第十九章生物药剂学与药物动力学概论 学习提示：本章内容包括基本要求、药物的体内过程及其影响因素、药物动力学常用术 语与参数、药物制剂的生物有效性。重点内容为生物药剂学与药物动力学的研究内容、生物 利用度与溶出度。 一、概述 ★【考点1】生物药剂学的研究内容 探讨生物因素与药效之间的关系：探讨药物剂型因素与药效之间的关系。 ★【考点2】药物动力学的研究内容： 研究药物在体内经时量变过程和药物动力学模型：发展新的药物动力学模型和药物动力 学参数解析方法：探讨药物动力学参数与药物效应之间的关系：探讨药物动力学与药效动力 学的关系：研究药物制剂体外的动力学特征与体内动力学过程的关系。 二、药物的体内过程及其影响因素 ★【考点1】吸收 影响因素有生理因素、药物因素、剂型因素。 1、生理因素包括：胃肠液的成分和性质（胃液的pH约为1.0左右，有利于弱酸性药物 的吸收：小肠部位的pH通常为5-7，有利于弱碱性药物的吸收：胃肠液中含有的胆盐、酶 类及蛋白质等物质也可能影响药物的吸收)：胃排空速率（胃排空速率慢，有利于弱碱性药 物在胃中的吸收：影响胃排空速率的主要因素由胃内容物的体积、食物的类型、体位以及药 物性质等)：其他（消化道吸收部位血液或淋巴循环的途径及其流量大小、胃肠本身的运动 及食物等)。 2、药物因素包括：药物的脂溶性和解离度（通常脂溶性大的药物、未解离的分子型药 物易于透过细胞膜)：药物的溶出速度（减少药物粒径、采用药物的亚稳定型晶型、制成盐 类或固体分散体等方法，加快药物的溶出，可促进药物的吸收)。 3、剂型因素包括：固体制剂的崩解与溶出（固体制剂的崩解是药物溶出和吸收的前提）： 剂型（静脉）吸入>肌内>皮下>舌下或直肠>口服>皮肤：溶液剂>混悬剂>胶囊剂>片剂>包衣 片)：制剂处方及其制备工艺。 ★【考点2】分布 影响因素有药物与血浆蛋白结合的能力、血液循环和血管通透性、药物与组织的亲和力、第十九章 生物药剂学与药物动力学概论 学习提示：本章内容包括基本要求、药物的体内过程及其影响因素、药物动力学常用术 语与参数、药物制剂的生物有效性。重点内容为生物药剂学与药物动力学的研究内容、生物 利用度与溶出度。 一、概述 ★【考点 1】生物药剂学的研究内容 探讨生物因素与药效之间的关系；探讨药物剂型因素与药效之间的关系。 ★【考点 2】药物动力学的研究内容： 研究药物在体内经时量变过程和药物动力学模型；发展新的药物动力学模型和药物动力 学参数解析方法；探讨药物动力学参数与药物效应之间的关系；探讨药物动力学与药效动力 学的关系；研究药物制剂体外的动力学特征与体内动力学过程的关系。 二、药物的体内过程及其影响因素 ★【考点 1】吸收 影响因素有生理因素、药物因素、剂型因素。 1、生理因素包括：胃肠液的成分和性质（胃液的 pH 约为 1.0 左右，有利于弱酸性药物 的吸收；小肠部位的 pH 通常为 5-7，有利于弱碱性药物的吸收；胃肠液中含有的胆盐、酶 类及蛋白质等物质也可能影响药物的吸收）；胃排空速率（胃排空速率慢，有利于弱碱性药 物在胃中的吸收；影响胃排空速率的主要因素由胃内容物的体积、食物的类型、体位以及药 物性质等）；其他（消化道吸收部位血液或淋巴循环的途径及其流量大小、胃肠本身的运动 及食物等）。 2、药物因素包括：药物的脂溶性和解离度（通常脂溶性大的药物、未解离的分子型药 物易于透过细胞膜）；药物的溶出速度（减少药物粒径、采用药物的亚稳定型晶型、制成盐 类或固体分散体等方法，加快药物的溶出，可促进药物的吸收）。 3、剂型因素包括：固体制剂的崩解与溶出（固体制剂的崩解是药物溶出和吸收的前提）； 剂型（静脉>吸入>肌内>皮下>舌下或直肠>口服>皮肤；溶液剂>混悬剂>胶囊剂>片剂>包衣 片）；制剂处方及其制备工艺。 ★【考点 2】分布 影响因素有药物与血浆蛋白结合的能力、血液循环和血管通透性、药物与组织的亲和力