综述 新型胃滞留给药系统的研究进展 熊雪丰1,何三民2,石森林1(1浙江中医药大学,杭州31005:2金华市中心医院,浙江金华3100 摘要:目的介绍新型胃滞留给药系统近年来的研究进展,为研究开发胃滞留制剂提供参考。方法通过查阅近年国内 外相关文献,进行分析、整理和归纳。结果胃滞留给药系统能改善药物吸收,有效提高生物利用度,其中,以漂浮型、 生物黏附型、膨胀型等三类胃滞留给药系统的硏究较多。结论随着对胃滞留给药系统的深λ研究,以及新型药用高分 子材料的开发和制剂新技术的发展,胃滞留制剂具有广阔的应用前景。 关键词:胃滞留;新剂型;缓控释;滞留时间 中图分类号:R943.4 文献标志码:A 文章编号:1007-7693(2011)110988-0 Progress in the Study of the Novel Gastroretentive Drug Delivery System KIONG Xuefeng,, HE Sanmin, SHI Senlin(1. Zhejiang Chinese Medical University, Hang=hou 310053, China 2. Jinhua Center Hospital, Jinhua 321000, China) reference for study on gastroretentive dosage form. METHODS Look up the related references published in home and abroad in recent years, then analyze, arrange and sum up them. rESULtS The novel gastroretentive drug delivery system can increase the absorption and bioavailability of drugs, and the researches on floating drug delivery system, mucoadhesive drug delivery system and expandable drug delivery system are widely studied. CONCLUSION With the further study on gastroretentive drug delivery systems and the development of novel high poly mer materials and new technology, this formulation will has wider KEY WORDS: gastroretentive; novel dosage form; sustained-controlled release, residence time 随着医药学行业的发展和人类健康模式的转部位吸收的药物,如核黄素等;④在胃部吸收的 变,人们逐渐认识到开发出适合药物特点的新制许多酸性药物,加诺氟沙星等:⑤不受胃酸和胃 剂有利于保证和增加药物安全性和有效性。如口、酶破坏的药物:⑥其他半衰期短、制成缓控释制 服定位制剂,能在特定的部位释放,从而提高生剂尚不能满足临床要求的药物 物利用度并降低毒副作用。胃排空是一个极其易 胃滞留给药系统的性能受诸多因素的影响 变的过程,它是影响胃肠道转运的主要因素,并主要有生理因素和制剂因素。其中,生理因素又 成为缓控释制剂开发的主要障碍。~因此,如何能包括体位、年龄、性别、食物或合并用药的服用 延长或控制胃排空时间,是口服制剂技术的关键等,可以通过调节体位、控制服药时食物的摄入 状态来改善药物胃滞留性能;制剂因素又包括辅 胃滞留给药系统是一类能滞留于胃液中,延长料的选择及制剂的密度、形状和规格,在硏制该 药物释放时间,改善药物在胃或十二指肠的吸收,给药系统时,应充分考虑药物与辅料的理化性质 减少不良反应,稳定血药浓度,减少服药次数,和用量,必要时可加入适量附加剂,如助漂剂、 提高临床疗效的新型给药系统,该研究领域在国发泡剂或膨胀成分、增黏成分,近年来已有研究 内外已成为研究热点。该类给药系统主要适用于者将不同的制剂技术相结合,从而提高药物在胃 以下几类药物:①因肠道pH升高而溶解度降低的内的滞留时间,改善胃滞留性能3。 药物,如多潘立酮、呋喃苯胺酸等;②主要在胃 目前,胃滞留给药系统的类型主要有:漂浮 中发挥作用的药物,如雷尼替丁等;③仅在特殊型胃滞留给药系统、生物黏附型胃滞留给药系统、 基金项目:浙江省中医药科技计划项目(2009CA 作者简介:熊雪丰,女,硕士生e:(0571)86613524E-mail: xuefengxiong9@l63c0m通信作者:石森林,男,教授,博导 Tel:(0571)86613524 E-mail:pjstone(@163.com Chin JMAP 201 1 November. Vol 28 No 11 中国现代应用药学2011年11月第28卷第11期·988· Chin JMAP, 2011 November, Vol.28 No.11 中国现代应用药学 2011 年 11 月第 28 卷第 11 期 ·综 述· 新型胃滞留给药系统的研究进展 熊雪丰 1 ，何三民 2 ，石森林 1*(1.