B-内酰胺类抗生素是指分子中含有四个原子组成的阝-内酰胺环的抗 生素，B-内酰胺环是其发挥生物活性的必需基团。B-内酰胺类抗生素 常见的药物基本结构有青霉素类和头孢菌素类。 1.作用机制：阝-内酰胺类抗生素通过与转肽酶的活性中心以共价键 结合，并对其进行酰化反应，形成不可逆抑制，干扰细胞壁的合成。 由于人体没有细胞壁，药物对人体细胞不起作用，具有选择性。 2.耐药机制：阝-内酰胺类抗生素产生耐药性的主要原因在于耐药菌 可产生一种β-内酰胺酶，这些酶可使β-内酰胺环开环降解，失去抗菌 活性。与转肽酶不同的是，阝-内酰胺酶与B-内酰胺类抗生素作用的丝 氨酸残基的附近多了一个水分子，而这个水分子是进攻B-内酰胺环的 羰基使其开环降解的关键。 3.天然的青霉素类抗生素的主要缺点和半合成青霉素的作用特点： 天然的青霉素类抗生素的主要缺点为抗菌谱窄、不耐酸、不耐酶，以 6-氨基青霉烷酸(6-APA)为原料与相应的羧酸侧链缩合得到的半合 成青霉素极大地促进了青霉素类抗生素的发展。甲氧西林6-位上的 大体积的亲脂基团使其具有耐B-内酰胺酶的特性。在青霉素苄基- 位引入氨基得到的阿莫西林和氨苄西林具有广谱及耐酸的特点，进一 步在氨基上引入杂环取代的酰胺基得到的哌拉西林则具有更强的抗 绿脓杆菌作用。T-5575作为新型的青霉素类同系物具有很好的抗革兰 氏阴性菌活性及对B-内酰胺酶的稳定性。B-内酰胺类抗生素与B-内酰 胺酶抑制剂组成复方制剂，如阿莫西林/克拉维酸对革兰氏阴性菌有 效并对邦-内酰胺酶稳定。β-内酰胺类抗生素是指分子中含有四个原子组成的β-内酰胺环的抗 生素，β-内酰胺环是其发挥生物活性的必需基团。β-内酰胺类抗生素 常见的药物基本结构有青霉素类和头孢菌素类。 1．作用机制：β-内酰胺类抗生素通过与转肽酶的活性中心以共价键 结合，并对其进行酰化反应，形成不可逆抑制，干扰细胞壁的合成。 由于人体没有细胞壁，药物对人体细胞不起作用，具有选择性。 2．耐药机制：β-内酰胺类抗生素产生耐药性的主要原因在于耐药菌 可产生一种β-内酰胺酶，这些酶可使β-内酰胺环开环降解，失去抗菌 活性。与转肽酶不同的是，β-内酰胺酶与β-内酰胺类抗生素作用的丝 氨酸残基的附近多了一个水分子，而这个水分子是进攻β-内酰胺环的 羰基使其开环降解的关键。 3．天然的青霉素类抗生素的主要缺点和半合成青霉素的作用特点： 天然的青霉素类抗生素的主要缺点为抗菌谱窄、不耐酸、不耐酶，以 6-氨基青霉烷酸（6-APA）为原料与相应的羧酸侧链缩合得到的半合 成青霉素极大地促进了青霉素类抗生 素的发展。甲氧西林 6-位上的 大体积的亲脂基团使其具有耐β-内酰胺酶的特性。在青霉素苄基α- 位引入氨基得到的阿莫西林和氨苄西林具有广谱及耐酸的特点，进一 步在氨基上引入杂环取代的酰胺基得到的哌拉西林则具有更强的抗 绿脓杆菌作用。T-5575 作为新型的青霉素类同系物具有很好的抗革兰 氏阴性菌活性及对β-内酰胺酶的稳定性。β-内酰胺类抗生素与β-内酰 胺酶抑制剂组成复方制剂，如阿莫西林/克拉维酸对革兰氏阴性菌有 效并对β-内酰胺酶稳定