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「药代动力学」 口服吸收迅速而完全,经0.5~1小时可达血药浓度峰值。肌 内注射吸收缓慢而不规则。与血浆蛋白结合率可达95%以上,但由于 脂溶性很高,易透过血脑屏障,进入血液后可迅速向脑组织分布,脑 脊液浓度接近于血中游离药物浓度。该药连续用药可蓄积于脂肪和肌 肉组织中。主要在肝脏经肝药酶代谢,形成去甲地西泮和奥沙西泮等 活性代谢产物。在体内的代谢与年龄和肝功能状态有关地西泮及其代 谢产物最终与葡萄糖醛酸结合经肾脏排泄。该药易通过胎盘,并可经 乳汁排泄。 「用法用量」 成人常用镇静剂量,1次2.5~5mg,1日3次:催眠,5~10mg 睡前服;急性酒精戒断,第一日1次10mg,1日3~4次,以后按需要 减少剂量到1次5mg,每日3~4次。小儿常用量:6个月以下不用,6 个月以上,1次1~2.5mg,或按体重40-50μg/kg或按体表面积 1.17~6mg/m2,每日3~4次,用量根据情况酌量增减,最大剂量不超 过10mg. 「不良反应」 1.常见的不良反应,嗜睡,头昏、乏力等,大剂量可有共济 失调、震颤。 2.罕见的有皮疹,白细胞减少。 3.个别病人发生兴奋,多语,睡眠障碍,甚至幻觉。停药后, 上述症状很快消失。 4.长期连续用药可产生依赖性和成瘾性,停药可能发生撤药 症状,表现为激动或忧郁。 5.超量或中毒宜及早对症处理,包括催吐或洗胃以及呼吸循 环方面的支持疗法,苯二氮草受体拮抗剂氟马西尼(flumazenil)可 用于该类药物过量中毒的解救和诊断。 「注意事项」 1.对苯二氮草类药物过敏者,可能对本药过敏: 「药代动力学」 口服吸收迅速而完全,经 0.5~1 小时可达血药浓度峰值。肌 内注射吸收缓慢而不规则。与血浆蛋白结合率可达 95%以上,但由于 脂溶性很高,易透过血脑屏障,进入血液后可迅速向脑组织分布,脑 脊液浓度接近于血中游离药物浓度。该药连续用药可蓄积于脂肪和肌 肉组织中。主要在肝脏经肝药酶代谢,形成去甲地西泮和奥沙西泮等 活性代谢产物。在体内的代谢与年龄和肝功能状态有关地西泮及其代 谢产物最终与葡萄糖醛酸结合经肾脏排泄。该药易通过胎盘,并可经 乳汁排泄。 「用法用量」 成人常用镇静剂量,1 次 2.5~5mg,1 日 3 次;催眠,5~10mg 睡前服;急性酒精戒断,第一日 1 次 10mg,1 日 3~4 次,以后按需要 减少剂量到 1 次 5mg,每日 3~4 次。小儿常用量:6 个月以下不用,6 个月以上,1 次 1~2.5mg ,或按体重 40~50μg/kg 或按体表面积 1.17~6mg/m2,每日 3~4 次,用量根据情况酌量增减,最大剂量不超 过 10mg. 「不良反应」 1.常见的不良反应,嗜睡,头昏、乏力等,大剂量可有共济 失调、震颤。 2.罕见的有皮疹,白细胞减少。 3.个别病人发生兴奋,多语,睡眠障碍,甚至幻觉。停药后, 上述症状很快消失。 4.长期连续用药可产生依赖性和成瘾性,停药可能发生撤药 症状,表现为激动或忧郁。 5.超量或中毒宜及早对症处理,包括催吐或洗胃以及呼吸循 环方面的支持疗法,苯二氮䓬受体拮抗剂氟马西尼(flumazenil)可 用于该类药物过量中毒的解救和诊断。 「注意事项」 1.对苯二氮䓬类药物过敏者,可能对本药过敏;
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