浙江中医药大学，杭州 310053；2 金华市中心医院，浙江 金华 321000) 摘要：目的 介绍新型胃滞留给药系统近年来的研究进展，为研究开发胃滞留制剂提供参考。方法 通过查阅近年国内 外相关文献，进行分析、整理和归纳。结果 胃滞留给药系统能改善药物吸收，有效提高生物利用度，其中，以漂浮型、 生物黏附型、膨胀型等三类胃滞留给药系统的研究较多。结论 随着对胃滞留给药系统的深入研究，以及新型药用高分 子材料的开发和制剂新技术的发展，胃滞留制剂具有广阔的应用前景。 关键词：胃滞留；新剂型；缓控释；滞留时间 中图分类号：R943.4 文献标志码：A 文章编号：1007-7693(2011)11-0988-07 Progress in the Study of the Novel Gastroretentive Drug Delivery System XIONG Xuefeng1 , HE Sanmin2 , SHI Senlin1*(1.Zhejiang Chinese Medical University, Hangzhou 310053, China; 2.Jinhua Center Hospital, Jinhua 321000, China) ABSTRACT: OBJECTIVE To introduce the progress of the novel gastroretentive drug delivery system, and provide the reference for study on gastroretentive dosage form. METHODS Look up the related references published in home and abroad in recent years, then analyze, arrange and sum up them. RESULTS The novel gastroretentive drug delivery system can increase the absorption and bioavailability of drugs, and the researches on floating drug delivery system, mucoadhesive drug delivery system and expandable drug delivery system are widely studied. CONCLUSION With the further study on gastroretentive drug delivery systems and the development of novel high polymer materials and new technology, this formulation will has wider application prospects. KEY WORDS: gastroretentive; novel dosage form; sustained-controlled release; residence time 随着医药学行业的发展和人类健康模式的转 变，人们逐渐认识到开发出适合药物特点的新制 剂有利于保证和增加药物安全性和有效性。如口 服定位制剂，能在特定的部位释放，从而提高生 物利用度并降低毒副作用。胃排空是一个极其易 变的过程，它是影响胃肠道转运的主要因素，并 成为缓控释制剂开发的主要障碍。因此，如何能 延长或控制胃排空时间，是口服制剂技术的关键 之一。 胃滞留给药系统是一类能滞留于胃液中，延长 药物释放时间，改善药物在胃或十二指肠的吸收， 减少不良反应，稳定血药浓度，减少服药次数， 提高临床疗效的新型给药系统，该研究领域在国 内外已成为研究热点。该类给药系统主要适用于 以下几类药物：①因肠道 pH 升高而溶解度降低的 药物，如多潘立酮、呋喃苯胺酸等；②主要在胃 中发挥作用的药物，如雷尼替丁等；③仅在特殊 部位吸收的药物，如核黄素等；④在胃部吸收的 许多酸性药物，加诺氟沙星等；⑤不受胃酸和胃 酶破坏的药物；⑥其他半衰期短、制成缓控释制 剂尚不能满足临床要求的药物[1]。 胃滞留给药系统的性能受诸多因素的影响， 主要有生理因素和制剂因素。其中，生理因素又 包括体位、年龄、性别、食物或合并用药的服用 等，可以通过调节体位、控制服药时食物的摄入 状态来改善药物胃滞留性能；制剂因素又包括辅 料的选择及制剂的密度、形状和规格，在研制该 给药系统时，应充分考虑药物与辅料的理化性质 和用量，必要时可加入适量附加剂，如助漂剂、 发泡剂或膨胀成分、增黏成分，近年来已有研究 者将不同的制剂技术相结合，从而提高药物在胃 内的滞留时间，改善胃滞留性能[2-3]。 目前，胃滞留给药系统的类型主要有：漂浮 型胃滞留给药系统、生物黏附型胃滞留给药系统、 基金项目：浙江省中医药科技计划项目(2009CA103) 作者简介：熊雪丰，女，硕士生 Tel: (0571) 86613524 E-mail: xuefengxiong99@163.com * 通信作者：石森林，男，教授，博导 Tel: (0571)86613524 E-mail: pjstone@163.com