麻醉巴比妥类药可进入胎儿血液，脂溶性低或分子量大的药物则不易通过胎盘，因此孕妇用药应慎重。有 的脂溶性药物如有些药物对胎儿有毒性或者易引起畸形，更应禁用。 代遭 药物的代谢(Metabolism)也叫生物转化，是指机体使药物发生化学结构的改变。药物代谢的主要器官 是肝脏，也可发生在血浆、肾、肺、肠及胎盘。药物代谢中通过体内各种酶的催化，发生氧化、还原和水 解，以及与体内某些代谢物结合，使药物活性改变。 绝大多数药物通过代谢后活性降低，或者从活性药物变成无活性的代谢物，称为药物的灭活。少数药 物经代谢变化后效力反而增强，或者是无活性的药物或前体药物经代谢后转变为活性药物，称为药物的适 化。如抗震颤麻痹药左旋多巴，本身并无显著药理作用，吸收入血进入脑循环后，由多巴脱羧酶脱羧形成 多巴胺发挥治疗作用。 排泄 药物在体内的最后过程是排泄(Elimination),即药物以原型或其代谢产物通过排泄器官或分泌器官排 出体外的过程。药物排泄主要通过肾脏。对于肾功能不全的病人，用药时应减低剂量或减少给药次数，对 于肾脏有损害的药物等尽量避免使用。此外还有肺、胆汁、乳汁、唾液腺、支气管腺、汗腺、肠道等。 药物一般经肝的转化，生成极性较强的水溶液性代谢物，经胆汁排泄。有些药物经胆汁流入肠腔，然 后在肠道中又被重新吸收，经门静脉又返回肝脏，这个过程叫肝肠循环(Enterohepatic cycle)。因此，如 果能阻断药物的肝肠循环，则能加速该药物的排泄。如洋地黄毒苷注射液主要用于治疗充血型心力衰竭， 吸收后部分进行肝肠循环，使药物排泄减慢，而且洋地黄毒苷的治疗量和中毒量之间相差很小，若用药的 最佳剂量掌握不好，易于蓄积中毒。若洋地黄毒苷中毒，服用考来烯胺可抑制肝肠循环，阻断其重吸收， 促进排泄。 药物排泄速度的快慢直接影响药物的作用强度和持续时间。根据药物的排泄特点，可以指导临床用药， 如链霉素在尿中浓度是血浆中的25-100倍，可以用于尿路感染，同时提示该药有肾毒性的可能。红霉素在 胆汁中浓度高，可用于治疗胆管系统感染。一些药物如吗啡可以经过乳汁排泄，乳汁中浓度高，可直接影 响乳婴。此外一些药物如抗感染药物利福平可以改变排泄物的颜色，使尿液变红。 在临床实践中，有时用同样剂量的药物治疗同种疾病的不同病人，但是其疗效往往相差很大，有的药 到病除，有的疗效一般，而有的却疗效不好。为什么会产生这种现象？这是因为药物发挥作用的强度是与 药物在血浆中的浓度成正比。所谓血药浓度(Plasma concentration)是一般指药物吸收后在血浆内的稳态 的总浓度，包括与血浆蛋白结合的或在血浆游离的药物。血药浓度也泛指药物在全血中的浓度。 由于病人之间存在着年龄、性别、机体状况、遗传、种族等个体差异，导致药物的吸收、分布、代谢 和排泄的程度和速度不同，因此同样剂量进行治疗时，其血药浓度变动较大。例如，用苯妥英钠治疗不同 o10 麻醉巴比妥类药可进入胎儿血液，脂溶性低或分子量大的药物则不易通过胎盘，因此孕妇用药应慎重。有 的脂溶性药物如有些药物对胎儿有毒性或者易引起畸形，更应禁用。 代谢 药物的代谢（Metabolism）也叫生物转化，是指机体使药物发生化学结构的改变。药物代谢的主要器官 是肝脏，也可发生在血浆、肾、肺、肠及胎盘。药物代谢中通过体内各种酶的催化，发生氧化、还原和水 解，以及与体内某些代谢物结合，使药物活性改变。 绝大多数药物通过代谢后活性降低，或者从活性药物变成无活性的代谢物，称为药物的灭活。少数药 物经代谢变化后效力反而增强，或者是无活性的药物或前体药物经代谢后转变为活性药物，称为药物的活 化。如抗震颤麻痹药左旋多巴，本身并无显著药理作用，吸收入血进入脑循环后，由多巴脱羧酶脱羧形成 多巴胺发挥治疗作用。 排泄 药物在体内的最后过程是排泄（Elimination），即药物以原型或其代谢产物通过排泄器官或分泌器官排 出体外的过程。药物排泄主要通过肾脏。对于肾功能不全的病人，用药时应减低剂量或减少给药次数，对 于肾脏有损害的药物等尽量避免使用。此外还有肺、胆汁、乳汁、唾液腺、支气管腺、汗腺、肠道等。 药物一般经肝的转化，生成极性较强的水溶液性代谢物，经胆汁排泄。有些药物经胆汁流入肠腔，然 后在肠道中又被重新吸收，经门静脉又返回肝脏，这个过程叫肝肠循环（Enterohepatic cycle）。因此，如 果能阻断药物的肝肠循环，则能加速该药物的排泄。如洋地黄毒苷注射液主要用于治疗充血型心力衰竭， 吸收后部分进行肝肠循环，使药物排泄减慢，而且洋地黄毒苷的治疗量和中毒量之间相差很小，若用药的 最佳剂量掌握不好，易于蓄积中毒。若洋地黄毒苷中毒，服用考来烯胺可抑制肝肠循环，阻断其重吸收， 促进排泄。 药物排泄速度的快慢直接影响药物的作用强度和持续时间。根据药物的排泄特点，可以指导临床用药， 如链霉素在尿中浓度是血浆中的 25-100 倍，可以用于尿路感染，同时提示该药有肾毒性的可能。红霉素在 胆汁中浓度高，可用于治疗胆管系统感染。一些药物如吗啡可以经过乳汁排泄，乳汁中浓度高，可直接影 响乳婴。此外一些药物如抗感染药物利福平可以改变排泄物的颜色，使尿液变红。 在临床实践中，有时用同样剂量的药物治疗同种疾病的不同病人，但是其疗效往往相差很大，有的药 到病除，有的疗效一般，而有的却疗效不好。为什么会产生这种现象？这是因为药物发挥作用的强度是与 药物在血浆中的浓度成正比。所谓血药浓度（Plasma concentration）是一般指药物吸收后在血浆内的稳态 的总浓度，包括与血浆蛋白结合的或在血浆游离的药物。血药浓度也泛指药物在全血中的浓度。 由于病人之间存在着年龄、性别、机体状况、遗传、种族等个体差异，导致药物的吸收、分布、代谢 和排泄的程度和速度不同，因此同样剂量进行治疗时，其血药浓度变动较大。例如，用苯妥英钠治疗不同