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----11.0 PA: -log I] 图2-10竞争性拮抗作用的Schild作图 非竞争性拮抗药(noncompetitive antagonist)与R结合非常牢固,分解很慢或是不可逆转, 使能与L结合的数量减少。另一类非竞争性拮抗药可阻断受体后某一中介反应环节而使受体, 效应功能容量减少。二者共同特点是使量效曲线高度(Emx)下降。但L与剩余的R结合动力 学不变,即KD不变。在双倒数图中更易看出这一关系(图2-11)。 B A X 1/E Z log C 图2-11竞净性拮抗作用与非竞争性拮抗作用比较 A图量效曲线B图双倒数曲线 X单用激动药Y竞净性拮抗药对激动药的拮抗作用 Z非竞争性拮抗药对激动药的拮抗作用 还有一类药物称为部分激动药(partial agonist)和R结合的亲和力不小,但内在活性有限, a<100%,量效曲线高度(Emax)较低。与激动药同时存在时,当其浓度尚未达到Emax时,图2-10 竞争性拮抗作用的Schild作图 非竞争性拮抗药(noncompetitive antagonist)与R结合非常牢固,分解很慢或是不可逆转, 使能与L结合的R数量减少。另一类非竞争性拮抗药可阻断受体后某一中介反应环节而使受体- 效应功能容量减少。二者共同特点是使量效曲线高度(Emax)下降。但L与剩余的R结合动力 学不变,即KD不变。在双倒数图中更易看出这一关系(图2-11)。 图2-11 竞争性拮抗作用与非竞争性拮抗作用比较 A图 量效曲线 B图 双倒数曲线 X 单用激动药 Y 竞争性拮抗药对激动药的拮抗作用 Z 非竞争性拮抗药对激动药的拮抗作用 还有一类药物称为部分激动药(partial agonist)和R结合的亲和力不小,但内在活性有限, α<100%,量效曲线高度(Emax)较低。与激动药同时存在时,当其浓度尚未达到Emax时
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