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1.副反应(side reaction)由于药理效应选择性低,涉及多个效应器官,当某一效应用作治 疗目的时,其他效应就成为副反应(通常也称副作用)。例如阿托品用于解除胃肠痉挛时,将 会引起口干、心悸、便秘等副反应。副反应是在常用剂量下发生的,一般不太严重,但是难以 避免的。 2.毒性反应(toxic reaction)毒性反应是指在剂量过大或蓄积过多时发生的危害性反应, 一般比较严重,但是可以预知也是应该避免发生的不良反应。急性毒性多损害循环、呼吸及神 经系统功能,慢性毒性多损害肝、肾、骨髓、内分泌等功能。致癌(carcinogenesis)、致畸胎 (teratogenesis)、致突变(mutagenesis)三致反应也属于慢性毒性范畴。企图增加剂量或延长疗 程以达到治疗目的是有限度的,过量用药是十分危险的。 3.后遗效应(residual effect)后遗效应是指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药 理效应。例如长期应用肾上腺皮质激素停药后肾上腺皮质功能低下数月内难以恢复。 4.停药反应(withdrawal reaction)突然停药后原有疾病的加剧,又称回跃反应(rebound reaction),例如长期服用可乐定降血压,停药次日血压将激烈回升。 5.变态反应(allergic reaction)变态反应是一类免疫反应。非肽类药物作为半抗原与机体 蛋白结合为抗原后,经过接触10天左右敏感化过程而发生的反应,也称过敏反应 (hypersensitive reaction)。常见于过敏体质病人。临床表现各药不同,各人也不同。反应性质 与药物原有效应无关,用药理拮抗药解救无效。反应严重度差异很大,与剂量也无关,从轻微 的皮疹、发热至造系统抑制,肝肾功能损害、休克等。可能只有一种症状,也可能多种症状 同时出现。停药后反应逐渐消失,再用时可能再发。致敏物质可能是药物本身,可能是其代谢 物,也可能是药剂中杂质。临床用药前常做皮肤过敏试验,但仍有少数假阳性或假阴性反应。 可见这是一类非常复杂的药物反应。 6.特异质反应(idiosyncrasy)少数特异体质病人对某些药物反应特别敏感,反应性质也可 能与常人不同,但与药物固有药理作用基本一致,反应严重度与剂量成比例,药理拮抗药救治 可能有效。这种反应是免疫反应,故不需预先敏化过程。现在知道这是一类药理遗传异常所致 的反应,例如对骨骼肌松弛药司可林特异质反应是由于先天性血浆胆碱酯酶缺乏。 第二节药物剂量与效应关系 药理效应与剂量在一定范围内成比例,这就是剂量-效应关系(dose-effect rela-tion-ship)。 由于药理效应与血药浓度的关系较为密切,故在药理学研究中更常用浓度-效应关系 (concentration-effect relationship)。用效应强弱为纵座标、药物浓度为横座标作图得直方双曲 线(rectangular hyperbola)。如将药物浓度改用对数值作图则呈典型的对称S型曲线,这就是通 常所讲的量效曲线(图2-1)。药理效应强弱有的是连续增减的量变,称为量反应(graded response),例如血压的升降、平滑肌舒缩等,用具体数量或最大反应的百分率表示。有些药理 效应只能用全或无,阳性或阴性表示称为质反应(all-or-none response?或quantal response),如死 亡与生存、抽搐与不抽搐等,必需用多个动物或多个实验标本以阳性率表示。用累加阳性率对 数剂量(或浓度)作图也呈典型对称$型量效曲线(图2-2)。1.副反应(side reaction) 由于药理效应选择性低,涉及多个效应器官,当某一效应用作治 疗目的时,其他效应就成为副反应(通常也称副作用)。例如阿托品用于解除胃肠痉挛时,将 会引起口干、心悸、便秘等副反应。副反应是在常用剂量下发生的,一般不太严重,但是难以 避免的。 2.毒性反应(toxic reaction) 毒性反应是指在剂量过大或蓄积过多时发生的危害性反应, 一般比较严重,但是可以预知也是应该避免发生的不良反应。急性毒性多损害循环、呼吸及神 经系统功能,慢性毒性多损害肝、肾、骨髓、内分泌等功能。致癌(carcinogenesis)、致畸胎 (teratogenesis)、致突变(mutagenesis)三致反应也属于慢性毒性范畴。企图增加剂量或延长疗 程以达到治疗目的是有限度的,过量用药是十分危险的。 3.后遗效应(residual effect) 后遗效应是指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药 理效应。例如长期应用肾上腺皮质激素停药后肾上腺皮质功能低下数月内难以恢复。 4.停药反应(withdrawal reaction) 突然停药后原有疾病的加剧,又称回跃反应(rebound reaction),例如长期服用可乐定降血压,停药次日血压将激烈回升。 5.变态反应(allergic reaction) 变态反应是一类免疫反应。非肽类药物作为半抗原与机体 蛋 白 结 合 为 抗 原 后 , 经 过 接 触 10 天 左 右 敏 感 化 过 程 而 发 生 的 反 应 , 也 称 过 敏 反 应 (hypersensitive reaction)。常见于过敏体质病人。临床表现各药不同,各人也不同。反应性质 与药物原有效应无关,用药理拮抗药解救无效。反应严重度差异很大,与剂量也无关,从轻微 的皮疹、发热至造系统抑制,肝肾功能损害、休克等。可能只有一种症状, 也可能多种症状 同时出现。停药后反应逐渐消失,再用时可能再发。致敏物质可能是药物本身,可能是其代谢 物,也可能是药剂中杂质。临床用药前常做皮肤过敏试验,但仍有少数假阳性或假阴性反应。 可见这是一类非常复杂的药物反应。 6.特异质反应(idiosyncrasy) 少数特异体质病人对某些药物反应特别敏感,反应性质也可 能与常人不同,但与药物固有药理作用基本一致,反应严重度与剂量成比例,药理拮抗药救治 可能有效。这种反应是免疫反应,故不需预先敏化过程。现在知道这是一类药理遗传异常所致 的反应,例如对骨骼肌松弛药司可林特异质反应是由于先天性血浆胆碱酯酶缺乏。 第二节 药物剂量与效应关系 药理效应与剂量在一定范围内成比例,这就是剂量-效应关系(dose-effect rela-tion-ship)。 由 于 药 理 效 应 与 血 药 浓 度 的 关 系 较 为 密 切 , 故 在 药 理 学 研 究 中 更 常 用 浓 度 - 效 应 关 系 (concentration-effect relationship)。用效应强弱为纵座标、药物浓度为横座标作图得直方双曲 线(rectangular hyperbola)。如将药物浓度改用对数值作图则呈典型的对称S型曲线,这就是通 常所讲的量效曲线(图2-1)。药理效应强弱有的是连续增减的量变,称为量反应(graded response),例如血压的升降、平滑肌舒缩等,用具体数量或最大反应的百分率表示。有些药理 效应只能用全或无,阳性或阴性表示称为质反应(all-or-none response或quantal response),如死 亡与生存、抽搐与不抽搐等,必需用多个动物或多个实验标本以阳性率表示。用累加阳性率对 数剂量(或浓度)作图也呈典型对称S型量效曲线(图2-2)
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