辅助手段和 基本内容 时间分配 减轻炎性肿胀、缓解疼痛和改善功能,但对炎性疾病过程本 身几乎无作用,停药后不久可出现反跳,或症状的再现,不 能使疾病真正缓解。 (一)膜磷脂代谢途径 复习相关知 细胞膜磷脂 磷脂酶A2 识,提问 花生四烯酸5氧化白三烯LTS COX 成酶环内过氧化物合成酶 PGF12 血栓素TXA2 抑制血小板凝集 促进血小板凝集 舒张血管 血管收缩 支气管平滑肌舒张 使支气管平滑肌收缩 维持肾脏、血小板的正常功能 发炎、疼痛 抑制胃酸分泌、维护胃黏膜 (二)00X-1和C0X-2的特性 COX是一个位于细胞膜上的分子量为71kD的糖蛋白,它由 两个不同的基因所编码,基因编码的产物分别为COX-1和 COX 两者结构不同,氨基酸序列有60%的同源性 ≯最近研究推测还存在其它的COX亚型,并猜想有7种 COX同功酶存在,如COX-3可被对乙酰氨基酚选择性 抑制 (三)COX-1与COX2的结构差异 COX-1与COX-2都在通道一侧的120位有一个极性较大 可与药物分子建立氢键结合的精氨酸残基。 (教案续页)基 本 内 容 辅助手段和 时间分配 减轻炎性肿胀、缓解疼痛和改善功能，但对炎性疾病过程本 身几乎无作用，停药后不久可出现反跳，或症状的再现，不 能使疾病真正缓解。 （一）膜磷脂代谢途径 (二) COX-1 和 COX-2 的特性 ➢ COX是一个位于细胞膜上的分子量为71kD的糖蛋白，它由 两个不同的基因所编码，基因编码的产物分别为COX-1和 COX-2； ➢ 两者结构不同，氨基酸序列有60％的同源性； ➢ 最近研究推测还存在其它的 COX 亚型，并猜想有 7 种 COX 同功酶存在，如 COX-3 可被对乙酰氨基酚选择性 抑制 （三）COX-1 与 COX-2 的结构差异 ➢ COX-1与COX-2都在通道一侧的120 位有一个极性较大， 可与药物分子建立氢键结合的精氨酸残基。 复习相关知 识，提问 （教案续页） 细胞膜磷脂 花生四烯酸 白三烯LTS 环内过氧化物 PGG2 PGH2 PGF12 血栓素TXA2 磷脂酶A2 5-脂氧化酶 COX 合成酶 合成酶 抑制血小板凝集 舒张血管 促进血小板凝集 血管收缩 PGE2 支气管平滑肌舒张 PGF2 维持肾脏、血小板的正常功能 抑制胃酸分泌、维护胃黏膜 使支气管平滑肌收缩 发炎、疼痛