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讲授内容纲要、要求及时间分配(附页) 1“安定”“苯甲一氨卓”:介绍苯一氨卓类镇静催眠5分钟 hlordial xidc):该类药较巴比妥类药物的优点 分析地西洋结构特征及命名方法(着重讲解七元卓环),从结构讨论 15分钟 西洋的稳定性(1,2位和4,5位的水解)。介绍临床用途,联系先导化合物说 明活性代谢产物对新药开发的作用,围绕减少七元环的水解,进行结构改 得到的同类物,讲解构效关系。介绍一唑仑(又名米昏药、装汗药、麻醉药 结构及作用。 新型镇静催眠药物,介绍结构特征(吡唑并唑) 5分钟 作用机制、临床应用特点。 二、抗瓶推药Antiepileptics 苯妥英钠Phenytoin Sodium卡马西业Carbamazepine普罗加比Progabide 介绍癫椭病主要症状及分类,抗癫药物的主要作用:抗癫翔药物的主 5分钟 要类 苯妥英钠Phenytoin Sodium(大伦丁钠Dilantin Sodium):分析结构装 10分钟 征(与巴比妥类比较),讲解命名规则,介绍其临床用途及主要剂型。对照 结构讨论药物的稳定性,介绍鉴别反应(求盐反应、银盐反应、铜盐反应等) (与巴比妥类药物区别比较) 卡马西平Car “酰胶咪嗪”“卡巴咪嗪”讨论其结构特气 10分钟 (与地西泮比较)及其临床用途。介绍同类药物奥卡西半Oxcarbozepine。 自学部分 普罗加比Progabide:思考普罗加比应用了那一种先导化合物的优化 手段,目的是什么?普罗加比的体内作用机制。 四、抗精神病药物Antipsychotie Drugs 个绍抗精神失常药的分类, 中抗精神病药的主要作用: 抗精神病药》 结构上的主要类型:吩噻嗪类:噻吨类:丁酰苯类: 二苯氨卓类:等等 盐酸氯丙嗪Chlorpromazine Hydrochloride氟哌啶醇haloperidol 盐酸氯丙嗪Chlorpromazine Hydrochloride:讲解吩噻嗪母环结构特征 15分钟 (与卡马西平比较)及化合物的命名却则:从结物上解藤齿物的稳定性(会 化变色反应)及鉴别反应(与硝酸反应、 二氯化铁试液反应,讨论两类 反应的持久性) 介绍盐酸氯丙嗪的作用机制及临床用途,联系结构解释光化毒反应:从 15分钟 与受体结合方面说明优势构想及构效关系《分子的不对称性),介绍同类药 物奋乃静和氟奋乃静等等 氟哌啶醇haloperido:介绍结构特征及临床用途 分钟 氯氨平Clozapine:介绍结构特征(与氯丙嗪 ,卡马西平比较)及临 8分钟 床用途和治疗毒性起因。 总结本次课的学习内容 5分钟
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