·本文基于化合物透过血脑屏障的新研究概况,综述了几种通 过结构优化改善化合物透过血脑屏障的策略。这些策略包 括增加脂溶性、减少氢键供体、简化分子、增加刚性、降 低极性表面积、剔除羧基、前药策略、修饰为主动转运体 底物及规避易被P-糖蛋白识别的结构等期望这些改造策略 能够为中枢神经系统药物的研发提供理论指导和实践经验。• 本文基于化合物透过血脑屏障的新研究概况,综述了几种通 过结构优化改善化合物透过血脑屏障的策略。这些策略包 括增加脂溶性、减少氢键供体、简化分子、增加刚性、降 低极性表面积、剔除羧基、前药策略、修饰为主动转运体 底物及规避易被P-糖蛋白识别的结构等,期望这些改造策略 能够为中枢神经系统药物的研发提供理论指导和实践经验