成分,其活性成分往往不明确,杂质含量较高,服用量大,使得中药缓释制剂的 研究很难进行。在中医药理论指导下,根据处方的功能主治,结合药效学试验, 对中药进行提取、分离、纯化,这是中药缓释制剂与西药缓释制剂最大区别之处, 也是中药缓释制剂制备的关键技术之一,是中药制剂成型工艺的基础。 近年来,超临界流体萃取法、超声提取法、加压逆流提取法、酶法、旋转提 取法等新提取方法的广泛应用,大大地提高了提取效率,降低了有效成分的损耗。 同时,新的分离与纯化方法如絮凝法、大孔树脂吸附法、超滤法、高速离心法、 分子蒸馏技术等的应用,使中药提取物“去粗存精”更加完善。不仅使分离纯化 的操作易于进行,杂质去除比较完全,而且能很好地保存有效成分。 22主要有效成分的确定及其药代动力学研究 中药及其复方成分复杂,包括有效成分、无效成分、毒性成分,如何确定中 药或中药复方中的有效成分呢?首先必须选择适宜的溶媒,将药材进行提取,应 用化学分离手段,按化学性质将复杂的化学成分或组分进行分类,然后在中医药 理论的指导下,根据处方的功能主治选择合适的药理模型和指标,对分离的各部 分进行体内外的药效学试验,确定有效组分或有效成分,最后对有效成分进行结 构分析与鉴定。 有效成分必须被机体吸收进入血液循环,传输到靶器官、靶组织才能发挥疗 效,也就是说方剂中的有效成分必须是能被机体吸收利用并在体内产生与方剂治 疗作用相关的药效作用的化学成分。在有效成分确定的基础上,对有效成分进行 体内药代动学试验及药效动力学试验,获取吸收速度常数(Ka)、表观分布容积 (V)、消除速度常数(K)、绝对生物利用度(F)等药动学参数,并依据各主要有效成 分在制剂的地位或权重,通过获得的药动学参数设计缓释给药系统的剂量与用 量,为理想中药缓释制剂研究奠定基础 23缓控释制剂处方设计 首先应根据处方中主要有效成分的药动学及药效学参数,如有效血药浓度 生物半衰期等确定处方剂量及给药途径,选择满足于临床需要的剂型。再根据各 种剂型的制备特点,选择相应的制备方法及辅料。成分，其活性成分往往不明确，杂质含量较高，服用量大，使得中药缓释制剂的 研究很难进行。在中医药理论指导下，根据处方的功能主治，结合药效学试验， 对中药进行提取、分离、纯化，这是中药缓释制剂与西药缓释制剂最大区别之处， 也是中药缓释制剂制备的关键技术之一，是中药制剂成型工艺的基础。 近年来，超临界流体萃取法、超声提取法、加压逆流提取法、酶法、旋转提 取法等新提取方法的广泛应用，大大地提高了提取效率，降低了有效成分的损耗。 同时，新的分离与纯化方法如絮凝法、大孔树脂吸附法、超滤法、高速离心法、 分子蒸馏技术等的应用，使中药提取物“去粗存精”更加完善。不仅使分离纯化 的操作易于进行，杂质去除比较完全，而且能很好地保存有效成分。 2.2 主要有效成分的确定及其药代动力学研究 中药及其复方成分复杂，包括有效成分、无效成分、毒性成分，如何确定中 药或中药复方中的有效成分呢？首先必须选择适宜的溶媒，将药材进行提取，应 用化学分离手段，按化学性质将复杂的化学成分或组分进行分类，然后在中医药 理论的指导下，根据处方的功能主治选择合适的药理模型和指标，对分离的各部 分进行体内外的药效学试验，确定有效组分或有效成分，最后对有效成分进行结 构分析与鉴定。 有效成分必须被机体吸收进入血液循环，传输到靶器官、靶组织才能发挥疗 效，也就是说方剂中的有效成分必须是能被机体吸收利用并在体内产生与方剂治 疗作用相关的药效作用的化学成分。在有效成分确定的基础上，对有效成分进行 体内药代动学试验及药效动力学试验，获取吸收速度常数(Ka)、表观分布容积 (V)、消除速度常数(K)、绝对生物利用度(F)等药动学参数，并依据各主要有效成 分在制剂的地位或权重，通过获得的药动学参数设计缓释给药系统的剂量与用 量，为理想中药缓释制剂研究奠定基础。 2.3 缓控释制剂处方设计 首先应根据处方中主要有效成分的药动学及药效学参数，如有效血药浓度、 生物半衰期等确定处方剂量及给药途径，选择满足于临床需要的剂型。再根据各 种剂型的制备特点，选择相应的制备方法及辅料