教 案 姓名夏成才201L~2012学年第一学期时间20L09.06节次5~1 课程名称 药物化学 授课专业及层次 09制药工程本利 授课内容 第一章绪论 学时数 3 了解药物化学的起源与发展及我国药物化学的现状，熟悉药物化学学科 教学日的 的研究内容和发展方向。了解药物化学课的学习内容。熟悉中国药品通 用名称及化学名的命名规则：了解商品名的作用及命名要求。 重点 药物化学的主要任务、通用名 难点 中英文的命名原则的不同之处 自学内容 无 使用教具 多媒体 相关学科知识 化学、生物学 教学法 启发式、讨论式教学 讲授内容纲要、要求及时间分配（可加附页） 一、药物化学的研究内容和任务 药物的特性一特殊化学品 5分钟 药物的分类一来源 5分钟 药物化学的定义、学科基础 15分钟 药物化学的研究内容 15分钟 1)普通命名与系统命名的规律 2)药物的化学结构与理化性质的关系 3)药物的化学结构与生物活性的关系(SAR and QSAR 4)药物的代谢（转运、吸收、分布、代谢、消除） 5)新药的创制过程及思维方法 6)药物的发现、发展史 药物化学的研究内容和任务 20分钟 1)指导临床合理用药 2)创制可用于临床的药物，发展新药
讲授内容纲要、要求及时间分配〈附页)》 3)药物生产提供先进、合理的方法及工艺。 4)为药物的剂型设计、鉴别方法、杂质检查、含量测定及贮存保 管提供理论基础 二、药物化学课程内容、学习要求和学习方法 15分钟 三、药物化学的发展 25分钟 四、药物的命名 (1)通用名 20分 《中国药品通用名称》(CADN)"国际非专利药名称"(NN INN的命名原则、中文译名要求 (2)化学名：中文名与英文名的命名原则不同 20分钟 讨论：药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？ (3)商品名的要求 5分钟 当一个药物有几十个商品名的时候，如何避免混乱？ 总结本次课的主要内容。 5分钟
教 案 姓名夏成才2011一2012学年第二学期时间201山.09.01节次5~1 课程名称 药物化学 授课专业及层次 09制药工程本科 授课内容 第二章中枢神经系统药物 学时数 3 熟悉镇静催眠药、抗璃痫药、抗精神病药的结构类型和作用机制，学握 异戊巴比妥、地西洋、氯丙嗪的化学名、理化性质、体内代谢及用途 教学目的 熟悉苯妥英钠的结构、理化性质、化学名及用途：了解三唑仑、唑此坦 卡马西平、氟哌啶醇、氯氮平的结构及用途。熟悉巴比妥类药物的构效 关系。了解异戊巴比妥的合成路线。 异戊巴比要、 苯要英钠、氯丙的 重点 结构、理化性质、体内代谢及用途 难点 巴比妥类药物的构效关系、三环类精神药物的结构 自学内容 普罗加比 使用教具 多媒体 相关学科知识 有机化学、药理学 敦学法 启发式、讨论式教学 讲授内容纲要、要求及时间分配（可加附页） ·、复习上次课的重要内容。 5分钟 镇静催眠药Sedative-hypnoties 异戊巴比妥Amobarbital地西泮Diazepam唑吡坦Zolpidem 镇静催眠药的结构类型，讨论镇静催眠药的剂量大小对药理作用的影 5分钟 响。（以苯心比妥Phenobarbital的临床用法为例） 异戊巴比妥mobarbital:分析巴比妥类镇静催眠药的结构特征 10分钟 feature,讲解命名规则naming rule:从结构讨论异戊心比妥的溶解度 solubility、酸碱性（注射用异戊巴比妥钠）及稳定性stability问题。 重点介绍心比妥类的鉴别反应（银盐反应、铜盐反应、硝酸求试液反应 10分钟 等)及反应实质：并联系结构特点讲解代谢途径及产物，并讨论代谢对药物 作用时间长短的影响。介绍临床用途及主要剂型。 结合长时、中时、短时等药物，从解离常数、脂 10分钟 水分配系数lipid water partition coficint、体内的代谢metabolism三个 方面讨论药物的作用时间长短、作用大小、作用快慢（构效关系）。介绍 其他同类物：苯u比妥Phenobarbital.,疏骑妥钠Thiopental sodium等等。 介绍比要米药物的丙一酸合成法。过论S（丙一移货的位） 10分钟 上大的还是先上小的取代基（从反应的难易，产物的单一性及后处理方面 论)
