80T 70 60 50- [L] 图2-5放射性配体-受体结合图 -○-0- 总结合量…△…△…非特性结合量…●…●…特异 性结合量，是总结合量与非特性结合量的差值，呈直方双曲线 当[L]=0时，效应为0， 当[L]>>KD时，[LR]/[RT]=100%,达最大效能，即[LR]max=[RT]。 当[LR]/[RT]=50%时，即EC50时，KD=[L]。 KD表示L与R的亲和力(affinity),单位为摩尔。各药(L)与R亲和力不同，KD越大时 亲和力越小，二者成反比。令pD2=-10gKD则其值不必用摩尔单位、数值变小且与亲和力成正 比，在半对数座标上也较易理解，故D2较为常用。 药物与受体结合产生效应不仅要有亲和力，还要有内在活性(intrinsic activity),后者用a表 示，0≤a≤l00%。故上述公式应加入这一参数：E/Emax=aLR]/[RT]。两药亲和力相等时其效 应强度取决于内在活性强弱，当内在活性相等时则取决于亲和力大小（图2-6）。 将上述受体动力学基本公式([LR]/[RT]=[L]/KD+[L])加以推导改变可将S形量效曲线改 变为直线关系，使计算方便很多也准确很多： 1.双倒数图将上述基本公式两侧取倒数后加以推导得1/LR]=KD[L][RT]+1/RT]。以 1[LR]为纵座标、1/L]为横座标作图得直线（图2-7），斜率为KD[RT],即KD/Emax,与纵座标 交点为l/[RT],即1/Emax,与横座标交点为-1/KD。 2.Scatchard图推导得公式[LR]/IL]=[RT]/KD-[LR]/KD以[LR]/[L],为纵座标，[LR]为横 座标作图也呈直线（图2-8），斜率为-1/[KD],与纵座标交点为[RT]KD,与横座标交点为 [RT]。 这些直线关系图解在受体研究中有重要用途，也可加深对受体动力学的理解当[L]=0时，效应为0， 当[L]>>KD时，[LR]/[RT]=100％，达最大效能，即[LR]max=[RT]。 当[LR]/[RT]=50％时，即EC50时，KD=[L]。 KD表示L与R的亲和力（affinity），单位为摩尔。各药（L）与R亲和力不同，KD越大时 亲和力越小，二者成反比。令pD2=-logKD则其值不必用摩尔单位、数值变小且与亲和力成正 比，在半对数座标上也较易理解，故pD2较为常用。 药物与受体结合产生效应不仅要有亲和力，还要有内在活性(intrinsic activity),后者用α表 示，0≤α≤100％。故上述公式应加入这一参数：E/Emax= α[LR]/[RT]。两药亲和力相等时其效 应强度取决于内在活性强弱，当内在活性相等时则取决于亲和力大小（图2-6）。 将上述受体动力学基本公式（[LR]/[RT]=[L]/KD+[L]）加以推导改变可将S形量效曲线改 变为直线关系，使计算方便很多也准确很多： 1．双倒数图 将上述基本公式两侧取倒数后加以推导得1/[LR]=KD/[L][RT]+1/[RT]。以 1/[LR]为纵座标、1/[L]为横座标作图得直线（图2-7）,斜率为KD[RT],即KD/Emax，与纵座标 交点为1/[RT]，即1/Emax ，与横座标交点为-1/KD。 2．Scatchard图 推导得公式[LR]/[L]=[RT]/KD-[LR]/KD以[LR]/[L]，为纵座标，[LR]为横 座标作图也呈直线（图2-8），斜率为-1/[KD] ，与纵座标交点为[RT]/KD，与横座标交点为 [RT]。 这些直线关系图解在受体研究中有重要用途，也可加深对受体动力学的理解