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般而言,优化的策略是根据先导化合物结构的复杂程 度和要达到的目标而定的。结构较复杂的先导物用简化 的方法,即将复杂结构的化舍物解体成小片分子,即设 计剖裂物;分子大小适中的化合物则效仿原化合物的结 构,设计类似物,也可以将两个相同或不同活性的分子 缀合在一起,形成孪生药物或拼合物。一般而言,优化的策略是根据先导化合物结构的复杂程 度和要达到的目标而定的。结构较复杂的先导物用简化 的方法,即将复杂结构的化舍物解体成小片分子,即设 计剖裂物;分子大小适中的化合物则效仿原化合物的结 构,设计类似物,也可以将两个相同或不同活性的分子 缀合在一起,形成孪生药物或拼合物
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