氟胞嘧啶(flurocytosine)对隐球菌、念珠菌和拟酵母菌等具有较高的抗菌活性，对着色 真菌、少数曲菌有一定抗菌活性，对其他真菌和细菌作用均差。本品为抑菌剂，高浓度时具有 杀菌作用，作用机制为药物通过真菌细胞的渗透系统进入细胞内，转换为氟尿嘧啶，替代尿嘧 啶进入真菌的DNA中，从而阻断核酸合成。本品口服吸收良好，3~4小时血浓度达峰值，血 中t12为8~12小时，可透过血脑屏障。临床上用于念珠菌和隐球菌感染，单用效果不如两性霉 素B,且易产生耐药性，与两性霉素合用本品进入真菌细胞增多发挥协同作用。不良反应有胃 肠道反应，一过性转氨酶升高，碱性磷酸酶升高，白细胞、血小板减少。 第二节抗病毒药 病毒寄生于宿主细胞内，依赖宿主细胞代谢系统进行增殖复制。在病毒基因提供的遗传信 息调控下合成病毒核酸和蛋白质，然后在胞浆内装配为成熟的感染性病毒体，以各种方式自细 胞释出而感染其他细胞。 抗病毒感染的途径很多，如直接抑制或杀灭病毒、干扰病毒吸附、阻止病毒穿入细胞、抑 制病毒生物合成、抑制病毒释放或增强宿主抗病毒能力等。常用抗病毒药有： 一、金刚烷胺 金刚烷胺(amantadine)能特异性地抑制甲型流感病毒，干扰RNA病毒穿入宿主细胞，它 还能抑制病毒脱壳及核酸的释放，可用于甲型流感的防治，但对乙型流感病毒、麻疹病毒、腮 腺炎病毒和单纯疱疹病毒(H$V)无效。它还能抗震颤麻痹（见第十六章）。口服易吸收，在 体内不被代谢，约90%以原形自尿排出，血浆t12约12~17小时。不良反应有厌食、恶心、头 痛、眩晕、失眠、共济失调等。 二、碘苷 碘苷(idoxuridine)又名疱疹净，竞争性抑制胸苷酸合成酶，使DNA合成受阻，故能抑制 DNA病毒，如HSV和牛痘病毒的生长，对RNA病毒无效。本品全身应用毒性大，临床仅限于 局部用药，以治疗眼部或皮肤疱疹病毒和牛痘病毒的感染，对急性上皮型疱疹性角膜炎疗效最 好，对慢性溃疡性实质层疱疹性角膜炎疗效很差，对疱疹性角膜虹膜炎无效。局部反应有痛、 痒，结膜炎和水肿等。 三、阿昔洛韦 阿昔洛韦(acyclovir)又名无环鸟苷，是核苷类抗DNA病毒药。抗疱疹病毒作用比碘苷强 10倍，比阿糖腺苷强160倍。对乙型肝炎病毒也有一定作用。对牛痘病毒和RNA病毒无效。它 在感染细胞内经病毒胸苷激酶和细胞激酶催化，生成三磷酸无环鸟苷，抑制病毒DNA多聚酶。 口服吸收差，生物利用度为15%~30%，血浆t12约3小时。血浆蛋白结合率很低，易透过生物 膜。药物部分经肝代谢，主要以原型自肾排出。本品适用于H$V所致的各种感染，带状疱疹， EB病毒，艾滋病患者并发水痘带状疱疹等，局部滴眼治疗单纯性疱疹性角膜炎或用霜剂治疗 带状疱疹等疗效均佳，不良反应较少。 四、阿糖腺苷氟胞嘧啶（flurocytosine）对隐球菌、念珠菌和拟酵母菌等具有较高的抗菌活性，对着色 真菌、少数曲菌有一定抗菌活性，对其他真菌和细菌作用均差。本品为抑菌剂，高浓度时具有 杀菌作用，作用机制为药物通过真菌细胞的渗透系统进入细胞内，转换为氟尿嘧啶，替代尿嘧 啶进入真菌的DNA中，从而阻断核酸合成。本品口服吸收良好，3～4小时血浓度达峰值，血 中t1/2为8～12小时，可透过血脑屏障。临床上用于念珠菌和隐球菌感染，单用效果不如两性霉 素B，且易产生耐药性，与两性霉素合用本品进入真菌细胞增多发挥协同作用。不良反应有胃 肠道反应，一过性转氨酶升高，碱性磷酸酶升高，白细胞、血小板减少。 第二节 抗病毒药 病毒寄生于宿主细胞内，依赖宿主细胞代谢系统进行增殖复制。在病毒基因提供的遗传信 息调控下合成病毒核酸和蛋白质，然后在胞浆内装配为成熟的感染性病毒体，以各种方式自细 胞释出而感染其他细胞。 抗病毒感染的途径很多，如直接抑制或杀灭病毒、干扰病毒吸附、阻止病毒穿入细胞、抑 制病毒生物合成、抑制病毒释放或增强宿主抗病毒能力等。常用抗病毒药有： 一、金刚烷胺 金刚烷胺（amantadine）能特异性地抑制甲型流感病毒，干扰RNA病毒穿入宿主细胞，它 还能抑制病毒脱壳及核酸的释放，可用于甲型流感的防治，但对乙型流感病毒、麻疹病毒、腮 腺炎病毒和单纯疱疹病毒（HSV）无效。它还能抗震颤麻痹（见第十六章）。口服易吸收，在 体内不被代谢，约90％以原形自尿排出，血浆t1/2约12～17小时。不良反应有厌食、恶心、头 痛、眩晕、失眠、共济失调等。 二、碘苷 碘苷（idoxuridine）又名疱疹净，竞争性抑制胸苷酸合成酶，使DNA合成受阻，故能抑制 DNA病毒，如HSV和牛痘病毒的生长，对RNA病毒无效。本品全身应用毒性大，临床仅限于 局部用药，以治疗眼部或皮肤疱疹病毒和牛痘病毒的感染，对急性上皮型疱疹性角膜炎疗效最 好，对慢性溃疡性实质层疱疹性角膜炎疗效很差，对疱疹性角膜虹膜炎无效。局部反应有痛、 痒，结膜炎和水肿等。 三、阿昔洛韦 阿昔洛韦（acyclovir）又名无环鸟苷，是核苷类抗DNA病毒药。抗疱疹病毒作用比碘苷强 10倍，比阿糖腺苷强160倍。对乙型肝炎病毒也有一定作用。对牛痘病毒和RNA病毒无效。它 在感染细胞内经病毒胸苷激酶和细胞激酶催化，生成三磷酸无环鸟苷，抑制病毒DNA多聚酶。 口服吸收差，生物利用度为15％～30％，血浆t1/2约3小时。血浆蛋白结合率很低，易透过生物 膜。药物部分经肝代谢，主要以原型自肾排出。本品适用于HSV所致的各种感染，带状疱疹， EB病毒，艾滋病患者并发水痘带状疱疹等，局部滴眼治疗单纯性疱疹性角膜炎或用霜剂治疗 带状疱疹等疗效均佳，不良反应较少。 四、阿糖腺苷