第一节抗血吸虫病药 日本血吸虫病在********严重流行，解放初期估计有患者干余万人。是我国危害最严重 的寄生虫病。·开展了大规模的防治工作，流行情况得到基本控制。但文革期间，由于 预防工作中断，使血吸虫病又复流行和蔓延。积极开展防治工作仍很有必要。 长期以来，酒石酸锑钾是主要的特效药。但它有毒性大、疗程长、必须静脉注射等缺点。 70年代发现吡喹酮高效、低毒、疗程短、口服有效，是血吸虫病防治史上的一个突破，现已 完全取代酒石酸锑钾。 吡喹酮（praziquantel)为吡嗪异喹啉衍生物，为广谱抗吸虫药和驱绦虫药，尤以对血吸 虫有杀灭作用而受重视。对线虫和原虫感染无效。 【抗虫作用】吡喹酮除对血吸虫有杀灭作用外，对其他吸虫，如华支睾吸虫、姜片吸虫、 肺吸虫，以及各种绦虫感染和其幼虫引起的囊虫症、包虫病都有不同程度的疗效。本章着重讨 论其抗血吸虫作用；其他抗肠蠕虫的作用和用途，见第四十八章。 在体外实验中，吡喹酮能为血吸虫迅速摄取。在最低有效浓度(0.2~1.0μg/ml)时，可使 虫体兴奋、收缩和痉挛。略高浓度时，则可使血吸虫体被形成空泡和破溃，粒细胞和吞噬细胞 浸润，终至虫体死亡。整体实验结果表明，用药后数分钟内，肠系膜静脉内95%的血吸虫向肝 转移，并在肝内死亡。 吡喹酮的上述作用可能与其增加体被对Ca2+的通透性，干扰虫体内Ca2+平衡有密切关系。 除去培养液中的Ca2+或加入Mg2+,则可取消上述作用。由于虫体发生痉挛性麻痹，使其不能 附着于血管壁，被血流冲入肝，即出现肝移。在肝内由于失去完整体被的保护，更易被吞噬细 胞所消灭。吡喹酮对哺乳动物细胞膜则无上述作用，由此表现出其作用的高度选择性。 【体内过程】吡喹酮口服吸收迅速而完全，于服药后1~2小时达血药峰浓度。由于首关消 除多，限制了其生物利用度。主要在肝内羟化而失活，经肾排出。24小时内排出用药量的 90%。以原形药经肾排泄者不超过用药量的0.02.消除t12健康人为1~1.5小时，晚期血吸虫病患 者则明显处长
第一节 抗血吸虫病药 日本血吸虫病在**********严重流行，解放初期估计有患者千余万人。是我国危害最严重 的寄生虫病。*******开展了大规模的防治工作，流行情况得到基本控制。但文革期间，由于 预防工作中断，使血吸虫病又复流行和蔓延。积极开展防治工作仍很有必要。 长期以来，酒石酸锑钾是主要的特效药。但它有毒性大、疗程长、必须静脉注射等缺点。 70年代发现吡喹酮高效、低毒、疗程 短、口服有效，是血吸虫病防治史上的一个突破，现已 完全取代酒石酸锑钾。 吡喹酮（praziquantel）为吡嗪异喹啉衍生物，为广谱抗吸虫药和驱绦虫药，尤以对血吸 虫有杀灭作用而受重视。对线虫和原虫感染无效。 【抗虫作用】吡喹酮除对血吸虫有杀灭作用外，对其他吸虫，如华支睾吸虫、姜片吸虫、 肺吸虫，以及各种绦虫感染和其幼虫引起的囊虫症、包虫病都有不同程度的疗效。本章着重讨 论其抗血吸虫作用；其他抗肠蠕虫的作用和用途，见第四十八章。 在体外实验中，吡喹酮能为血吸虫迅速摄取。在最低有效浓度（0.2～1.0μg/ml）时,可使 虫体兴奋、收缩和痉挛。略高浓度时，则可使血吸虫体被形成空泡和破溃，粒细胞和吞噬细胞 浸润，终至虫体死亡。整体实验结果表明，用药后数分钟内，肠系膜静脉内95％的血吸虫向肝 转移，并在肝内死亡。 吡喹酮的上述作用可能与其增加体被对Ca 2+的通透性，干扰虫体内Ca 2+平衡有密切关系。 除去培养液中的Ca 2+或加入Mg 2+，则可取消上述作用。由于虫体发生痉挛性麻痹，使其不能 附着于血管壁，被血流冲入肝，即出现肝移。在肝内由于失去完整体被的保护，更易被吞噬细 胞所消灭。吡喹酮对哺乳动物细胞膜则无上述作用，由此表现出其作用的高度选择性。 【体内过程】吡喹酮口服吸收迅速而完全，于服药后1～2小时达血药峰浓度。由于首关消 除多，限制了其生物利用度。主要在肝内羟化而失活，经肾排出。24小时内排出用药量的 90％。以原形药经肾排泄者不超过用药量的0.02.消除t1/2健康人为1～1.5小时,晚期血吸虫病患 者则明显处长