讲授内容纲要、要求及时间分配（附页） 1“安定”“苯甲一氨卓”：介绍苯一氨卓类镇静催眠5分钟 hlordial xidc):该类药较巴比妥类药物的优点 分析地西洋结构特征及命名方法（着重讲解七元卓环），从结构讨论 15分钟 西洋的稳定性(1,2位和4,5位的水解)。介绍临床用途，联系先导化合物说 明活性代谢产物对新药开发的作用，围绕减少七元环的水解，进行结构改 得到的同类物，讲解构效关系。介绍一唑仑（又名米昏药、装汗药、麻醉药 结构及作用。 新型镇静催眠药物，介绍结构特征（吡唑并唑） 5分钟 作用机制、临床应用特点。 二、抗瓶推药Antiepileptics 苯妥英钠Phenytoin Sodium卡马西业Carbamazepine普罗加比Progabide 介绍癫椭病主要症状及分类，抗癫药物的主要作用：抗癫翔药物的主 5分钟 要类 苯妥英钠Phenytoin Sodium(大伦丁钠Dilantin Sodium):分析结构装 10分钟 征（与巴比妥类比较），讲解命名规则，介绍其临床用途及主要剂型。对照 结构讨论药物的稳定性，介绍鉴别反应（求盐反应、银盐反应、铜盐反应等） (与巴比妥类药物区别比较) 卡马西平Car “酰胶咪嗪”“卡巴咪嗪”讨论其结构特气 10分钟 (与地西泮比较)及其临床用途。介绍同类药物奥卡西半Oxcarbozepine。 自学部分 普罗加比Progabide:思考普罗加比应用了那一种先导化合物的优化 手段，目的是什么？普罗加比的体内作用机制。 四、抗精神病药物Antipsychotie Drugs 个绍抗精神失常药的分类， 中抗精神病药的主要作用： 抗精神病药》 结构上的主要类型：吩噻嗪类：噻吨类：丁酰苯类： 二苯氨卓类：等等 盐酸氯丙嗪Chlorpromazine Hydrochloride氟哌啶醇haloperidol 盐酸氯丙嗪Chlorpromazine Hydrochloride:讲解吩噻嗪母环结构特征 15分钟 (与卡马西平比较)及化合物的命名却则：从结物上解藤齿物的稳定性（会 化变色反应)及鉴别反应（与硝酸反应、 二氯化铁试液反应，讨论两类 反应的持久性) 介绍盐酸氯丙嗪的作用机制及临床用途，联系结构解释光化毒反应：从 15分钟 与受体结合方面说明优势构想及构效关系《分子的不对称性)，介绍同类药 物奋乃静和氟奋乃静等等 氟哌啶醇haloperido:介绍结构特征及临床用途 分钟 氯氨平Clozapine:介绍结构特征（与氯丙嗪 ，卡马西平比较)及临 8分钟 床用途和治疗毒性起因。 总结本次课的学习内容 5分钟
教 案 姓名夏成才2011一2012学年第一学期时间20L.09.13节次5~1 课程名称 药物化学 授课专业及层次 09制药工程本利 授课内容 第二章中枢神经系统药物 学时数 3 熟悉抗抑郁药、镇痛药、神经退行性疾病治疗药物的结构类型和作用机 教学日的 制，掌握吗唯、左旋多巴的化学名、结构、理化性质、体内代谢及用 熟悉丙咪嗪、哌替啶、盐酸多东哌齐的结构、化学名及用途：了解美沙 酮、喷他佐辛、罗匹尼罗的结构及用途。 重点 丙咪嗪、吗啡、左旋多巴的立体化学和性质 难点 吗啡结构、药物和受体 自学内容 罗匹尼罗 使用教具 多媒体 相关学科知识 有机化学 教学法 启发式、讨论式教学 讲授内容纲要、要求及时间分配（可加附页） 复习上次课的重要内容 5分钟 镇痛药Analgesics 介绍现常用的镇痛药物分类，讲解抑制前列腺素生物合成的解热镇 5分钟 痛药和作用于阿片受体的麻醉性镇痛药的不同用途。介绍常见的麻醉性 镇痛药的种类。 