教 案 姓名夏成才2011一2012学年第二学期时间201山.09.01节次5~1 课程名称 药物化学 授课专业及层次 09制药工程本科 授课内容 第二章中枢神经系统药物 学时数 3 熟悉镇静催眠药、抗璃痫药、抗精神病药的结构类型和作用机制,学握 异戊巴比妥、地西洋、氯丙嗪的化学名、理化性质、体内代谢及用途 教学目的 熟悉苯妥英钠的结构、理化性质、化学名及用途:了解三唑仑、唑此坦 卡马西平、氟哌啶醇、氯氮平的结构及用途。熟悉巴比妥类药物的构效 关系。了解异戊巴比妥的合成路线。 异戊巴比要、 苯要英钠、氯丙的 重点 结构、理化性质、体内代谢及用途 难点 巴比妥类药物的构效关系、三环类精神药物的结构 自学内容 普罗加比 使用教具 多媒体 相关学科知识 有机化学、药理学 敦学法 启发式、讨论式教学 讲授内容纲要、要求及时间分配(可加附页) ·、复习上次课的重要内容。 5分钟 镇静催眠药Sedative-hypnoties 异戊巴比妥Amobarbital地西泮Diazepam唑吡坦Zolpidem 镇静催眠药的结构类型,讨论镇静催眠药的剂量大小对药理作用的影 5分钟 响。(以苯心比妥Phenobarbital的临床用法为例) 异戊巴比妥mobarbital:分析巴比妥类镇静催眠药的结构特征 10分钟 feature,讲解命名规则naming rule:从结构讨论异戊心比妥的溶解度 solubility、酸碱性(注射用异戊巴比妥钠)及稳定性stability问题。 重点介绍心比妥类的鉴别反应(银盐反应、铜盐反应、硝酸求试液反应 10分钟 等)及反应实质:并联系结构特点讲解代谢途径及产物,并讨论代谢对药物 作用时间长短的影响。介绍临床用途及主要剂型。 结合长时、中时、短时等药物,从解离常数、脂 10分钟 水分配系数lipid water partition coficint、体内的代谢metabolism三个 方面讨论药物的作用时间长短、作用大小、作用快慢(构效关系)。介绍 其他同类物:苯u比妥Phenobarbital.,疏骑妥钠Thiopental sodium等等。 介绍比要米药物的丙一酸合成法。过论S(丙一移货的位) 10分钟 上大的还是先上小的取代基(从反应的难易,产物的单一性及后处理方面 论)