4.头孢菌素的发展及代表性药物的作用特点：与青霉素相比较，头 孢菌素类抗生素存在与内酰胺环共轭的双键以及与环张力更小的六 元环稠合，因此具有更好的稳定性。第一代头孢菌素（如头孢唑啉、 头孢西丁)主要用于金黄色葡萄球菌等敏感革兰氏阳性菌，由于其不 耐B-内酰胺酶，用途受到限制。第二代头孢菌素（如头孢呋辛）具有较 第一代更广谱的抗菌活性及较好的耐β-内酰胺酶的稳定性，在结构上 则与第一代无明显区别。第三代头孢菌素（如头孢噻肟、头孢曲松、 头孢他啶等)抗菌谱更广，因此有广泛的应用，并因此产生了抗药性。 第四代头孢菌素（如头孢替考）结构特点在于7位上的儿茶酚取代基， 使其能利用离子螯合的含铁细胞通道，由于其与第三代相比并没有很 明显的进步，因此应用受到了限制。 5.半合成头孢菌素的原料及合成方法：以7-氨基头孢烷酸(7-ACA) 和7-氨基-3-去乙酰氧基头孢烷酸(7-ADCA)为母核在7位或3位上连 接上不同的取代基得到。 二、糖肽类抗菌药 万古霉素是糖肽类抗菌药的代表性药物，通过抑制肽聚糖的偶联和转 肽反应起到抑菌作用。 三、喹诺酮类抗菌药 1.作用机制：喹诺酮类抗菌药通过作用于DNA螺旋酶以及V型拓 扑异构酶，干扰DNA合成，从而起到抗菌作用。 2.构效关系：1,4-二氢-4-氧代-3-吡啶甲酸为抗菌活性的基本结构， 一般1-位氮上有小的烷基取代如乙基、环丙基等，芳基取代也有活4．头孢菌素的发展及代表性药物的作用特点：与青霉素相比较，头 孢菌素类抗生素存在与内酰胺环共轭的双键以及与环张力更小的六 元环稠合，因此具有更好的稳定性。第一代头孢菌素（如头孢唑啉、 头孢西丁）主要用于金黄色葡萄球菌等敏感革兰氏阳性菌，由于其不 耐β-内酰胺酶，用途受到限制。第二代头孢菌素(如头孢呋辛)具有较 第一代更广谱的抗菌活性及较好的耐β-内酰胺酶的稳定性，在结构上 则与第一代无明显区别。第三代头孢菌素(如头孢噻肟、头孢曲松、 头孢他啶等)抗菌谱更广，因此有广泛的应用，并因此产生了抗药性。 第四代头孢菌素（如头孢替考）结构特点在于 7 位上的儿茶酚取代基， 使其能利用离子螯合的含铁细胞通道，由于其与第三代相比并没有很 明显的进步，因此应用受到了限制。 5．半合成头孢菌素的原料及合成方法：以 7-氨基头孢烷酸（7-ACA） 和 7-氨基-3-去乙酰氧基头孢烷酸(7-ADCA)为母核在 7 位或 3 位上连 接上不同的取代基得到。 二、糖肽类抗菌药 万古霉素是糖肽类抗菌药的代表性药物，通过抑制肽聚糖的偶联和转 肽反应起到抑菌作用。 三、喹诺酮类抗菌药 1．作用机制：喹诺酮类抗菌药通过作用于 DNA 螺旋酶以及 IV 型拓 扑异构酶，干扰 DNA 合成，从而起到抗菌作用。 2．构效关系：1,4-二氢-4-氧代-3-吡啶甲酸为抗菌活性的基本结构， 一般 1-位氮上有小的烷基取代如乙基、环丙基等，芳基取代也有活