盐酸吗啡Morphine Hydrochloride盐酸哌替啶Pethidine Hydrochloride 盐酸美沙Methadone hydrochloride喷他佐辛PentazocinePentazocine 介绍吗啡的结构和命名，分析其结构特征（于性屮心、环的空间结 20分钟 构等)，依据结构，讨论吗啡的酸碱性、稳定性，总结在储行、配制溶液 时应注意的问题。讲解吗啡的颜色鉴别反应（铁氰化钾+三氯化铁作用 中性的三氯化铁试液、甲醛硫酸、Frohde反应等) 介绍吗啡的作用机制和临床用途。介绍吗啡类药物的构效关系及结 15分钟 构修饰后的典型药物。 重点讲解盐酸哌替啶的结构特征。依据结构，讨论其化学稳定性， 5分钟 介绍鉴别反应（芳环），介绍盐酸哌替啶的作用机制和临床用。 介绍盐酸关沙刷的结构及药用 5分钟 介绍喷他佐辛的结构及药用 5分钟
讲授内容纲要、要求及时间分配（附页》 三、神经退行性疾病治疗药物 (一)抗帕金森病药 20分钟 介绍左旋多巴的结构与金名、代谢途径等。 介绍左旋多巴的作用机制和主要临床用途 20分钟 (一)抗阿尔茨海默病药物 介绍盐酸多奈哌齐的结构、命名、临床用途。 介绍其他治疗阿尔茨海默病药物 四、抗抑郁药Antidepressants 介绍抑郁症的常见表现，抗抑郁药的分类（按作用机制）：1)去甲肾 10分钟 腺素重摄取抑制剂（三环类抗抑椰药）2)单胺氧化，抑制剂(MAOs)3) 选择性5羟色胺重摄取抑制剂(SSs):其他类 盐酸丙味嗪Imipramine hydrochoride 氟西汀Fluoxetine 20分钟 去甲丙咪嗪（甘帕明Desipramine)、临床用途。介绍其他主要的三环类 5分钟 抗抑郁药（中间七元环及侧链的变化） 氟西汀Fluoxetine:“百忧解”，分析结构特征（手性中心），介绍其临床 10分钟 用途 总结本次课的士要内容。 5分钟
教 案 姓名夏成才2011~2012学年第一学期时间20L.0914节次5~1 课程名称 药物化学 授课专业及层次 09制药工程本科 授课内容 第三章外周神经系统药物 学时数 掌握拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药的结构类型和作用机制，掌捏 胆碱受体激动剂、肾上腺素受体激动剂的构效关系。熟悉氯贝胆碱、硫 酸阿托品、肾上腺素、麻黄碱、沙丁胺醇的结构、理化性质及用途。了 教学目的 解溴新斯的明、溴丙骸太林、氢溴酸东首、氢溴酸橙柳碱、氢浪酸 山莨菪碱、右旋氯筒箭毒箭、洋库溴胶、多巴胺、去甲肾上腺素的结构 及用途 重点 肾上腺素、麻黄碱 阿托品结构的手性、可逆和不可逆乙酰胆碱酯酶抑制剂 难点 结构与受体选择性 自学内容 右旋氯筒箭毒箭、泮库溴胺 使用教具 多媒体 相关学科知识 有机化学、药理学 教学法 启发式、讨论式教学 讲授内容纲要、要求及时间分配（可加附页） 一、复习上次课的重要内容 5分钟 一、拟胆碱药Cholinergic drugs 乙酰胆碱(Acetylcholine)乙酰胆碱受体Acetylcholine acceptor 介绍乙酰胆碱的生物合成、储、释成、与受体作用和代谢等体内 5分钟 各环节。引出临床常用的胆碱能类型。 1胆碱受体澈动剂 介绍乙酰胆碱受体类型及胆碱受体激动剂的类型 5分钟 氯贝胆碱(Bethanechol Chloride):分析化学结构、命名，介绍其临 15分钟 床用途。讨论拟胆碱药物的构效关系（从季铵基、亚乙基桥、乙酰氧基 几部分米讨论) 2乙酰胆碱酯蒋抑制剂 为什么美丽的蘑菇不能吃？为什么常有吃扁豆中毒？ 5分钟 介绍乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用机制及临床主要用途
