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将之推导得 罗-1=畏 [L']L]是剂量比(dose ratio),即将L]增加[L]/[L]倍就能克服[山的拮抗作用。该比值也 取决于[四/K1而与[L]绝对值或KD无关。将此公式两侧取1og,并以1og([L'][L]-1)为纵座 标、以-log[)为横座标作图,呈直线,斜率为1,与横座标交点为-logK1,即pA2此即Schild 图(图2-10)。按Schild定义,拮抗参数pAx是指剂量比为X时竞争性拮抗药浓度的负对数 值。常用pA2,即[L][L]=2时的数值,则pA2=-log[山=-logK1,些参数反映拮抗药的拮抗强 度,其值越大表示拮抗作用越强。 :( log C 图2-9竞争性拮抗药(A图)、非竞争性拮抗药(B图)及部分 激动药(D图)对激动药(虚线)量效的影响及激动药(C图) 对部分激动药(虚线)量效曲线的影响将之推导得 [L’]/[L]是剂量比 (dose ratio),即将[L]增加[L’]/[L]倍就能克服[I]的拮抗作用。该比值也 取决于[I]/K1而与[L]绝对值或KD无关。将此公式两侧取log,并以log([L’]/[L]-1)为纵座 标、以-log[I]为横座标作图,呈直线,斜率为1,与横座标交点为-logK1,即pA2此即Schild 图(图2-10)。按Schild定义,拮抗参数pAx是指剂量比为X时竞争性拮抗药浓度的负对数 值。常用pA2,即 [L’]/[L]=2时的数值,则pA2=-log[I]=-logK1,些参数反映拮抗药的拮抗强 度,其值越大表示拮抗作用越强。 图2-9 竞争性拮抗药(A图)、非竞争性拮抗药(B图)及部分 激动药(D图)对激动药(虚线)量效的影响及激动药(C图) 对部分激动药(虚线)量效曲线的影响
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