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3受体学说 ④占领学说(occupation theory):1933年由Clark提出 内容:a-药物与受体之间的相互作用是可逆的;b药物效应与 被占领受体的数量成正比,当全部受体被占领时,就会产生最大 效应;c-药物浓度与效应关系服从质量作用定律。 ● Arien(1954年)和Stephenson(1956年)先后对占领学说提出修 正:药物与受体之间必须具有亲和力(亲和力表示药物与受体结 合的能力,服从质量作用定律);药物必须具有内在活性药物与 受体结合后,诱导效应的能力决定于内在活性);不同的药物具 有不同的内在活性,可以产生不同的效应。 Drug+Receptor.→RD→ Effecacy 激动剂:既有亲和力又有内在活性的药物叫做激动剂 拮抗剂:另一类药物虽然与受体具有亲和力,但缺乏内在活性 与受体结合后不仅不能诱导效应,反而因占据了受体影响了激动 剂与受体的作用,这样的药物称拮抗剂。3 受体学说 ⚫ ① 占领学说(occupation theory):1933年由Clark提出 ⚫ 内容:a-药物与受体之间的相互作用是可逆的;b-药物效应与 被占领受体的数量成正比,当全部受体被占领时,就会产生最大 效应;c-药物浓度与效应关系服从质量作用定律。 ⚫ Arien (1954年)和Stephenson(1956年)先后对占领学说提出修 正:药物与受体之间必须具有亲和力 (亲和力表示药物与受体结 合的能力,服从质量作用定律) ;药物必须具有内在活性(药物与 受体结合后,诱导效应的能力决定于内在活性);不同的药物具 有不同的内在活性,可以产生不同的效应。 Drug + Receptor RD Effecacy ⚫ 激动剂:既有亲和力又有内在活性的药物叫做激动剂 ⚫ 拮抗剂:另一类药物虽然与受体具有亲和力,但缺乏内在活性, 与受体结合后不仅不能诱导效应,反而因占据了受体影响了激动 剂与受体的作用,这样的药物称拮抗剂
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