随着社会老龄化和竞争压力的增大,中枢神经系统 ( centraInervoussystem,CNS)疾病已成为继心血管疾病之后 的第二大疾病。然而中枢神经系统药物研发的成功率却 很低,与心血管疾病药物20%的成功率相比中枢药物的成功 率只有8%。影响中枢药物研发成功的一个主要因素就是血 脑屏障,几乎阻挡了100%的大分子药物及大于98%的小分 子药物。因此除了需要具有较好的活性和代谢性质及较 低的毒性等性质之外,中枢神经系统药物还需要克服血脑 屏障在中枢系统达到足够的暴露量这是中枢药物研发成 功的关键前提。• 随着社会老龄化和竞争压力的增大,中枢神经系统 (centralnervoussystem,CNS)疾病已成为继心血管疾病之后 的第二大疾病。然而,中枢神经系统药物研发的成功率却 很低,与心血管疾病药物20%的成功率相比,中枢药物的成功 率只有8%。影响中枢药物研发成功的一个主要因素就是血 脑屏障，几乎阻挡了100%的大分子药物及大于98%的小分 子药物。因此,除了需要具有较好的活性和代谢性质及较 低的毒性等性质之外,中枢神经系统药物还需要克服血脑 屏障,在中枢系统达到足够的暴露量,这是中枢药物研发成 功的关键前提