第10讲中枢神经系统药物1：抗精神病药 一、教学目标： 1.知识培养 使学生了解精神病的发病机制，表现类型，临床症状。 熟悉经典和非经典抗精神病药物、三环类抗忧郁药物的分类，结构类 型及作用特点。 掌握三环类抗精神病药物的构效关系。掌握代表性药物盐酸氯丙嗪、 氟哌啶醇、氯氮平、丙咪嗪的结构、命名、合成、代谢和用途。 2.能力培养 通过剖析三环类抗精神病药物的构效关系，培养学生总结构效关系的 能力；经氯丙嗪、氟哌啶醇的逆合成分析和合成路线设计，培养学生 根据目标化合物的结构设计合理的合成路线的能力。 二、教学内容 1.经典的抗精神分裂症药物：主要作用于多巴受体，按化学结构可 分为吩噻嗪类（代表性药物有：氯丙嗪、奋乃静等）：噻吨类（代表 性药物有：氯普噻吨等)：苯丁酮类（代表性药物有：氟哌啶醇）。 2.非经典的抗精神分裂症药物：为多巴胺D4选择性抑制和5-羟色胺 受体双相调节剂，主要作用于5HT2A受体，几乎无椎体外系毒副作 用，代表性药物有：氯氨平等。 3.三环类抗精神分裂症药物的构效关系：药物与多巴胺受体作用有 A、B和C三个部分，其中A区为取代胺部分，以第三胺为最佳， N取代一般为小的烷基和哌嗪基；B区一般为三个碳的连接链部分；第 10 讲 中枢神经系统药物 1：抗精神病药 一、教学目标： 1．知识培养 使学生了解精神病的发病机制，表现类型，临床症状。 熟悉经典和非经典抗精神病药物、三环类抗忧郁药物的分类，结构类 型及作用特点。 掌握三环类抗精神病药物的构效关系。掌握代表性药物盐酸氯丙嗪、 氟哌啶醇、氯氮平、丙咪嗪的结构、命名、合成、代谢和用途。 2．能力培养 通过剖析三环类抗精神病药物的构效关系，培养学生总结构效关系的 能力；经氯丙嗪、氟哌啶醇的逆合成分析和合成路线设计，培养学生 根据目标化合物的结构设计合理的合成路线的能力。 二、教学内容 1. 经典的抗精神分裂症药物：主要作用于多巴受体，按化学结构可 分为吩噻嗪类（代表性药物有：氯丙嗪、奋乃静等）；噻吨类（代表 性药物有：氯普噻吨等）；苯丁酮类（代表性药物有：氟哌啶醇）。 2. 非经典的抗精神分裂症药物：为多巴胺 D4 选择性抑制和 5-羟色胺 受体双相调节剂，主要作用于 5HT2A 受体 ，几乎无椎体外系毒副作 用，代表性药物有：氯氮平等。 3. 三环类抗精神分裂症药物的构效关系：药物与多巴胺受体作用有 A、B 和 C 三个部分，其中 A 区为取代胺部分，以第三胺为最佳， N-取代一般为小的烷基和哌嗪基；B 区一般为三个碳的连接链部分；