如果是以中药中提取分离的单体成分作为中药缓控释制剂的中间体,由于其 纯度髙、结晶性好,物理化学性质比较清楚,易于筛选出适宜的缓释辅料和设计 出合理的制剂处方制成理想的缓控释制剂,其制备成型工艺与化学药品缓控释制 剂研究无本质上的区别。然而,大多数中药及其复方很难以一个或几个单体成分 作为中间体原料,一般为有效部位或有效成分群,是由许多成分组成的混合体 其形式一般为膏状物或无定形粉末,物理化学性质也比较复杂,给缓控释辅料的 筛选及制剂处方的设计加大了难度。因此,大多数中药缓控释制剂的研究不能完 全照搬化学药品缓控释制剂的方法,必须根据中间体的性质,借鉴化学药品缓控 释制剂的理论与技术,通过大量的试验研究,筛选适宜的缓释制剂的的辅料,并 对制剂处方及成型工艺进行优化,是中药缓释制剂研究的关键之一。 24缓控释制剂的质量综合评价 长期以来,中药制剂的质量控制一直制约着中药的现代化,其主要原因是中 药化学成分复杂、影响因素多、有效成分不清楚、并且含量低,难以使中药制剂 的质量达到稳定可控的要求。 并非所有的中药有效成分都能作为指标成分来对制剂的质量进行监控,因为 目前中药中的很多有效成分结构并不清楚,没有相应的对照品及检测方法。如何 选择中药制剂的指标成分呢?首先,指标成分应该是中药中的特征成分,并能反 映该中药在制剂中的存在及程度;其次,该成分应具有稳定、可行的检测手段和 方法;再次,该成分应是活性成分,最好是有效成分。 指标成分确定后,才能有效地监控中药制剂的质量,建立相应的质量评价体 系(检测项目、方法、标准)。中药缓释制剂的质量评价体系,应该包括以下5 个方面的内容。(1)制剂学常规项目的检查,如片剂的外观、片重差异等,小丸 的水分、圆整度、重量差异等,微球的外观特性、粒度分布、流动性等。(2)定 性检査,包括化学特征反应检识、薄层色谱检识等(3)指标成分的定量测定。(4) 制剂体外释药特性与体内药物代谢动力学过程,及体内外释药的相关性测定。(5) 建立中药缓释制剂色谱的指纹图谱。对中药缓释制剂的质量进行综合评价,保证 制剂临床的有效性及质量的可控性。9如果是以中药中提取分离的单体成分作为中药缓控释制剂的中间体，由于其 纯度高、结晶性好，物理化学性质比较清楚，易于筛选出适宜的缓释辅料和设计 出合理的制剂处方制成理想的缓控释制剂，其制备成型工艺与化学药品缓控释制 剂研究无本质上的区别。然而，大多数中药及其复方很难以一个或几个单体成分 作为中间体原料，一般为有效部位或有效成分群，是由许多成分组成的混合体， 其形式一般为膏状物或无定形粉末，物理化学性质也比较复杂，给缓控释辅料的 筛选及制剂处方的设计加大了难度。因此，大多数中药缓控释制剂的研究不能完 全照搬化学药品缓控释制剂的方法，必须根据中间体的性质，借鉴化学药品缓控 释制剂的理论与技术，通过大量的试验研究，筛选适宜的缓释制剂的的辅料，并 对制剂处方及成型工艺进行优化，是中药缓释制剂研究的关键之一。 2.4 缓控释制剂的质量综合评价 长期以来，中药制剂的质量控制一直制约着中药的现代化，其主要原因是中 药化学成分复杂、影响因素多、有效成分不清楚、并且含量低，难以使中药制剂 的质量达到稳定可控的要求。 并非所有的中药有效成分都能作为指标成分来对制剂的质量进行监控，因为 目前中药中的很多有效成分结构并不清楚，没有相应的对照品及检测方法。如何 选择中药制剂的指标成分呢？首先，指标成分应该是中药中的特征成分，并能反 映该中药在制剂中的存在及程度；其次，该成分应具有稳定、可行的检测手段和 方法；再次，该成分应是活性成分，最好是有效成分。 指标成分确定后，才能有效地监控中药制剂的质量，建立相应的质量评价体 系（检测项目、方法、标准）。中药缓释制剂的质量评价体系，应该包括以下 5 个方面的内容。(1)制剂学常规项目的检查，如片剂的外观、片重差异等，小丸 的水分、圆整度、重量差异等，微球的外观特性、粒度分布、流动性等。(2)定 性检查，包括化学特征反应检识、薄层色谱检识等 (3)指标成分的定量测定。(4) 制剂体外释药特性与体内药物代谢动力学过程，及体内外释药的相关性测定。（5） 建立中药缓释制剂色谱的指纹图谱。对中药缓释制剂的质量进行综合评价，保证 制剂临床的有效性及质量的可控性。[9]