相似，对非妊娠和妊娠子宫都有抑 制作用。可用于防治早产。除β2受体激动药外，钙通道阻滞药也有良好的子宫平滑肌松弛作用，具有开发的前途。这一类子宫平滑肌抑制药被 称为抗分娩药（tocolytic drugs）。 制剂及用法 缩宫素（oxytocin）皮下或肌内注射，2～5U/次，用5％葡萄糖液500ml稀释后缓慢静脉滴注，具体用法见缩宫素“临床应用”项。极量：肌 注20U/次。 垂体后叶素（pituitrin）皮下或肌内注射，5～10U/次；静脉滴注5～10U/次，可用5％葡萄糖液500ml稀释后缓慢滴入。 马来酸麦角新碱（ergometrine maleate）口服，0.2～0.5mg/次。肌内注射，0.2～0.5mg/次，必要时半小时后重复一次。静脉滴注0.2mg以 5％葡萄糖溶液稀释后应用。极量：肌内或静脉注射，0.5mg/次，1mg/日。 酒石酸麦角胺（ergotamine tartrate）口服1mg/次。皮下或肌内注射，0.25mg/次。 麦角胺咖啡因片 每片含酒石酸麦角胺1mg，咖啡因100mg。偏头痛发作时即口服半片至1片半；如无效，可于间隔1小时后重复同剂量
麦角流浸膏2ml/次，3次/日，连续口服2~3天。极量：12ml/日。 乙磺酸二氢麦角碱(dihydroergotoxine aethanosulfonate)将盐酸哌替啶100mg、盐酸异丙嗪25mg、乙磺酸二氢麦角碱0.6~0.9mg加入 5%葡萄糖液250ml中，配成冬眠合剂进行静脉滴注。 益母草流浸膏2~5ml/次，3次/日，连续口服2~3天。 当归浸膏片0.5/片。4~6片次，2~3次/日
麦角流浸膏 2ml/次，3次/日，连续口服2～3天。极量：12ml/日。 乙磺酸二氢麦角碱（dihydroergotoxine aethanosulfonate） 将盐酸哌替啶100mg、盐酸异丙嗪25mg、乙磺酸二氢麦角碱0.6～0.9mg加入 5％葡萄糖液250ml中，配成冬眠合剂进行静脉滴注。 益母草流浸膏 2～5ml/次，3次/日，连续口服2～3天。 当归浸膏片 0.5/片。4～6片/次，2～3次/日