·血脑屏障是人体的天然屏障,它在保护中枢神经系统免受外 来物质干扰和伤害的同时,也阻碍了许多潜在的中枢神经系 统药物进入中枢增加了中枢神经系统药物研发的难度。简 述了化合物透过血脑屏障研究的新进展,从药物化学角度综 述了几种通过结构优化改善化合物透过血脑屏障的方法旨 在为中枢神经系统药物的优化提供思路。常用的几种改善 化合物血脑屏障通透性的策略包括:增加脂溶性、减少氢键 供体、简化分子、增加刚性、降低极性表面积、剔除羧基、 前药策略、修饰为主动转运体底物及规避易被P-糖蛋白识 别的结构等。• 血脑屏障是人体的天然屏障,它在保护中枢神经系统免受外 来物质干扰和伤害的同时,也阻碍了许多潜在的中枢神经系 统药物进入中枢,增加了中枢神经系统药物研发的难度。简 述了化合物透过血脑屏障研究的新进展,从药物化学角度综 述了几种通过结构优化改善化合物透过血脑屏障的方法,旨 在为中枢神经系统药物的优化提供思路。常用的几种改善 化合物血脑屏障通透性的策略包括:增加脂溶性、减少氢键 供体、简化分子、增加刚性、降低极性表面积、剔除羧基、 前药策略、修饰为主动转运体底物及规避易被P-糖蛋白识 别的结构等