(1)酶活性的抑制 常见的酶活性抑制剂包括有机磷农药、氨基甲酸酯类农药和重金属离 子等。机制有三种类型: 第一是有些有机化合物与酶的共价结合,这种结合往往是通过酶活性 内羟基进行。例如有机磷酸酯、氨基甲酸酯等与ξ酰胆碱酯酶的结合: (C2H5O)P-O<NO2+ HO-E (C2 HsO)2P-OE+HOI NO 对硫磷 乙酰胆碱酯酶 磷酰化的 乙酰胆碱酯酶 (无活性) O-C-NHCH OH +HO-E—-CH3NH-C-O-E+ 西维因 (无活性) 这一结合使乙酰胆碱酯酶失活,造成不可逆的抑制,而乙酰胆碱是一种神 经传导物质,在神经冲动的传递中起着重要作用。在正常的情况下机体内 的乙酰胆碱量是一定的,而乙酰胆碱酯酶失活后造成机体内乙酰胆碱的累 积,将使神经过分受刺激,引起机体痉挛、神经麻痹等神经中毒症状,以 致死亡。• （1）酶活性的抑制 • 常见的酶活性抑制剂包括有机磷农药、氨基甲酸酯类农药和重金属离 子等。机制有三种类型： • 第一是有些有机化合物与酶的共价结合，这种结合往往是通过酶活性 内羟基进行。例如有机磷酸酯、氨基甲酸酯等与乙酰胆碱酯酶的结合： – 这一结合使乙酰胆碱酯酶失活，造成不可逆的抑制，而乙酰胆碱是一种神 经传导物质，在神经冲动的传递中起着重要作用。在正常的情况下机体内 的乙酰胆碱量是一定的，而乙酰胆碱酯酶失活后造成机体内乙酰胆碱的累 积，将使神经过分受刺激，引起机体痉挛、神经麻痹等神经中毒症状，以 致死亡。 (C2H5O )2 P-O￾S N O2 HO-E N O2 S + (C2H5O )2 P-OE+ HO 对硫磷 乙酰胆碱酯酶 磷酰化的 乙酰胆碱酯酶 （无活性） O-C-NHCH3 O O H C H3NH-C-O-E O + HO-E + 西维因 （无活性）