性，如2,4-二氟苯基取代显示较好活性；6-位氟取代抗菌活性增强： 7-位为哌嗪基取代活性最好，8-位的取代基可能与基因毒性及光毒性 有关。 重点： 掌握抗菌药的基本分类。本讲中重点讲解β-内酰胺类抗生素作用机 制，及由β-内酰胺酶产生的耐药机制，并基于此对药物的构效关系进 行学习。掌握喹诺酮类抗菌药的靶标，根据药物与靶标结合的模式理 解并记忆药物的构效关系和结构特征。 难点： 讲解阝-内酰胺酶水解抗生素的机制及其与转肽酶的区别，结合两 者活性口袋的三维结构观察，对其区别进行直观的辨别，从而理解如 何通过结构修饰使β-内酰胺类抗生素克服由此产生的耐药性的问题。 喹诺酮的作用机制，结合模型讲解。 三、教学媒体 PPT制作 四、教学形式 理论课，小班性，如 2，4-二氟苯基取代显示较好活性；6-位氟取代抗菌活性增强； 7-位为哌嗪基取代活性最好，8-位的取代基可能与基因毒性及光毒性 有关。 重点： 掌握抗菌药的基本分类。本讲中重点讲解β-内酰胺类抗生素作用机 制，及由β-内酰胺酶产生的耐药机制，并基于此对药物的构效关系进 行学习。掌握喹诺酮类抗菌药的靶标，根据药物与靶标结合的模式理 解并记忆药物的构效关系和结构特征。 难点： 讲解β-内酰胺酶水解抗生素的机制及其与转肽酶的区别，结合两 者活性口袋的三维结构观察，对其区别进行直观的辨别，从而理解如 何通过结构修饰使β-内酰胺类抗生素克服由此产生的耐药性的问题。 喹诺酮的作用机制，结合模型讲解。 三、教学媒体 PPT 制作 四、教学形式 理论课，小班