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第一节药物的基本作用 第二节药物剂量与效应关系 第三节药物作用机制 第四节药物与受体 第一节药物的基本作用 一、药物作用与药理效应 药物作用(drug action)是指药物与机体细胞间的初始作用,是动因,是分子反应机制, 有其特异性(specificity)。药理效应(pharmacological effect)是药物作用的结果,是机体反应的 表现,对不同脏器有其选择性(selectivity)。因此,药理效应实际上是机体器官原有功能水平 的改变,功能的提高称为兴奋(excitation)、亢进(augmentation),功能的降低称为抑制 (inhibition)、麻痹(paralysis)。过度兴奋转入衰竭(failure),是另外一种性质的抑制。近年来生 命科学的迅速发展,能引起细胞形态与功能发生质变的药物受到注意,例如某些物质可以引起 细胞癌变,基因疗法能使机体引出遗传缺陷时或原来没有的特殊功能。药物作用特异性强的药 物不一定引起选择性高的药理效应,二者不一定平行。例如阿托品特异性阻断M-胆碱受体, 但药理效应选择性并不高,对心脏、血管、平滑肌、腺体及中枢神经功能都有影响,而且有的 兴奋、有的抑制。作用特异性强及(或)效应选择性高的药物应用时针对性较好。反之,效应 广泛的药物副反应较多。但广谱药物在多种病因或诊断未明时也有其方便之处,例如广谱抗生 素、广谱抗心律失常药等。 药理效应与治疗效果,后者简称疗效(therapeutic effect)并非同义词,例如具有扩张冠脉效 应的药物不一定都是抗冠心病药,抗冠心病药也不一定都会取得缓解心绞痛临床疗效,有时还 会产生不良反应(adverse reaction),这就是药物效应的两重性:药物既能治病也能致病。 二、治疗效果 1.对因治疗(etiological treatment)用药目的在于消除原发致病因子,彻底治愈疾病称为 对因治疗,或称治本,例如抗生素消除体内致病菌。 2.对症治疗(symptomatic treatment)用药目的在于改善症状称为对症治疗,或称治标。 对症治疗未能根除病因,但在诊断未明或病因未明暂时无法根治的疾病却是必不可少的。在某 些重危急症如休克、惊厥、心力衰竭、高热、剧痛时,对症治疗可能比对因治疗更为迫切。 三、不良反应 凡不符合用药目的并为病人带来不适或痛苦的反应统称为药物不良反应。多数不良反应是 药物固有效应的延伸,在一般情况下是可以以预知的,但不一定是可以避免的。少数较严重的 不良反应是较难恢复的,称为药原性疾病(drug induced disease),例如庆大霉素引起神经性耳 聋,肼屈嗪引起红斑性狼疮等。第一节 药物的基本作用 第二节 药物剂量与效应关系 第三节 药物作用机制 第四节 药物与受体 第一节 药物的基本作用 一、药物作用与药理效应 药物作用(drug action)是指药物与机体细胞间的初始作用,是动因,是分子反应机制, 有其特异性(specificity)。药理效应(pharmacological effect)是药物作用的结果,是机体反应的 表现,对不同脏器有其选择性(selectivity)。因此,药理效应实际上是机体器官原有功能水平 的 改 变 , 功 能 的 提 高 称 为 兴 奋 (excitation) 、 亢 进 (augmentation) , 功 能 的 降 低 称 为 抑 制 (inhibition)、麻痹(paralysis)。过度兴奋转入衰竭(failure),是另外一种性质的抑制。近年来生 命科学的迅速发展,能引起细胞形态与功能发生质变的药物受到注意,例如某些物质可以引起 细胞癌变,基因疗法能使机体引出遗传缺陷时或原来没有的特殊功能。药物作用特异性强的药 物不一定引起选择性高的药理效应,二者不一定平行。例如阿托品特异性阻断M-胆碱受体, 但药理效应选择性并不高,对心脏、血管、平滑肌、腺体及中枢神经功能都有影响,而且有的 兴奋、有的抑制。作用特异性强及(或)效应选择性高的药物应用时针对性较好。反之,效应 广泛的药物副反应较多。但广谱药物在多种病因或诊断未明时也有其方便之处,例如广谱抗生 素、广谱抗心律失常药等。 药理效应与治疗效果,后者简称疗效(therapeutic effect)并非同义词,例如具有扩张冠脉效 应的药物不一定都是抗冠心病药,抗冠心病药也不一定都会取得缓解心绞痛临床疗效,有时还 会产生不良反应(adverse reaction),这就是药物效应的两重性:药物既能治病也能致病。 二、治疗效果 1.对因治疗(etiological treatment) 用药目的在于消除原发致病因子,彻底治愈疾病称为 对因治疗,或称治本,例如抗生素消除体内致病菌。 2.对症治疗(symptomatic treatment) 用药目的在于改善症状称为对症治疗,或称治标。 对症治疗未能根除病因,但在诊断未明或病因未明暂时无法根治的疾病却是必不可少的。在某 些重危急症如休克、惊厥、心力衰竭、高热、剧痛时,对症治疗可能比对因治疗更为迫切。 三、不良反应 凡不符合用药目的并为病人带来不适或痛苦的反应统称为药物不良反应。多数不良反应是 药物固有效应的延伸,在一般情况下是可以以预知的,但不一定是可以避免的。少数较严重的 不良反应是较难恢复的,称为药原性疾病(drug induced disease),例如庆大霉素引起神经性耳 聋,肼屈嗪引起红斑性狼疮等
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