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从上述两种量效曲线可以看出下列几个特定位点:最小有效浓度(minimum effective concentration),即刚能引起效应的阈浓度(threshold concentration)。如果横座标用剂量表 示,将“浓度”改为“剂量”即可,下同。半数有效量(median effective dose)是能引起50%阳性 反应(质反应)或50%最大效应(量反应)的浓度或剂量,分别用半数有效浓度(EC50)及半数 有效剂量(ED50)表示。如果效应指标为中毒或死亡则可改用半数中毒浓度(TC50)、半数 中毒剂量(TD50)或半数致死浓度(LC50)、半数致死剂量(LD50)表示。继续增加浓度或剂 量而效应量不再继续上升时,这在量反应中称为最大效能(maximum efficacy),反映药物的内 在活性。在质反应中阳性反应率达100%,再增加药量也不过如此。如果反应指标是死亡则此 时的剂量称为最小致死量(minimum lethal dose)。药物效应强度(potency)是指能引起等效反应 (一般采用50%效应量)的相对浓度或剂量,反映药物与受体的亲和力,其值越小则强度越 大。药物的最大效能与效应强度含意完全不同,二者并不平行。例如利尿药以每日排钠量为效 应指标进行比较氢氯噻嗪的效应强度大于呋塞米,而后者的最大效能大于前者(图2-3)。药 物的最大效能值有较大实际意义,不区分最大效能与效应强度只讲某药较另药强若干倍是易被 误解的。量效曲线中段斜率(slope)较陡的提示药效较激烈,较平坦的提示药效较温和。但 在质反应曲线,斜率较陡的曲线还提示实验个体差异较小。曲线上的每个具体数据常用标准差 (standard deviation)表示个体差异(individual variation)。 E(%) 100 Emax E(%) 10 50 50 +++++++++0C KD 图2-1药物作用的量效关系曲线从上述两种量效曲线可以看出下列几个特定位点:最小有效浓度(minimum effective concentration),即刚能引起效应的阈浓度(threshold concentration)。如果横座标用剂量表 示,将“浓度”改为 “剂量”即可,下同。半数有效量(median effective dose)是能引起50%阳性 反应(质反应)或50%最大效应(量反应)的浓度或剂量,分别用半数有效浓度(EC50)及半数 有效剂量(ED50)表示。如果效应指标为中毒或死亡则可改用半数中毒浓度(TC50)、半数 中毒剂量(TD50)或半数致死浓度(LC50)、半数致死剂量(LD50)表示。继续增加浓度或剂 量而效应量不再继续上升时,这在量反应中称为最大效能(maximum efficacy),反映药物的内 在活性。在质反应中阳性反应率达100%,再增加药量也不过如此。如果反应指标是死亡则此 时的剂量称为最小致死量(minimum lethal dose)。药物效应强度(potency)是指能引起等效反应 (一般采用50%效应量)的相对浓度或剂量,反映药物与受体的亲和力,其值越小则强度越 大。药物的最大效能与效应强度含意完全不同,二者并不平行。例如利尿药以每日排钠量为效 应指标进行比较氢氯噻嗪的效应强度大于呋塞米,而后者的最大效能大于前者(图2-3)。药 物的最大效能值有较大实际意义,不区分最大效能与效应强度只讲某药较另药强若干倍是易被 误解的。量效曲线中段斜率(slope)较陡的提示药效较激烈,较平坦的提示药效较温和。但 在质反应曲线,斜率较陡的曲线还提示实验个体差异较小。曲线上的每个具体数据常用标准差 (standard deviation)表示个体差异(individual variation)。 图2-1 药物作用的量效关系曲线
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