【临床作用】对慢性日本血吸虫病，20mg/kg,一日三次，一日疗法，或10mg/kg,每日三 次，连用2日，远期治愈率可达90%以上。对急性血吸虫病，有迅速退热和改善全身症状的作 用，远期疗效也可达87%。有心、肝等并发症的晚期患者多能顺利完成疗程。 【不良反应】副作用轻微、短暂。可在服药后短期内发生腹部不适、腹痛、恶心，以及头 昏、头痛、肌束颤动等。少数出现心电图改变。 第二节抗丝虫病药 乙胺嗪(diethylcarbamazine)的枸橼酸盐称海群生(hetrazan). 【抗虫作用和临床应用】服用乙胺嗪后，班氏丝虫和马来丝虫的微丝蚴迅速从患者血液中 减少或消失。对淋巴系统中的成虫也有毒杀作用，但需较大剂量或较长疗程。 在体外，乙胺嗪本身或服过乙胺嗪的动物血清，对微丝蚴和成虫并无毒杀作用。其抗虫作 用机制可能有两方面：一是其分子中的哌嗪部分使微丝蚴之肌组织发生超极化，失去活动能 力，以致不能停留于宿主周围血液中；再一是破坏微丝蚴体被之完整性，使其易于遭受宿主防 卫机制的破坏。 【不良反应】乙胺嗪本身毒性较低而短暂，可引起厌食、恶心、呕吐、头痛、无力等。但 因丝虫成虫和蚴虫死亡释出大量异体蛋白引起的过敏反应则较明显。表现为皮疹、淋巴结肿 大、血管神经性水肿、畏寒、发热、哮喘，以及心率加快、胃肠功能紊乱等。一般于给药之日 开始，持续3~7天。 制剂及用法 吡喹酮（praziquantel)片剂，每片0.2mg;口服，血吸虫病：10mg/kg/次，3次/日，连服 2日，或20mgkg/次，3次/日，服1日，治其他蠕虫病的用法和用量见驱肠蠕虫药章。 枸橼酸乙胺嗪(diethylcarbamazine citrate;海群生，hetrazam)口服，一天疗法：l.5g, 次或分二次服。七天疗法：0.2g/次，3次/日，连服7天
【临床作用】对慢性日本血吸虫病，20mg/kg，一日三次，一日疗法，或10mg/kg,每日三 次，连用2日，远期治愈率可达90％以上。对急性血吸虫病，有迅速退热和改善全身症状的作 用，远期疗效也可达87％。有心、肝等并发症的晚期患者多能顺利完成疗程。 【不良反应】副作用轻微、短暂。可在服药后短期内发生腹部不适、腹痛、恶心，以及头 昏、头痛、肌束颤动等。少数出现心电图改变。 第二节 抗丝虫病药 乙胺嗪（diethylcarbamazine）的枸橼酸盐称海群生(hetrazan)。 【抗虫作用和临床应用】服用乙胺嗪后，班氏丝虫和马来丝虫的微丝蚴迅速从患者血液中 减少或消失。对淋巴系统中的成虫也有毒杀作用，但需较大剂量或较长疗程。 在体外，乙胺嗪本身或服过乙胺嗪的动物血清，对微丝蚴和成虫并无毒杀作用。其抗虫作 用机制可能有两方面：一是其分子中的哌嗪 部分使微丝蚴之肌组织发生超极化，失去活动能 力，以致不能停留于宿主周围血液中；再一是破坏微丝蚴体被之完整性，使其易于遭受宿主防 卫机制的破坏。 【不良反应】乙胺嗪本身毒性较低而短暂，可引起厌食、恶心、呕吐、头痛、无力等。但 因丝虫成虫和蚴虫死亡释出大量异体蛋白引起的过敏反应则较明显。表现为皮疹、淋巴结肿 大、血管神经性水肿、畏寒、发热、哮喘，以及心率加快、胃肠功能紊乱等。一般于给药之日 开始，持续3～7天。 制剂及用法 吡喹酮（praziquantel）片剂，每片0.2mg；口服，血吸虫病：10mg/kg/次，3次/日，连服 2日，或20mg/kg/次，3次/日，服1日，治其他蠕虫病的用法和用量见驱肠蠕虫药章。 枸橼酸乙胺嗪 (diethylcarbamazine citrate；海群生，hetrazam)口服，一天疗法:1.5g，一 次或分二次服。七天疗法:0.2g/次，3次/日，连服7天