制药厂三废特点：毒性、刺微性、腐蚀性等。 三废的处理 1,数量少、组份多，变动性大，综合利用率 低2.间歇排放3.pH不稳定4.化学耗氧量高 采用绿色生产工艺2、循环套 田3 含悬浮物或胶体的废水 ●废水 酸碱性废水 活性污泥法 牛物膜去 含有机物废水 生化法 焚烧法 含无机物废水 厌氧处理法 机械除 粉尘（含悬浮物废气） 过滤除尘 ·废气 含无机物废气 洗涤除尘 含有机物废气 静电除尘 综合利用 冷凝法 收收法 化学法： 吸附法 ·废渣 填埋法： 燃烧法 焚烧法： 生物法 热解法 This documt isproduced byrialverofPrnVisit wwwprinom for moreinfoio
第七章奥美拉唑的生产工艺原理 This docm isproduced byrial version of PrnFVisit www.prinfashom formoreinfoio
重点掌握内容 ·奥美拉唑合成路线及选择 。奥美拉唑的生产工艺原理 This docum s produced byril version of PrnFsh.Visit www.pnas.omformornfoion
第一节概述 ★★奥美拉唑Omeprazole CH3 CH 飞》 H 化学名：(R,S)5-甲氧基-2-(4-甲氧基-3,5-二甲基 -2-吡啶-2-基-甲基氧硫基)苯并咪唑 This docm isproduced byrial version of PrnFVisit www.prinfashom formoreinfoio
结构特点 。亚砜具有光学活性 一硫上两个烃基不同时，硫有手性 ●S体（左旋体）有活性，药用外消旋体 N This documnt is produced byrial versio of PrnFsh.Visit www.prinash.com for more nfomtio
理化性质 白色或类白色粉末；溶于二氯甲烷， 微溶于 水、甲醇和乙醇； 具弱碱性和弱酸性，易溶于氢氧化钠的稀水溶 在水溶液中不稳定制剂为有肠溶衣的胶悬 对强酸也不稳定 应低温避光保存。 This docum isproduced byrial version ofPrnFVisit www.prinfash.om formorenfoio
质子泵抑制剂的作用特点 ●优点： 。1、作用面广 2、作用最强 3、作用专一，选择性高，副作用较小 ●缺点： 。产生不可逆的抑制。 。不宜长期连续使用 一长期抑制胃酸分泌，会诱发胃实反馈机制，导致高 胃泌素血症 -可能在胃体中引起内分泌细胞的增生，形成胃癌 This document is produced by trialversion of PrnFash.Visit www.prinsm formorinformation
质子泵抑制剂的发展 1、奥美拉唑1979年由瑞典ASTRA制药公司生产，1982年首 次应用于临床，是第一个上市的质子泵抑制剂，到1992 年己有65个国家批准使用，1998-2000年连续三年列全球 畅销药物的第一名，2000年销售额62.6亿美元、2002年 其销售额为52亿美元、2006年仅为13.71亿美元。 2、兰索拉唑由日本武田公司开发的第二个PPI.1992在法 国首次上市。对大鼠胃酸分泌的抑制作用是奥美拉唑的 2-3倍：对幽门螺旋杆菌有较强的抑制作用，MIC0为 16mg/L,而奥美拉唑为64mg7L,体外试验24h杀菌率为 99.9%。临床研究兰索拉唑与奥美拉唑作用无显著差异 2003年销售额35亿美元 兰索拉唑
质子泵抑制剂的发展 。3、泮托拉唑适用症范围和奥美拉唑 基本相同。由美国百克顿公司研制 开发，1994年上市2003年销售额 14.9亿美元 4、雷贝拉唑由日本卫材公司开发 1997年上市。2003年销售额20亿 美元 5、依索拉唑（埃索美拉唑）2000年10 月奥美拉唑的专利期满，瑞典Astra司 为此推出了奥美拉唑的手性转换产物 依索拉唑是奥美拉唑的s一对映异构体， 在2000年首次上市，商品名Nexium,适 用症范围和奥美拉唑基本相同2006年销 售额51.82亿美元 This document is produced by trial version of Print2Flash.Visit www.print2flash.com for more information
第二节 合成路线及其选择 H.CO OCH CH H 奥美拉唑为苯并咪唑类化令物，结构上可分为苯并咪 唑和取代吡啶两部分。亚硫酰基有硫醚氧化而成。 ·合成路线分为先合成硫醚和后合成硫醚 1.先拆分C一X键： 2.C一C键拆分时优先拆分： a分子的中间部分以获得汇聚 式的合成； b分子中的分叉点： c分子中的环键结合处 This docm isproduced byrial version ofPrnFVisit www.prinfashom formorenfoio