口服本品吸收较慢，一般用药2小时后才出现疗效，服用2~3 日后可达稳态血药浓度。生物利用度约为93%，经肝代谢，代谢产物 无药理活性。T1/2约10~18小时。药理作用与地西泮相似。但抗焦虑 作用强于地西泮，作用较强，可持续长达8小时之久。用于焦虑紧张 失眠2~4mg,睡前服。老年及虚弱者为每日1~2mg.常见不良反应有 易疲劳、倦怠、嗜睡、眩晕、共济失调、肌力减弱，常与用药剂量相 关。本品长期使用可能产生药物依赖性。 艾司唑仑(Estazolam,舒乐安定，三唑氯安定，三唑 氮草，忧虑定，Surazepam,D-40TA,Eurodin,.Hulodin) 口服吸收较快，是快速吸收和半衰期中等的苯二氮草安定类 催眠药物。口服后3小时血药依度达峰值，2~3天血药浓度达稳态。 T1/2为10-24小时，血浆蛋白结合率约为93%.经肝脏代谢，经肾排 泄，排泄较慢。临床研究报道，晚上服用后其作用可持续6小时，可 减少睡眠入睡潜伏期15~20分钟。成人常用量1~2mg,睡前服。 阿普唑仑(Alprazolam,佳乐定、三唑安定) 「药代动力学」口服吸收快而完全，血浆蛋白结合率约为 80%。口服后1~2小时血药浓度达峰值。2~3天血药浓度达稳态。 T1/2一般为12~15小时，老年人为19小时。经肝脏代谢，代谢产物 α-羟基阿普唑仑，该产物也有一定药理活性。经肾排泄。体内蓄积 量极少，停药后清除快。成人常用量，镇静催眠0.4-0.8mg,睡前服。 3、长效苯二氮草安定类药物这类药物的半衰期长达20~50 小时，其中以氟硝安定最短，氟基安定最长。作用较慢，治疗时间较 长，因而易有贮积作用和延续反应，容易抑制呼吸。其依赖性和反跳 性失眠较短效和中效苯二氮草安定类药物为轻，主要用于睡眠易醒、 不实或早醒患者，但不宜连续使用。对兼有抗焦虑作用的长效苯二氮 草安定类药物，利用其延续作用于特点，每晚睡前服药后白天可不再 应用其他抗焦虑药物，但使用期限不应太长。常用的该类药物有安定 硝基安定、氟硝安定和氟基安定等。 安定(diazepamum,苯甲二氮、地西泮、地西潘)口服本品吸收较慢，一般用药 2 小时后才出现疗效，服用 2~3 日后可达稳态血药浓度。生物利用度约为 93%，经肝代谢，代谢产物 无药理活性。T1/2 约 10~18 小时。药理作用与地西泮相似。但抗焦虑 作用强于地西泮，作用较强，可持续长达 8 小时之久。用于焦虑紧张 失眠 2~4mg，睡前服。老年及虚弱者为每日 1~2mg.常见不良反应有 易疲劳、倦怠、嗜睡、眩晕、共济失调、肌力减弱，常与用药剂量相 关。本品长期使用可能产生药物依赖性。 艾司唑 a 仑（Estazolam，舒乐安定，三 a 唑氯安定，三 a 唑 氮草，忧虑定，Surazepam，D-40TA，Eurodin，Hulodin） 口服吸收较快，是快速吸收和半衰期中等的苯二氮䓬安定类 催眠药物。口服后 3 小时血药依度达峰值，2~3 天血药浓度达稳态。 T1/2 为 10~24 小时，血浆蛋白结合率约为 93%.经肝脏代谢，经肾排 泄，排泄较慢。临床研究报道，晚上服用后其作用可持续 6 小时，可 减少睡眠入睡潜伏期 15~20 分钟。成人常用量 1~2mg，睡前服。 阿普唑 a 仑（Alprazolam，佳乐定、三 a 唑安定） 「药代动力学」口服吸收快而完全，血浆蛋白结合率约为 80％。口服后 1~2 小时血药浓度达峰值。2~3 天血药浓度达稳态。 T1/2 一般为 12~15 小时，老年人为 19 小时。经肝脏代谢，代谢产物 α-羟基阿普唑 a 仑，该产物也有一定药理活性。经肾排泄。体内蓄积 量极少，停药后清除快。成人常用量，镇静催眠 0.4-0.8mg，睡前服。 3、长效苯二氮䓬安定类药物 这类药物的半衰期长达 20~50 小时，其中以氟硝安定最短，氟基安定最长。作用较慢，治疗时间较 长，因而易有贮积作用和延续反应，容易抑制呼吸。其依赖性和反跳 性失眠较短效和中效苯二氮䓬安定类药物为轻，主要用于睡眠易醒、 不实或早醒患者，但不宜连续使用。对兼有抗焦虑作用的长效苯二氮 䓬安定类药物，利用其延续作用于特点，每晚睡前服药后白天可不再 应用其他抗焦虑药物，但使用期限不应太长。常用的该类药物有安定、 硝基安定、氟硝安定和氟基安定等。 安定（diazepamum，苯甲二氮、地西泮、地西潘）