[RT]/KD 7-1/Ku [RT] [LRI 图2-8受体结合量效关系的Scatchard作图 一些活性高的药物与相应受体结合的量效曲线(B-10g[L]曲线)并不一定与结合后产生效 应的量效曲线(E-10g[L曲线)相重合。因为这类药物只需与一部分受体结合就能发挥最大效 应(Emax),剩余下未结合的受体为储备受体(spare receptor)。这对理解拮抗药作用机制有 重要意义，因为这类拮抗药必须在完全占领储备受体后才能发挥其拮抗效应。 受体激动药(L)对相应受体有较强的亲和力，也有较强的内在活性，α达100%。受体拮 抗药()虽然也有较强的亲和力，但缺乏内在活性，α=0，本身不能引起效应，却占据一定量 受体，拮抗激动药的作用。竞争性拮抗药(competitive antagonist)能与激动药互相竞争与受体 结合，这种结合是可逆性的。在实验中如果L与1同时存在则[RT]=[R]+[LR]+[IR],代入上述基 本公式并加推导得 (LR 1) RT] L3+K(1 可见L和I同时存在时，如L这一因素固定不变，药理效应大小取决于[)/K1(K1是I的解离 常数)。[山越高及（或）K1越小时效应越弱，即拮抗效果越强。当L]>>山时， [LR][RT]→100%，这就是竞争性拮抗药使量效曲线平行右移(Emax不变)的理论解释（图 2-9)。 在有一定量的竞争性拮抗药[存在时，增加[L]至[L']仍可使药理效应维持在原来单用[L] 时的水平。据此， 是 (L' L+K1+图2－8 受体结合量效关系的Scatchard作图 一些活性高的药物与相应受体结合的量效曲线 （B-log[L]曲线）并不一定与结合后产生效 应的量效曲线（E-log[L]曲线）相重合。因为这类药物只需与一部分受体结合就能发挥最大效 应（Emax），剩余下未结合的受体为储备受体(spare receptor)。这对理解拮抗药作用机制有 重要意义，因为这类拮抗药必须在完全占领储备受体后才能发挥其拮抗效应。 受体激动药（L）对相应受体有较强的亲和力，也有较强的内在活性，α达100％。受体拮 抗药（I）虽然也有较强的亲和力，但缺乏内在活性，α=0，本身不能引起效应，却占据一定量 受体，拮抗激动药的作用。竞争性拮抗药(competitive antagonist)能与激动药互相竞争与受体 结合，这种结合是可逆性的。在实验中如果L与I同时存在则[RT]=[R]+[LR]+[IR]，代入上述基 本公式并加推导得 可见L和I同时存在时，如L这一因素固定不变，药理效应大小取决于[I]/K1（K1是I的解离 常 数 ） 。 [I] 越 高 及 （ 或 ） K1 越 小 时 效 应 越 弱 ， 即 拮 抗 效 果 越 强 。 当 [L]>>[I] 时 ， [LR]/[RT]→100％，这就是竞争性拮抗药使量效曲线平行右移（Emax不变）的理论解释（图 2-9）。 在有一定量的竞争性拮抗药[I]存在时，增加[L]至[L’]仍可使药理效应维持在原来单用[L] 时的水平。据此