β受体阻断药不干扰硫脲类药物对甲状腺的作用，且作用迅速，对甲亢所致的心率加快， 心收缩力增强等交感神经活动增强的表现很有效。但单用时其控制症状的作用有限。若与硫脲 类药物合用则疗效迅速而显著。 【体内过程】硫氧嘧啶类药物口服后吸收迅速，生物利用度约为80%。血浆蛋白结合率约 为75%，在体内分布较广、易进入乳汁和通过胎盘。主要在肝内代谢。t1/2为2小时。 甲巯咪唑的血浆t1/2约为4.7小时，但在甲状腺组织中药物浓度可维持16~24小时，其疗效 与甲状腺内药物浓度有关，而后者的高低又与每日给药量呈正相关。每日给药一次(30mg) 与每日给药三次（每次10mg)）一样，都可发挥较好的疗效。 卡比马唑为甲疏咪唑的衍化物，在体内转化成甲巯咪唑而发挥作用。 【不良反应】常见的不良反应有搔痒、药疹等过敏反应，多数情况下不需停药也可消失。 严重不良反应有粒细胞缺乏症。一般发生在治疗后的2~3个月内，故应定期检查血象，若用药 后出现咽痛或发热，立即停药则可恢复。特别要注意与甲亢本身所引起的白细胞总数偏低相区 别。 二、碘及碘化物 【药理作用及临床应用】碘(iodine)和碘化物(iodide)是治疗甲状腺病最古老的药 物，不同剂量的碘化物对甲状腺功能可产生不同的作用。小剂量的碘用于治疗单纯性甲状腺 肿，可在食盐中按1/104~1/105的比例加入碘化钾或碘化钠可有效地防止发病。 大剂量碘产生抗甲状腺作用，主要是抑制甲状腺素的释放，可能是抑制了蛋白水解酶，使 T3、T4不能和甲状腺球蛋白解离所致。此外大剂量碘还可抑制甲状腺激素的合成。大剂量碘 的抗甲状腺作用快而强。用药1~2天起效，10~15天达最大效应。此时若继续用药，反使碘的 摄取受抑制、胞内碘离子浓度下降，因此失去抑制激素合成的效应，甲亢的症状又可复发。这 就是碘化物不能单独用于甲亢内科治疗的原因。大剂量碘的应用只限于以下情况：①甲状腺机 能亢进的手术前准备，一般在术前二周给予复方碘溶液（卢戈液Lugol's solution)以使甲状腺 组织退化、血管减少，腺体缩小变韧、利于手术进行及减少出血；②甲状腺危象的治疗，可将 碘化物加到10%葡萄糖溶液中静脉滴注，也可服用复方碘溶液，并在二周内逐渐停服，需同时 配合服用硫脲类药物。 【不良反应】 1.急性反应可于用药后立即或几小时后发生，主要表现为血管神经性水肿，上呼吸道水肿 及严重喉头水肿。 2.慢性碘中毒表现为口腔及咽喉烧灼感、唾液分泌增多，眼刺激症状等： 3诱发甲状腺功能紊乱长期服用碘化物可诱发甲亢。碘还可进入乳汁并通过胎盘引起新生 儿甲状腺肿，故孕妇及乳母应慎用。 三、放射性碘 临床应用的放射性碘是1311，其t1/2为8天。β受体阻断药不干扰硫脲类药物对甲状腺的作用，且作用迅速，对甲亢所致的心率加快， 心收缩力增强等交感神经活动增强的表现很有效。但单用时其控制症状的作用有限。若与硫脲 类药物合用则疗效迅速而显著。 【体内过程】硫氧嘧啶类药物口服后吸收迅速，生物利用度约为80％。血浆蛋白结合率约 为75％，在体内分布较广、易进入乳汁和通过胎盘。主要在肝内代谢。t1/2为2小时。 甲巯咪唑的血浆t1/2约为4.7小时，但在甲状腺组织中药物浓度可维持16～24小时，其疗效 与甲状腺内药物浓度有关，而后者的高低又与每日给药量呈正相关。每日给药一次（30mg） 与每日给药三次（每次10mg）一样，都可发挥较好的疗效。 卡比马唑为甲巯咪唑的衍化物，在体内转化成甲巯咪唑而发挥作用。 【不良反应】常见的不良反应有搔痒、药疹等过敏反应，多数情况下不需停药也可消失。 严重不良反应有粒细胞缺乏症。一般发生在治疗后的2～3个月内，故应定期检查血象，若用药 后出现咽痛或发热，立即停药则可恢复。特别要注意与甲亢本身所引起的白细胞总数偏低相区 别。 二、 碘及 碘化物 【药理作用及临床应用】碘（iodine）和碘化物（iodide）是治疗甲状腺病最古老的药 物，不同剂量的碘化物对甲状腺功能可产生不同的作用。小剂量的碘用于治疗单纯性甲状腺 肿，可在食盐中按1/104～1/105的比例加入碘化钾或碘化钠可有效地防止发病。 大剂量碘产生抗甲状腺作用，主要是抑制甲状腺素的释放，可能是抑制了蛋白水解酶，使 T3、T4不能和甲状腺球蛋白解离所致。此外大剂量碘还可抑制甲状腺激素的合成。大剂量碘 的抗甲状腺作用快而强。用药1～2天起效，10～15天达最大效应。此时若继续用药，反使碘的 摄取受抑制、胞内碘离子浓度下降，因此失去抑制激素合成的效应，甲亢的症状又可复发。这 就是碘化物不能单独用于甲亢内科治疗的原因。大剂量碘的应用只限于以下情况：①甲状腺机 能亢进的手术前准备，一般在术前二周给予复方碘溶液（卢戈液Lugol's solution）以使甲状腺 组织退化、血管减少，腺体缩小变韧、利于手术进行及减少出血；②甲状腺危象的治疗，可将 碘化物加到10％葡萄糖溶液中静脉滴注，也可服用复方碘溶液，并在二周内逐渐停服，需同时 配合服用硫脲类药物。 【不良反应】 1.急性反应 可于用药后立即或几小时后发生，主要表现为血管神经性水肿，上呼吸道水肿 及严重喉头水肿。 2.慢性碘中毒 表现为口腔及咽喉烧灼感、唾液分泌增多，眼刺激症状等。 3.诱发甲状腺功能紊乱 长期服用碘化物可诱发甲亢。碘还可进入乳汁并通过胎盘引起新生 儿甲状腺肿，故孕妇及乳母应慎用。 三、 放射性碘 临床应用的放射性碘是131I，其t1/2为8天