止液骨小管 尿 血液 肾小管 尿 细胞 细跑 69oH 回6a° Na+ 水扬酸 水杨酸钠 CH:CHN+H3 CHI CI- Clly 盐酸苯丙胺 苯丙胺 A酸性尿时 B碱性尿时 图3-3尿液酿碱度对弱酸性（水杨酸）及弱碱性 (苯丙胺)药物在肾小管内再吸收的影响 药物可自胆汁排泄，原理与肾排泄相似，但不是药物排泄的主要途径。药物自胆排泄有酸性、碱性及中性三个主动排泄通道。有些药物在 肝细胞与葡萄糖醛酸等结合后排入胆中，随胆汁到达小肠后被水解，游离药物被重吸收，称为肝肠循环(hepato-enteral circulation)。在胆道引 流病人，药物的血浆半衰期将显著缩短，如氟霉素、洋地黄等。乳汁H略低于血浆，碱性药物可以自乳汁排泄，哺乳婴儿可能受累。胃液酸度 更高，某些生物碱（如吗啡等）注射给药也可向胃液扩散，洗胃是中毒治疗和诊断的措施。药物也可自睡液及汗液排泄。粪中药物多数是口服 未被吸收的药物。 肺脏是某些挥发性药物的主要排泄途径，检测呼出气中的乙醇量是诊断酒后驾车的快速简便的方法。 第二节体内药量变化的时间过程 体内药量随时间而变化的过程是药动学研究的中心问题。药量与效应的关系（量效关系）已在药效学章详述。加入时间因素就引出时量关 系(time-concentration relationship)与时效关系(time-response relationship)。大多数情况下由于量效关系基本固定，在达到“平衡"后两条曲线 平行一致。整体动物一次血管外给药的时量（效）曲线见图34。按一室模型理解，曲线升段主要是吸收过程（此时消除过程已经开始）。曲 线在峰值浓度(peak concentration,.Cmax)时吸收速度与消除速度相等。从给药时至峰值浓度的时间称为达峰时间(peak time,Tpeak),曲线降段 主要是药物消除过程。血药浓度下降一半的时间称为消除半衰期(elimination half-life time)。血药浓度超过有效浓度（低于中毒浓度）的时间 称为有效期(effective peroid)。曲线下面积(area under the curve,AUC)与吸收入体循环的药量成比例，反映进入体循环药物的相对量。AUC是 血药浓度(C)随时间(t)变化的积分值： 值：AUC=,Ct·dt- ne-kw·dt 当t1为0，t2为o时，AUC=Co/Ke,单位是g.h.L-l. Ce Cmax MEC Tpeak 一效应持续时间 图34，典型时量曲线图 MTC最小中毒浓度MEC最小有效浓度图3-3 尿液酿碱度对弱酸性（水杨酸）及弱碱性 （苯丙胺）药物在肾小管内再吸收的影响 药物可自胆汁排泄，原理与肾排泄相似，但不是药物排泄的主要途径。药物自胆排泄有酸性、碱性及中性三个主动排泄通道。有些药物在 肝细胞与葡萄糖醛酸等结合后排入胆中，随胆汁到达小肠后被水解，游离药物被重吸收，称为肝肠循环(hepato-enteral circulation)。在胆道引 流病人，药物的血浆半衰期将显著缩短，如氯霉素、洋地黄等。乳汁pH略低于血浆，碱性药物可以自乳汁排泄，哺乳婴儿可能受累。胃液酸度 更高，某些生物碱（如吗啡等）注射给药也可向胃液扩散，洗胃是中毒治疗和诊断的措施。药物也可自唾液及汗液排泄。粪中药物多数是口服 未被吸收的药物。 肺脏是某些挥发性药物的主要排泄途径，检测呼出气中的乙醇量是诊断酒后驾车的快速简便的方法。 第二节 体内药量变化的时间过程 体内药量随时间而变化的过程是药动学研究的中心问题。药量与效应的关系（量效关系）已在药效学章详述。加入时间因素就引出时量关 系(time-concentration relationship)与时效关系(time-response relationship)。大多数情况下由于量效关系基本固定，在达到“平衡”后两条曲线 平行一致。整体动物一次血管外给药的时量（效）曲线见图3-4。按一室模型理解，曲线升段主要是吸收过程（此时消除过程已经开始）。曲 线在峰值浓度(peak concentration, Cmax)时吸收速度与消除速度相等。从给药时至峰值浓度的时间称为达峰时间(peak time, Tpeak),曲线降段 主要是药物消除过程。血药浓度下降一半的时间称为消除半衰期(elimination half-life time)。血药浓度超过有效浓度（低于中毒浓度）的时间 称为有效期(effective peroid)。曲线下面积(area under the curve, AUC)与吸收入体循环的药量成比例，反映进入体循环药物的相对量。AUC是 血药浓度(C)随时间(t)变化的积分值： 当t1为0,t2为∞时，AUC=Co/Ke，单位是g.h.L-1。 图3-4 ，典型时量曲线图 MTC最小中毒浓度 MEC最小有效浓度