镇痛药和抗组织胺药，滴注液中加生理量的氢化可的松或地塞米松可以减轻反应。②定期作用 血钾、血尿常规、肝肾功能和心电图检查。 三、制霉菌素 制霉菌素(nystatin)也属多烯抗真菌药，其体内过程和抗菌作用与两性霉素B基本相同， 但毒性更大，不作注射用。口服用于防治消化道念珠菌病，局部用药对口腔、皮肤、阴道念珠 菌病有效。较大剂量口服可致恶心、呕吐、腹泻。局部用药刺激性小，个别阴道用药可见白带 增多。 四、咪唑类抗真菌药 咪唑类(imidazoles)为合成的抗真菌药。抗菌作用与两性霉素相似，它能选择性抑制真 菌细胞色素P-450依赖性的14--去甲基酶，使14--甲基固醇蓄积，细胞膜麦角固醇不能合 成，使细胞膜通透性改变，导致胞内重要物质丢失而使真菌死亡。本类药物在肝脏代谢，主要 经胆汁排出，在肾功能不全时不需改变剂量。主要毒性为贫血、胃肠道反应、皮疹等。 1.克霉唑(clotrimazole)对大多数真菌具有抗菌作用，对深部真菌作用不及两性霉素 B。口服吸收差，一次服3g的血药峰浓度仅1.29mg/L,t1/2为3.5~5.5小时。连续给药由于肝药 酶诱导作用可使血药浓度降低。不良反应多见，目前仅局部用于治疗浅部真菌病或皮肤粘膜的 念珠菌感染。 2.咪康唑(miconazole)抗菌谱和抗菌力与克霉唑基本相同。口服吸收差，生物利用度 约25%~30%，且不易透过血脑屏障，t12约24小时。静脉给药用于治疗多种深部真菌病。在 两性霉素B不能耐受时，作为替代药。局部用药治疗皮肤粘膜真菌感染，疗效优于克霉唑和制 霉菌素。静脉给药可致血栓静脉炎，此外，还有恶心、呕吐、过敏反应等。临床应用的具体剂 量应随病原真菌而异。 3.酮康唑(ketoconazole)是广谱抗真菌药。对念珠菌和表浅癣菌有强大抗菌力。口服易 吸收，血浆蛋白结合率达80%以上，不易透过血脑屏障，血浆t12为7~8小时。口服治疗多种 浅部真菌病的疗效至少相当于或优于灰黄霉素、两性霉素B和咪康唑。酮康唑在酸性溶液中溶 解吸收，因此不能与抗酸药、胆碱受体阻断药及H2受体阻断药同服，必要时至少相隔2小时。 老年人胃酸缺乏，应将药片溶于4l的稀盐酸中服下。不良反应有胃肠道反应，血清转氨酶升 同，偶有严重肝毒性及过敏反应等。 4.氟康唑（fluconazole)广谱抗真菌药，抗菌谱与酮康唑相近似，体外抗真菌作用不及 酮康唑，但其体内抗真菌作用比酮康唑强10-20倍。口服吸收后，生物利用度达90%，口服 150mg于1.5~2.0小时达峰浓度3.8mg/L,蛋白结合率低，体内分布广，可渗入脑脊液，体内 代谢甚少，约63%以原形由尿排出，血浆t12约30小时。本品可供口服及注射用。主要用于念 珠菌病与隐球菌病。不良反应在本类药中最低，有轻度消化系统反应，过敏反应，头痛、头 晕、失眠。 五、氟胞嘧啶镇痛药和抗组织胺药，滴注液中加生理量的氢化可的松或地塞米松可以减轻反应。②定期作用 血钾、血尿常规、肝肾功能和心电图检查。 三、制霉菌素 制霉菌素（nystatin）也属多烯抗真菌药，其体内过程和抗菌作用与两性霉素B基本相同， 但毒性更大，不作注射用。口服用于防治消化道念珠菌病，局部用药对口腔、皮肤、阴道念珠 菌病有效。较大剂量口服可致恶心、呕吐、腹泻。局部用药刺激性小，个别阴道用药可见白带 增多。 四、咪唑类抗真菌药 咪唑类（imidazoles）为合成的抗真菌药。抗菌作用与两性霉素相似，它能选择性抑制真 菌细胞色素P-450依赖性的14-α-去甲基酶，使14-α-甲基固醇蓄积，细胞膜麦角固醇不能合 成，使细胞膜通透性改变，导致胞内重要物质丢失而使真菌死亡。本类药物在肝脏代谢，主要 经胆汁排出，在肾功能不全时不需改变剂量。主要毒性为贫血、胃肠道反应、皮疹等 。 1．克霉唑（clotrimazole）对大多数真菌具有抗菌作用，对深部真菌作用不及两性霉素 B。口服吸收差，一次服3g的血药峰浓度仅1.29mg/L，t1/2为3.5～5.5小时。连续给药由于肝药 酶诱导作用可使血药浓度降低。不良反应多见，目前仅局部用于治疗浅部真菌病或皮肤粘膜的 念珠菌感染。 2．咪康唑（miconazole）抗菌谱和抗菌力与克霉唑基本相同。口服吸收差，生物利用度 约25％～30％，且不易透过血脑屏障，t1/2约24小时。静脉给药用于治疗多种深部真菌病。在 两性霉素B不能耐受时，作为替代药。局部用药治疗皮肤粘膜真菌感染，疗效优于克霉唑和制 霉菌素。静脉给药可致血栓静脉炎，此外，还有恶心、呕吐、过敏反应等。临床应用的具体剂 量应随病原真菌而异。 3．酮康唑（ketoconazole）是广谱抗真菌药。对念珠菌和表浅癣菌有强大抗菌力。口服易 吸收，血浆蛋白结合率达80％以上，不易透过血脑屏障，血浆t1/2为7～8小时。口服治疗多种 浅部真菌病的疗效至少相当于或优于灰黄霉素、两性霉素B和咪康唑。酮康唑在酸性溶液中溶 解吸收，因此不能与抗酸药、胆碱受体阻断药及H2受体阻断药同服，必要时至少相隔2小时。 老年人胃酸缺乏，应将药片溶于4ml的稀盐酸中服下。不良反应有胃肠道反应，血清转氨酶升 同，偶有严重肝毒性及过敏反应等。 4．氟康唑（fluconazole）广谱抗真菌药，抗菌谱与酮康唑相近似，体外抗真菌作用不及 酮康唑，但其体内抗真菌作用比酮康唑强10-20倍。口服吸收后，生物利用度达90％，口服 150mg于1.5～2.0小时达峰浓度3.8mg/L，蛋白结合率低，体内分布广，可渗入脑脊液，体内 代谢甚少，约63％以原形由尿排出，血浆t1/2约30小时。本品可供口服及注射用。主要用于念 珠菌病与隐球菌病。不良反应在本类药中最低，有轻度消化系统反应，过敏反应，头痛、头 晕、失眠。 五、氟胞嘧啶