3、单纯性甲状腺肿对缺碘所致者应补碘。无明显原因者给予适量甲状腺激素,以补充内 源性激素不足,并可抑制腺垂体分泌过量TH$,以缓解甲状腺组织代偿性增生肥大。 【不良反应】过量诱发甲亢,如出现心绞痛和心肌梗死应停药,必要时用β受体阻断药对 抗。糖尿病、高血压、冠心病和快速型心律失常者禁用。孕妇及哺乳期妇女慎用。 第二节抗甲状腺药 可用于治疗甲状腺功能亢进(甲亢)的药物有硫脲类、碘化物、放射性碘及β受体阻断 药。 一、 硫脲类 硫脲类可分为二类:(1)硫氧嘧啶类,包括甲硫氧嘧啶(methylthiouracil),丙疏氧嘧 啶(propylthiouracil);(2)咪唑类,包括甲巯咪唑(thiamazole,他巴唑),卡比马唑 (carbimazole,甲亢平)它们的化学结构如下: 【药理作用及作用机制】硫脲类的基本作用是抑制甲状腺过氧化物酶所中介的酪氨酸的碘 化及偶联,而药物本身则作为过氧化物酶的底物而被碘化,使氧化碘不能结合到甲状腺球蛋白 上,从而抑制甲状腺激素的生物合成。硫脲类药物对已合成的甲状腺激素无效,须待已合成的 激素被消耗后才能完全生效。一般用药2~3周甲亢症状开始减轻,1~3个月基础代谢率才恢复 正常。本类药物长期应用后,可使血清甲状腺激素水平显著下降,反馈性增加T$H分泌而引起 腺体代偿性增生,腺体增大、充血,重者可产生压迫症状。 丙硫氧嘧啶还能抑制外周组织的T4转化为T3,能迅速控制血清中生物活性较强的T3水 平,故在重症甲亢、甲亢危象时该药可列为首选。此外,硫脲类药物尚有免疫抑制作用,能轻 度抑制免疫球蛋白的生成,使血循环中甲状腺刺激性免疫球蛋白(thyroid stimulating immunoglobulin TSI)下降,因此对甲亢患者除能控制高代谢症状外,对病因也有一定的治疗 作用,因认为甲亢的发病与自体免疫机制异常有关。 【临床应用】主要用于甲状腺功能亢进。 1.内科药物治疗适用于轻症和不宜手术或131治疗者,如儿童、青少年及术后复发而不适 于131I治疗者可用。开始治疗给大剂量以对甲状腺激素合成产生最大抑制作用。经1~3个月后 症状明显减轻,当基础代谢率接近正常时,药量即可递减,直至维持量,疗程1~2年。 2.手术前准备为减少甲状腺次全切除手术病人在麻醉和手术后的合并症,防止术后发生甲 状腺危象。在手术前应先服用硫脲类药物,使甲状腺功能恢复或接近正常。然后于术前两周加 服碘剂,以利手术进行及减少出血。 3.甲状腺危象的治疗甲状腺危象的患者可因高热、虚脱、心力衰竭、肺水肿、电解质紊乱 而死亡。此时除主要应用大剂量碘剂和采取其他综合措施外,大剂量硫脲类可作为辅助治疗, 以阻断甲状腺激素的合成。 普萘洛尔等也是甲亢及甲状腺危象时有价值的辅助治疗药,用于不宜用抗甲状腺药,不宜 手术及131I治疗的甲亢患者。主要通过其阻断β受体的作用而改善甲亢的症状。此外还能抑制 外周T4脱碘成为T3,因T3是主要的外周激素,故这一作用有助于控制甲亢。3、单纯性甲状腺肿对缺碘所致者应补碘。无明显原因者给予适量甲状腺激素,以补充内 源性激素不足,并可抑制腺垂体分泌过量THS,以缓解甲状腺组织代偿性增生肥大。 【不良反应】过量诱发甲亢,如出现心绞痛和心肌梗死应停药,必要时用β受体阻断药对 抗。糖尿病、高血压、冠心病和快速型心律失常者禁用。孕妇及哺乳期妇女慎用。 第二节 抗甲状腺药 可用于治疗甲状腺功能亢进(甲亢)的药物有硫脲类、碘化物、放射性碘及β受体阻断 药。 一、 硫脲类 硫脲类可分为二类:(1)硫氧嘧啶类,包括甲硫氧嘧啶(methylthiouracil),丙硫氧嘧 啶(propylthiouracil);(2)咪唑类,包括甲巯咪唑(thiamazole,他巴唑),卡比马唑 (carbimazole,甲亢平)它们的化学结构如下: 【药理作用及作用机制】 硫脲类的基本作用是抑制甲状腺过氧化物酶所中介的酪氨酸的碘 化及偶联,而药物本身则作为过氧化物酶的底物而被碘化,使氧化碘不能结合到甲状腺球蛋白 上,从而抑制甲状腺激素的生物合成。硫脲类药物对已合成的甲状腺激素无效,须待已合成的 激素被消耗后才能完全生效。一般用药2~3周甲亢症状开始减轻,1~3个月基础代谢率才恢复 正常。本类药物长期应用后,可使血清甲状腺激素水平显著下降,反馈性增加TSH分泌而引起 腺体代偿性增生,腺体增大、充血,重者可产生压迫症状。 丙硫氧嘧啶还能抑制外周组织的T4转化为T3,能迅速控制血清中生物活性较强的T3水 平,故在重症甲亢、甲亢危象时该药可列为首选。此外,硫脲类药物尚有免疫抑制作用,能轻 度 抑 制 免 疫 球 蛋 白 的 生 成 , 使 血 循 环 中 甲 状 腺 刺 激 性 免 疫 球 蛋 白 ( thyroid stimulating immunoglobulin TSI)下降,因此对甲亢患者除能控制高代谢症状外,对病因也有一定的治疗 作用,因认为甲亢的发病与自体免疫机制异常有关。 【临床应用】 主要用于甲状腺功能亢进。 1.内科药物治疗 适用于轻症和不宜手术或131I治疗者,如儿童、青少年及术后复发而不适 于131I治疗者可用。开始治疗给大剂量以对甲状腺激素合成产生最大抑制作用。经1~3个月后 症状明显减轻,当基础代谢率接近正常时,药量即可递减,直至维持量,疗程1~2年。 2.手术前准备 为减少甲状腺次全切除手术病人在麻醉和手术后的合并症,防止术后发生甲 状腺危象。在手术前应先服用硫脲类药物,使甲状腺功能恢复或接近正常。然后于术前两周加 服碘剂,以利手术进行及减少出血。 3.甲状腺危象的治疗 甲状腺危象的患者可因高热、虚脱、心力衰竭、肺水肿、电解质紊乱 而死亡。此时除主要应用大剂量碘剂和采取其他综合措施外,大剂量硫脲类可作为辅助治疗, 以阻断甲状腺激素的合成。 普萘洛尔等也是甲亢及甲状腺危象时有价值的辅助治疗药,用于不宜用抗甲状腺药,不宜 手术及131I治疗的甲亢患者。主要通过其阻断β受体的作用而改善甲亢的症状。此外还能抑制 外周T4脱碘成为T3,因T3是主要的外周激素,故这一作用有助于控制甲亢