(教案续页) 辅助手段和 基本内容 时间分配 COⅩ-2抑制剂(如吲哚美辛、吡罗昔康、双氯芬酸等)、选 择性COX-2抑制剂(如尼美舒利、美洛昔康等)及高度选择性 COX-2抑制剂塞来昔布、罗非昔布等)。 、历史回顾 ≯1763年: Stone描述爆竹柳皮浸出液治疗发热和间日疟 1860年:合成了水杨酸 1899年:德国拜耳公司 Hoffman合成了乙酰水杨酸 ≯1952年:保泰松问世,开始使用 NSAIDS名称 ≯1960年:吲哚乙酸类药物—吲哚美辛上市 1971年: John vane等发现 NSAIDS抑制COX,使PGs产生减 少。随后相继推出了丙酸类(布洛芬等)、苯乙酸类(双氯 芬酸)、昔康类(吡罗昔康),不同剂型的开发也相继进行。 1991年: Herschman等用分子克隆技术证实了COX有两种同 工酶 1998年:根据COX理论研制的两个昔布类特异性COⅩ-2抑制 剂相继诞生了 *塞来昔布—辉瑞公司的西乐葆 *罗非昔布—默沙东公司的万络 2004年9月:因患者服用环氧化酶COX-2抑制剂万络 导致心血管疾病,默沙东公司宣布在全球范围内撤回万 络 作用机制和作用特征 ≯为抑制PG的生物合成,对抗PG的扩张血管、促进炎性介质 渗出、产生痛觉过敏等作用,故具有抗炎、解热和镇痛作 用。 该类药物治疗RA的临床药理学特征为:起效迅速、可 (教案续页)（教案续页） 基 本 内 容 辅助手段和 时间分配 COX-2 抑制剂 (如吲哚美辛、吡罗昔康、双氯芬酸等)、选 择性 COX-2 抑制剂(如尼美舒利、美洛昔康等)及高度选择性 COX-2 抑制剂(塞来昔布、罗非昔布等)。 一、历史回顾 ➢ 1763年：Stone描述爆竹柳皮浸出液治疗发热和间日疟 ➢ 1860年：合成了水杨酸 ➢ 1899年：德国拜耳公司Hoffman合成了乙酰水杨酸 ➢ 1952年：保泰松问世，开始使用NSAIDs名称 ➢ 1960年：吲哚乙酸类药物—吲哚美辛上市 ➢ 1971年：John Vane等发现NSAIDs抑制COX，使PGs产生减 少。随后相继推出了丙酸类（布洛芬等）、苯乙酸类（双氯 芬酸）、昔康类(吡罗昔康），不同剂型的开发也相继进行。 ➢ 1991年：Herschman等用分子克隆技术证实了COX有两种同 工酶 ➢ 1998年：根据COX理论研制的两个昔布类特异性COX-2抑制 剂相继诞生了 塞来昔布——辉瑞公司的西乐葆 罗非昔布——默沙东公司的万络 ➢ 2004 年 9 月：因患者服用环氧化酶 COX-2 抑制剂万络 导致心血管疾病，默沙东公司宣布在全球范围内撤回万 络 二、作用机制和作用特征 ➢ 为抑制PG的生物合成，对抗PG的扩张血管、促进炎性介质 渗出、产生痛觉过敏等作用，故具有抗炎、解热和镇痛作 用。 ➢ 该类药物治疗 RA 的临床药理学特征为：起效迅速、可 （教案续页）