()青蒿素 青蒿素( Artemisinine, Qing hao su,4-1)是我国学者自 黄花蒿( Artemisia annula)分离出的倍半萜类化合物, 具有强效抗疟作用,对于氯奎耐药的恶性疟原虫 ( Plasmodium berghei)感染的小鼠有明显治疗作用。青 蒿素分子中含有的过氧键证明是必要的药效团;内酯键 经硼氢化钠还原生成半缩醛,为二氢青蒿素(42),仍 保持活性。由于青蒿素的生物利用度较低;而且复发率 较高,而(42)或其甲基化产物蒿甲醚(43)和琥珀酸 单酯钠青蒿琥酯(44)的生物利用度提高,临床已用于 治疗各种疟疾。(一)青蒿素 青蒿素(Artemisinine,Qing Hao Su,4-1)是我国学者自 黄花蒿(Artemisia annula)分离出的倍半萜类化合物， 具 有 强 效抗 疟作 用 ，对 于 氯奎 耐药 的 恶性 疟原 虫 (Plasmodium berghei)感染的小鼠有明显治疗作用。青 蒿素分子中含有的过氧键证明是必要的药效团；内酯键 经硼氢化钠还原生成半缩醛，为二氢青蒿素(4—2)，仍 保持活性。由于青蒿素的生物利用度较低；而且复发率 较高，而(4—2)或其甲基化产物蒿甲醚(4—3)和琥珀酸 单酯钠青蒿琥酯(4—4)的生物利用度提高，临床已用于 治疗各种疟疾