配体，如神经递质、激素、自身活性物(autocoid)等。能激活受体的配体称为激动药 (agonist),能阻断其活性的配体称为拮抗药(antagonist)。根据受体与配体结合的高度特异性， 受体被分为若干亚型，如肾上腺素受体又分为α1、2、B1和β2等亚型，其分布及功能都有区 别。受体与配体有高度亲和力，多数配体在1pmol~1nmol/L的浓度时即可引起细胞的药理效 应。反应之所以如此灵敏主要是靠后续的信息转导系统，如细胞内第二信使(second messenger)的放大、分化及整合功能。酶、载体、离子通道及核酸也可与药物直接作用，但这 些物质本身具有效应力，故严格地说不应被认为是受体。某些细胞蛋白组分可与配体结合，但 没有触发效应的能力，称为结合体(acceptor)。 一、受体动力学 受体动力学一般用放射性同位素标记的配体(L)与受体(R)做结合试验研究。取一定量 组织，磨成细胞匀浆，分组加入不同浓度的放射性同位素标记的配体（药物），温孵待反应达 平衡后，迅速过滤或离心分出细胞，用缓冲液洗去尚未结合的放射性配体，测定标本的放射强 度，这是药物与细胞结合的总量，此后用过量冷配体（未用同位素标记的配体)洗脱特异性与 受体结合的放射性配体再测放射强度，这是药物非特性结合量。将总结合量减去非特性结合量 就可以获得L-R结合(B)曲线。如果L只与单一R可逆性结合，以B为纵座标，L]为横座标， L-R结合曲线为直方双曲线（图2-5）。如将横座标改用1og[L]([)表示摩尔浓度)则呈典型的$ 形量效曲线。 按质量作用定律 L+R=HR→E (E代表效应) 反应达到平衡时 Kp= CL)〔R) (LR (KD是解离常数) 因为[RT]=[R]+[LR](RT为受体总量)，代入上式并经推导得 CLR] 〔L] (RK+ 由于只有LR才发挥效应，故效应的相对强弱与LR相对结合量成比例，即 E [LRI LL Ex RT)Ko十I 按此公式以E为纵座标，1og[L]为横座标作图，结果与实验数据图形完全一致。配 体 ， 如 神 经 递 质 、 激 素 、 自 身 活 性 物 (autocoid) 等 。 能 激 活 受 体 的 配 体 称 为 激 动 药 (agonist)，能阻断其活性的配体称为拮抗药(antagonist)。根据受体与配体结合的高度特异性， 受体被分为若干亚型，如肾上腺素受体又分为α1、α2、β1和β2等亚型，其分布及功能都有区 别。受体与配体有高度亲和力，多数配体在1pmol～1nmol/L的浓度时即可引起细胞的药理效 应 。 反 应 之 所 以 如 此 灵 敏 主 要 是 靠 后 续 的 信 息 转 导 系 统 ， 如 细 胞 内 第 二 信 使 (second messenger)的放大、分化及整合功能。酶、载体、离子通道及核酸也可与药物直接作用，但这 些物质本身具有效应力，故严格地说不应被认为是受体。某些细胞蛋白组分可与配体结合，但 没有触发效应的能力，称为结合体 (acceptor)。 一、受体动力学 受体动力学一般用放射性同位素标记的配体（L）与受体（R）做结合试验研究。取一定量 组织，磨成细胞匀浆，分组加入不同浓度的放射性同位素标记的配体（药物），温孵待反应达 平衡后，迅速过滤或离心分出细胞，用缓冲液洗去尚未结合的放射性配体，测定标本的放射强 度，这是药物与细胞结合的总量，此后用过量冷配体（未用同位素标记的配体）洗脱特异性与 受体结合的放射性配体再测放射强度，这是药物非特性结合量。将总结合量减去非特性结合量 就可以获得L-R结合（B）曲线。如果L只与单一R可逆性结合，以B为纵座标，[L]为横座标， L-R结合曲线为直方双曲线（图2-5）。如将横座标改用log[L]（[]表示摩尔浓度）则呈典型的S 形量效曲线。 按质量作用定律 （E代表效应） 反应达到平衡时 （KD是解离常数） 因为[RT]=[R]+[LR]（RT为受体总量），代入上式并经推导得 由于只有LR才发挥效应，故效应的相对强弱与LR相对结合量成比例，即 按此公式以E为纵座标，log[L]为横座标作图，结果与实验数据图形完全一致