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②速率学说 (rate theory> 1964年由Paton:提出,内容如下:药物的生物效应决定于药物与 受体的结合速率和解离速率,受体被激发产生的活性,在单位时 间内和药物与受体结合的总次数成正比。 激动剂拮抗剂 结合率快 快 解离率快 慢 ③二态学说(two-state model) (变构学说) ● 由Monod首先提出,他认为同一受体存在两种状态,即静息态 (失活态,R)和激活态(R*),它们可以相互转换,处于动态 平衡。在激动剂或拮抗剂的作用下,平衡关系发生变化,当激动 剂与激活态受体结合产生效应,并促进R转变为R*;当拮抗剂与 R结合时,则促进R*转变为R,因而有拮抗激动剂的作用。 ⚫ ② 速率学说(rate theory) ⚫ 1964年由Paton提出,内容如下:药物的生物效应决定于药物与 受体的结合速率和解离速率,受体被激发产生的活性,在单位时 间内和药物与受体结合的总次数成正比。 ⚫ 激动剂 拮抗剂 结合率 快 快 解离率 快 慢 ⚫ ③ 二态学说(two-state model)(变构学说) ⚫ 由Monod首先提出,他认为同一受体存在两种状态,即静息态 (失活态,R)和激活态(R*),它们可以相互转换,处于动态 平衡。在激动剂或拮抗剂的作用下,平衡关系发生变化,当激动 剂与激活态受体结合产生效应,并促进R转变为R*;当拮抗剂与 R结合时,则促进R*转变为R,因而有拮抗激动剂的作用
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