讲授内容纲要、要求及时间分配〈附页) 溴新斯的明(Nestigmine Bromide):比较结构特点（与氯贝胆碱比较），20分钟 介绍临床土要用涂 比较与毒扁豆碱的结构区别 介绍可逆性、不可逆乙酰胆碱酯南抑制剂的作用区别。为什么不可 5分钟 逆乙酰胆碱酯南抑制剂成为毒剂？（杀虫剂和战争毒剂） 介绍抗胆碱药的作用及胆碱受体持抗剂的分类。 5分钟 1M胆碱受体拮抗剂 硫酸阿托品(Atropine Sulfate)的结构特点、命名，从结构讨论酸碱 20分钟 性、稳定性。讲解莨菪酸的特异反应。讨论莨菪碱类药物的结构与活性 的关系。 溴丙胺太林()的结构与临床用途 5分钟 2N胆碱受体持抗剂肌松药 右旋氯筒箭毒碱d-TubocurarineChloride “软药”一自学 半（溴餃Pancuronium bromide一自学 四、拟肾上腺素药Adrenergic drugs 介绍肾上腺素能药物的类型、肾上腺素的早期研究。回顾肾上腺 5分钟 体种类及其亚型及各受体微动剂的主要作用。介绍拟肾上腺素药的种 类 肾上腺素Adrenaline 分析肾上腺素的结构特点。讨论其化学稳定性、酸碱性问题。介绍 10分钟 肾上腺素的生物 介绍多巴胺、 去甲肾上腺素的结构及作用 以肾上腺素讨论拟肾上腺素药物的基本骨架及碳上取代基对拟胆碱 10分钟 活性的影响。介绍拟肾上腺素药物的结构改造趋势。 盐酸麻黄碱Ephedrine hydrochloride 讲解盐酸麻黄碱的结构（与肾上腺素比较），介绍其临床用途 5分钟 寸论盐酸麻黄碱的作用与肾上腺素比较有何特点（从羟基 取 15分钟 基对外周活性、 中枢作用、作用时间的影响来讨论)介绍麻黄碱的四种光号 异构体及其应用。 沙丁铵醇的结构特点、拟肾上腺素药的构效关系。 10分钟 本次课土要讲述了拟胆碱药、抗胆碱药，拟肾上腺素药的结构类 5分钟 型和作用机制、胆碱受体激动剂、肾上腺素受体激 动剂的构效关系。 贝胆碱、硫酸阿托品、肾上腺素、麻黄碱、沙丁按醇的结构、理化性厅 及用途。溴新斯的明、溴丙胺太林、氢溴酸东茛菪碱、氢溴酸樟柳碱、 氢浪酸山莨菪碱、右旋氯筒箭毒箭、泮库溴胺、多巴胺、去甲肾上腺素 的结构及用途
教 案 姓名夏成才201L~2012学年第一学期时间20山.09.20节次5~1 课程名称 药物化学 授课专业及层次 09制药工程本利 授课内容 第三章外周神经系统药物 学时数 3 熟悉组胺H,受体拮抗剂的类型、局部麻醉药的结构类型，学握普鲁卡因、 教学目的 利多卡因的结构 命名、 性质、代谢以及用途，熟悉扑尔敏、西替利嗦 的结构与用途，了解局部麻醉药的构效关系。 重点 普鲁卡因、利多卡因 难点 局部麻醉药的构效关系 自学内容 盐酸赛庚啶、咪唑斯汀、达克罗宁 使用教具 多媒体 相关学科知识 有机化学、药理学 教学法 启发式、讨论式教学 讲授内容纲要、要求及时间分配（可加附页 一、复习上次课的重要内容 5分钟 二、组胺H,受体拮抗剂Histamine H,Receptor Antagonists 1组胺的体内作用 5分钟 组胺Histidine 组胺酸脱羧酶 Histamine decarboxylate 2组胺的存在与释放 5分钟 Ca GTP 3组胺受体亚型及组胺作用于各受体亚型的生理反应 5分钟 4抗组胺药的分类 5分钟 5抗组胺药的发现与发展 10分钟 6目前应用的种类 5分钟 7扑尔敏 结构特征、手性中心、活性体 10分钟 主要理化性质、代谢产物 10分钟 结构修饰 5分钟
讲授内容纲要、要求及时间分配（附页） 8盐酸西替利嗦 10分钟 结构特点 非镇静性抗组胺药 三局部麻醉药Localanesthetics 1局部麻醉药的主要结构类型 5分钟 2麻醉药的分类 5分钟 3盐酸普鲁卡因Procaine hydrochloride 结构特点 5分钟 局部麻醉药的发展历程 5分钟 盐酸普鲁卡因的全合成方法 5分钟 主要理化性质 10分钟 体内代谢 5分钟 结构修饰 5分钟 4盐酸利多卡因Lidocaine hydrochloride 结构特点 10分钟 药理作用特点（与普鲁卡因比较 5分钟 代谢途径 5分钟 合成方法 5分钟 总结本次课的主要内容 5分钟